Posted on 22.05.2020 at. 22.05.2020 by alexxlab

похудение с легкостью или угроза для жизни (торговые названия Акомплия, Зимулт)

Ожирение является серьезным заболеванием, которое требует терапевтического вмешательства. Сегодня существует большое количество средств, помогающих пациентам начать сбрасывать вес. Среди известных препаратов и Римонабант. Он воздействует на центральную нервную систему, тем самым снижая аппетит и повышая расход энергии. Но в то же время данный препарат обладает определенными минусами.

📌 Содержание статьи

Показания к применению

Римонабант – это специальное средство для лечения ожирения. Он является антагонистом каннабиноидных рецепторов, которые обеспечивают проведение ионов вещества в клетки. Данный препарат блокирует работу этих рецептов и подавляет аппетит. Главным образом он воздействует на центральную нервную систему.

Также можно встретить этот препарат под названиями Acomplia или Zimulti. На сегодняшний день на территории России, стран Евросоюза и США он не присутствует в продаже и является запрещенным.

Механизм действия Римонабанта

Основным показанием к применению данного средства является лечение разных степеней ожирения, а в некоторых случаях и табачной зависимости. Но использоваться Римонабант может только вместе с изменением пищевого поведения, низкокалорийной диетой, активными физическими нагрузками.

Прописать данный препарат могут только пациентам, индекс массы тела которых не меньше 30 кг/м2, или когда они уже страдают от диабета второго типа, гиперлипидемии, а ИМТ не ниже 27 кг/м2.

Рекомендуем прочитать о Порциоле для похудения. Вы узнаете о составе и механизме действия препарата, правилах применения, эффективности, стоимости.
А здесь подробнее о препарате для похудения Турбослим День и Ночь.

Как пить Римонабант (Акомплия, Зимулти)

Препарат выпускается в капсулах, покрытых пленочной оболочкой белого цвета. Каждая таблетка содержит 20 мг действующего вещества. В сутки принимают только одну капсулу. Пить Римонабант можно как до еды, так и после. Важно соблюдать временной промежуток. Нужно принимать таблетку ровно за 60 минут до еды или через три часа после. Срок употребления – минимум месяц, но не дольше двух лет.

Эффект для похудения, который обещает производитель

Действие данного препарата направлено на головной мозг. Пару десятков лет назад было установлено, что каннабиноидные рецепторы напрямую связаны с жировыми отложениями вокруг внутренних органов в брюшной полости. Они влияют на аппетит и формирование пищевого поведения. Висцеральный жир считается самым опасным, потому что расщепляется крайне сложно, может приводить к сдавливанию и смещению внутренних органов.

Каннабиноидные рецепторы расположены в различных отделах головного мозга, спинного. Когда в организм поступает высококалорийная и очень жирная пища, они активизируются. Эти рецепторы способствуют повышению аппетита. Поступающие калории, жиры не успевают перерабатываться и тратиться, соответственно, откладываются в запас.

Кроме того, рецепторы снижают «внимательность» отделов мозга, отвечающих за чувство насыщения. То есть человек ест и не понимает, что уже давно сыт. У людей, больных ожирением, патологически большой аппетит, параллельно с которым происходит процесс липогенеза.

В результате применения Римонабанта деятельность рецепторов снижается, аппетит перестает расти, насыщение едой происходит значительно быстрее.

Однако после года приема препарата и соблюдения низкокалорийной диеты, физических нагрузок пациенты теряли не более 5% от массы тела. В тоже время он повышает риски психиатрических отклонений у человека. На самом деле ожирение возникает в результате сбоев в процессе обмена веществ и работы других систем организма. Поэтому с помощью препарата невозможно его наладить окончательно.

А отзывы тех, кто пробовал похудеть с помощью Римонабанта, показывают, что процесс происходит очень медленно, а при соблюдении всех правил здорового образа жизни это можно сделать и без него. Ведь побочные эффекты слишком опасны и неприятны.

Интересные исследования о препарате

Римонабант одобрен и имеется в продаже в странах Европы, Латинской Америки, в частности, Мексике и Аргентине. На сегодняшний день проведено 7 клинических исследований воздействия этого препарата в разных центрах. Он применялся для лечения пациентов, страдающих от ожирения и табачной зависимости. Во время исследования люди получали дозировки Римонабанта от 5 до 20 мг в течение суток.

За год эксперимента у пациентов в среднем снизился вес на 6,6 кг, объем талии уменьшился на 8,5 см, однозначно понизился уровень триглицеридов и липопротеидов низкой плотности в плазме крови.

Благодаря Римонабанту пациентам удалось избавиться от зависимости от табака и бросить курить без набора веса. В результате синтеза адипонектина препарат уменьшил на 41% индекс зависимости от инсулина и нормализовал углеводный обмен у пациентов с высоким гликемическим уровнем до приема пищи.

Таблица №1: Изменения веса и окружности талии в группах, получавших римон

абант и плацебо

Конечная точка	Римонабант 20 мг (n=339)	Плацебо (n=348)	р
Вес (кг)	-5,3	-1,4
Окружность талии (см)	-5,2	-1,9

Таким образом, исследования показывают, что Римонабант оказывает положительное влияние на определенные системы организма, улучшает самочувствие больных диабетом. Но пока еще он нуждается в более длительных и качественных исследованиях с долгим периодом наблюдений пациентов после отмены приема препарата.

Римонабант на данный момент имеет серьезные побочные эффекты, и сейчас он нуждается в доработках. Последующие исследования выявили возникновение суицидальных наклонностей у более чем 70% людей, принимавших его. А два человека даже совершили самоубийство.

Кроме того, у других пациентов появились апоплексические приступы, начал развиваться рассеянный склероз, наблюдалось агрессивное поведение в семье.

Возможные побочные явления от Римонабанта

Препарат не может быть выведен на рынок в свободный доступ, потому что польза от его приема намного ниже риска возникновения серьезных осложнений. У человека, принимающего Римонабант, могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

• боли в области живота;
• диарея или запор;
• тошнота,
• головные боли и головокружение;
• депрессивные состояния;
• тревожность;
• агрессия и жестокое поведение;
• психиатрические отклонения, суицидальные наклонности;
• рассеянный склероз;
• возвращение потерянного веса в большем количестве.

Римонабант запрещено принимать беременным и кормящим женщинам, людям с психическими проблемами, пациентам с депрессией, в состоянии стресса, имеющим проблемы со стороны сердечно-сосудистой системы, ЖКТ, печени и почек.

Рекомендуем прочитать об Орсотене для похудения. Вы узнаете о влиянии препарата на организм человека, показаниях и противопоказаниях к применению, эффективности, аналогах.
А здесь подробнее о препарате для похудения Лида.

Данные исследований показывают, что похудение при помощи Римонабанта несущественное, а если соблюдать низкокалорийную и сбалансированную диету, питаться часто и небольшими порциями, вести активный образ жизни, то можно добиться гораздо более впечатляющих результатов. Людям, страдающим от ожирения, важно менять пищевые привычки и поведение в целом, а не снижать аппетит.

Полезное видео

О таблетках для похудения смотрите в этом видео:

Похожие статьи

Римонабант (Акомплиа) — SportWiki энциклопедия

Римонабант (Акомплиа)

Римонабант (англ. rimonabant) — препарат для лечения ожирения, антагонист каннабиноидных рецепторов. Римонабант выпускается под торговыми марками Акомплиа и Зимулти. В России, Украине, странах ЕС и США разрешение на применение римонабанта или не получено, или отозвано.

[1]

Эффекты[править | править код]

По данным всемирной ассоциации диетологов вес пациентов больных ожирением за год систематического приема препарата снизился на 5 %.

Большое внимание в настоящее время уделяют эндоканнабиноидной системе, принимающей главное участие в патогенезе морбидного ожирения. Выявлена тесная зависимость рецепторов эндоканабиоидов с биологически активными веществами висцеральной жировой ткани. Доказана регулирующая роль эндоканнабиноидной системы в формировании аппетита и типов пищевого поведения.^[2]

При употреблении вкусной, высококалорийной и богатой жирами пищи в гипоталамусе происходит гиперактивация эндоканнабиноидной системы, что ведет к увеличению аппетита и усилению жирообразования, а насыщение и трата энергии соответственно уменьшаются. Жирная пища увеличивает доступность полиненасыщенных жирных кислот для биосинтеза эндоканнабиноидов, что также приводит к гиперактивности эндоканнабиноидной системы.

При  ожирении эндоканнабиноидная система становится чрезмерно активной. Она стимулирует пищевое поведение, действуя на уровне ЦНС, и индуцирует отложение жира, действуя на уровне адипоцитов.^[3][4]

Рецепторы эндоканнабиноидной системы первого типа (CB1) были открыты в 1990 году, рецепторы второго типа (CB2) — в 1993-м. СВ1-рецепторы расположены в головном мозге (в гипоталамусе, коре больших полушарий, базальных ганглиях, мозжечке, стволе мозга) и на периферии (в адипоцитах, желудочно-кишечном тракте), они также обнаружены в миокарде, эндотелии сосудов и симпатических нервных окончаниях. СВ2-рецепторы расположены в лимфоидной ткани и макрофагах и играют важную роль в регуляции иммунной системы организма. Эндоканнабиноидная система активируется «по требованию» в ответ на раздражение, по окончании эффекта эндоканнабиноиды быстро разрушаются

[5].

Эндоканнабиноидная система играет роль одного из ключевых регуляторов поступления и  усвоения пищи. У больных с ожирением эндоканнабиноидная система гиперактивируется избытком пищи, что ведет к постоянной выработке эндоканнабиноидов: на уровне ЦНС (гипоталамуса и дугообразного ядра) происходит патологическая активация аппетита, на периферии — стимуляция процессов липогенеза^[6].

Применение и дозы[править | править код]

Принимают римонабант по 20 мг 1 раз в сутки не позднее чем за час до еды и не раньше чем через 3 после

Исследования[править | править код]

В настоящее время за рубежом проведено семь многоцентровых клинических исследований, посвященных изучению воздействия препарата римонобант, блокирующего эндоканнабиноидные рецепторы. Эти рецепторы расположены в гипоталамических центрах голода, акумбическом ядре и на поверхности адипоцитов. Они активируются под влиянием арахидонилглицерола, анандамида и других производных арахидоновой кислоты, что сопровождается повышением аппетита, усилением синтеза триглицеридов и снижением синтеза адипонектина в адипоцитах. Стимуляция эндоканнабиноидных рецепторов в субтенториальных акумбических ядрах приводит к формированию никотиновой зависимости у длительно курящих пациентов. Римонобант применяли в суточной дозе от 5 до 20 мг в сутки.

Результаты

За 1 год лечения этот препарат снизил вес в среднем на 6,6 кг (RIO-Europa), уменьшил объем талии на 8,5 см (RIO-North America), достоверно снизил уровень триглицеридов и липопротеидов низкой плотности в плазме (RIO-Lipid), позволил преодолеть никотиновую зависимость и прекратить курение без рикошетной прибавки веса (STRATUS-US). За счет стимуляции синтеза адипонектина римонобант на 41% снизил индекс инсулинорезистентности и привел к нормализации углеводного обмена у пациентов с высокой гликемией натощак и с нарушенной толерантностью к глюкозе (RIO-Diabetes). Учитывая перечисленные выше результаты клинических исследований римонобанта, можно предположить, что данный препарат в ближайшее время будет включен в перечень лекарственных средств, рекомендованных для лечения ожирения.^[7]

После проведения повторных клинических испытаний^[8] выяснилось, что более чем у 70% подопытных появились признаки суицидальных мыслей, причем двое покончили с собой. Также наблюдались — апоплексические удары, рассеянный склероз, случаи насилия в семьях некоторых пациентов.

1. ↑ http://www.rlsnet.ru/news_654.htm
2. ↑ Талызин П. А., Затейщиков Д. А. Блокада эндоканнабиноидных рецепторов — новый подход к лечению основных фаркторов риска атеросклероза // Фарматека. — 2006. — № 8 (123).
3. ↑ Cota D., Tschop M. H. Cannabinoids, opioids and eating behavior: the molecular face of hedonism? // Brain  Res. Rev.  — 2006.  — Vol. 51. — P. 85 – 107.
4. ↑ Ritter R. C.  Gastrointestinal mechanisms of satiation for food // Physiol. Behav. — 2004. — Vol. 84. — P. 249 – 237
5. ↑ Cummings  D. E., Overduin  J.Gastrointestinal regulation of food intake // J. Clin. Invest. — 2007. — Vol. 117, № 1. — P. 13 – 23
6. ↑ Di Marzo V., Matias I. Endocannabinoid control of food intake and energy balance // Nat. Neurosci. — 2005. — Vol. 8. — P. 585 – 589
7. ↑ Рунихин А. Ю. Современные подходы к лечению ожирения //Лечащий врач. – 2006. – №. 2. – С. 20-23.
8. ↑ http://rpgoffline.ru/rimonabant-2/

Acomplia, римонабант, зимулти. | Как похудеть правильно. Метаболический метод Сергеева

Акомплиа — новое средства для похудения

acomplia, римонабант, зимулти

Препарат для уменьшения аппетита.

По механизму действия он является антагонистом каннабиноидных рецепторов (CB1), расположенных в ЦНС. Таким образом, он оказывают центральное действие на мозг, уменьшая аппетит. Есть некоторые данные (не совсем доказанные) что у него имеется и периферическое действие в виде увеличения термогенеза (выработки тепла) и, поэтому он, возможно, увеличивает расход энергии.

Если говорить о весомости роли каннабиноидных рецепторов в общей системе регуляции потребления пищи, то хочу пояснить несколько обширнее об этой системе.

Каннабиноиды обязаны своим названием латинскому названию конопли посевной (Cannabis sativa). Рецепторы СВ1 — одни из самых многочисленных рецепторов мозга, сопряжённых с G-белком или с особыми ионными каналами по которым ионы вещества поступают в клетку. Наиболее высокая их плотность выявлена в коре больших полушарий, гиппокампе, гипоталамусе, мозжечке, базальных ганглиях, мозговом стволе, спинном мозге и миндалине. Такое распределение СВ1 хорошо объясняет многообразие эффектов некоторых видов наркотиков, в частности марихуаны. Марихуана, как известно в медицине, оказывает некоторые благотворные терапевтические эффекты. Она облегчает боль, снимает тревогу, предотвращает гибель повреждённых нейронов, подавляет рвоту и усиливает аппетит, улучшая тем самым состояние истощенных больных, страдающих онкологией или значительной потерей веса вследствие химиотерапии.

Канабиноиды влияют на метаболизм мозга

Рецепторы СВ1 сосредоточены на нейронах, высвобождающих гамма аминомасляную кислоту (ГАМК) — главный тормозной нейротрансмиттер головного мозга (под влиянием ГАМК нервные клетки уменьшают генерацию электрических импульсов). Понятно, что воздействуя на столь обширную и глубоко связанную систему мозговой интеграции мы не получим изолированного, обещанного рекламой, эффекта подавления аппетита. Более того, эффект снижения аппетита в этой ситуации может быть одним из наислабейших проявляющихся эффектов воздействия на ЦНС.

Антагонисты каннабиноидных рецепторов — acomplia, riomont, римонабант, зимулти, (taranabant) не обладают специфичностью в отношении тех отделов мозга, деятельность которых нуждается в корректировке. Напротив, они воздействуют на самые разные мозговые структуры, вызывая головокружение, сонливость, рассеянность и расстройство мыслительной деятельности. А если рассмотреть всю систему метаболической регуляции и системы обратных связей, то становится понятным, что обратной «отдачей» будет снижение продукции в организме собственных каннабиоидов — анандамида и 2-арахидоноил-глицерол (2–АГ), которые эффективно регулируют эмоционально волевую, психическую и другие высшие мозговые функции.

Какова эффективность акомплиа для похудения

В процессе исследований потеря веса под влиянием акомплиа (римонабанта), действительно оказалась не большей, чем от других имеющихся препаратов для снижения веса. В результате серьезных опасений его безопасности, в первую очередь нарушений психиатрического характера, это средство не было разрешено в США и Канаде ни как препарат для лечения ожирения, ни как препарат против курения. Была сделана попытка разработать более безопасный препарат следующего поколения taranabant, но его испытания также не принесли ничего нового. Снижение веса — относительно небольшое, возможность развития отдаленных последствий длительного приема — неизвестны.

Возможности акомплиа или римонабанта в системе коррекции веса

Как мы уже понимаем, нарушение веса – суть нарушения обмена веществ, обусловленное, прежде всего неправильным питанием и индивидуальными особенностями организма. Воздействуя вышеуказанным препаратом, мы не только не сможем нормализовать обмен веществ, который включает в себя и нормальный обмен катехоламинов и медиаторов ЦНС, а скорее напротив — еще более нарушим его. В этой ситуации можно ожидать, что после первоначальной небольшой потери веса возникнет рецидив с еще большим набором массы. Такой эффект уже известен и называется «Йо-йо» эффект. При частом использовании подобных методик он может привести пациента к тяжелым формам так наз. морбидному ожирению, трудно поддающемуся лечению стандартными методами.
Для справки: в России рибонабант зарегистрирован под торговым названием Зимулти, регистрационный номер ЛСР-002177/08, от 28.03.2008г. Форма выпуска – таблетки 20мг, производитель- Sanofi Winthrop Industrie, Франция.

В 2008 г. Европейское медицинское агентство (EMA) приостановило действие лицензии на применение римонабанта (акомплиа), для лечения ожирения на всей территории Европейского союза в связи с возможностью развития у больных серьезных психоневрологических побочных реакций. Такое решение было основано на результатах анализа данных, которые свидетельствовали о том, что польза от его применения не превышает риск развития отрицательных эффектов.

В настоящее время этот препарат запрещен к использованию в США и в России.
С точки зрения коррекции метаболизма (восстановления обмена веществ) все эти препараты не имеют никакого смысла. Продолжая питаться, как и ранее неправильно, даже на фоне приема психотропных препаратов, пациент будет лишь усугублять проблему метаболической перестройки, и приближать развитие осложнений. Единственной реальной помощью таким пациентам была бы перестройка системы питания и приведение ее в соответствие с его метаболическим профилем. Надо, наконец, понять, что в случае с ожирением бороться надо не с аппетитом, а с неправильными программами в питании.

Акомплия препарат, инструкция и описание лекарства acomplia Украина

1. Как работает Acomplia?
2. Для чего используется Acomplia?
3. Помогает ли Acomplia прекращение курения?
4. Каковы были результаты клинических исследований Acomplia?
5. Видео о Акомплия

Родовое имя: римонабант
Компания: Санофи-Авентис

Санофи-Авентис отозвала римонабант с рынка во всем мире, и он больше не разрабатывается. 1 Acomplia был официально отозван Европейским агентством по лекарственным средствам (EMEA) в январе 2009 года из-за рисков опасных психологических побочных эффектов, включая суицидальность. Ранее в 2008 году EMEA приостановила Acomplia с рынка Великобритании в 2008 году, поскольку агентство почувствовало, что выгоды не перевешивают риски. В июне 2007 года Консультативный комитет по эндокринным и метаболическим наркотикам FDA рекомендовал не одобрять римонабант (известный в Соединенных Штатах как Зимульти) из-за опасений по поводу подобных серьезных побочных эффектов. Впоследствии FDA не одобрило римонабанта, и оно никогда не продавалось в Соединенных Штатах.

Что такое Acomplia?

• Acomplia (rimonabant) была первой в новом классе терапевтических агентов, называемых Cannabinoid-1 Receptor Blockers (CB1).
• Acomplia изучали для использования при лечении ожирения и связанных с ним состояний.

Как работает Acomplia?

• Acomplia действует путем избирательной блокировки рецепторов CB1, обнаруженных в головном мозге и периферических органах, важных при метаболизме глюкозы и липидов (или жиров), включая жировую ткань, печень, желудочно-кишечный тракт и мышцы 2 .
• Acomplia отключает те же мозговые цепи, которые заставляют людей голодать, когда они курят каннабис.
• Блокада рецептора CB1 с Acomplia действует для снижения гиперактивности эндоканнабиноидной системы (системы EC). 3,4 Система EC представляет собой недавно охарактеризованную физиологическую систему, которая включает в себя рецепторы, такие как рецептор CB1, и было показано, что она играет важную роль в регулировании массы тела и в контроле энергетического баланса, а также в отношении глюкозы и липидов (или жиров) метаболизм.

Для чего используется Acomplia?

• Acomplia изучалось для использования в дополнение к диете и упражнениям для лечения пациентов с ожирением или избыточным весом, страдающих диабетом типа 2 и аномальными уровнями жира в крови.
• Санофи утверждал, что Acomplia может также предотвратить риск сердечно-сосудистых заболеваний.
• Было сказано, что больные с большой окружностью талии (102 см у мужчин и 88 см у женщин) больше всего выигрывают от приема препарата.

Помогает ли Acomplia прекращение курения?

• Acomplia (Zimulti в США) изучалась Sanofi-Aventis в качестве помощи для прекращения курения на основе исследований на срок до одного года более чем 6 500 курильщиков, мотивированных бросить курить.
• Санофи-Авентис подала новое заявление о наркотиках в УЛХ, которое, в свою очередь, выдало неприемлемое письмо для Зимулти для использования в прекращении курения. В июне 2007 года Консультативный комитет FDA по эндокринной и метаболической медицине рекомендовал отказаться от одобрения римонабанта из-за опасений по поводу серьезных побочных эффектов, таких как суицидальность.

Каковы были результаты клинических исследований Acomplia?

• В клинических исследованиях было показано, что Acomplia улучшает широкий спектр кардиометаболических факторов риска, а также способствует устойчивой потере веса. 5,6
• Примерно половина наблюдаемого улучшения уровня холестерина ЛПВП, триглицеридов и HbA1C (показатель контроля сахара в крови) у пациентов, получавших Acomplia 20 мг, была выше ожидаемой только от потери веса. 7
• Серьезные психологические побочные эффекты, такие как суицидальность и депрессия, привели к возможному глобальному выводу римонабанта Санофи-Авентисом.

Рекомендации:

Слайд-шоу Сексуальное здоровье Q + A: ответы на ваши вопросы

1. Личное общение. Медицинский информационный отдел Санофи-Авентис. Доступность римонабанта. 12 сентября 2011 г.
2. Pagotto U. Pasquali R. Борьба с ожирением и связанными с ним факторами риска путем антагонизма рецепторов каннабиноидного типа 1. Lancet. 2005; 365: 1363-64.
3. Van Gaal LF, Rissanen, AM, Scheen AJ, Ziegler O, Rossner S для исследовательской группы RIO-Europe. Эффекты блокатора каннабиноидов-1 рецепторов римонабанта на снижение веса и сердечно-сосудистые факторы риска у пациентов с избыточным весом: 1-летний опыт исследования RIO-Europe. Lancet. 2005; 365: 1389-97.
4. Marzo V, et al. Лептин-регулируемые эндоканнабиноиды участвуют в поддержании приема пищи. Природа. 2001; 410: 822-825.
5. Despres, JP et al. Влияние римонабанта на массу тела и метаболический синдром у пациентов с избыточным весом. New England Journal of Medicine, 16 ноября 2005 г.
6. Van Gaal L, et al. Эффекты блокатора рецепторов каннабиноид-1 римонабанта на снижение веса и сердечно-сосудистые факторы риска у пациентов с избыточным весом: 1-летний опыт исследования RIO-Europe. Ланцет. 365; 1389-1397.
7. Acomplia Краткое описание характеристик продукта

Источники:

Римонабант, принятый для подачи FDA23 июня 2005 г.

Sanofi-aventis Получил от FDA одобрительное письмо для римонабанта для управления весом и неприемлемое письмо о прекращении курения17 февраля 2006 г.

Acomplia (rimonabant) получает разрешение на маркетинг в Европейском Союзе
Пресс-релиз санофи-авентис21 июня 2006 г.

Потеря веса Лекарственное средство Zimulti (римонабант) может вызвать серьезный физический и психологический вред и врожденные дефекты, общественный гражданин сообщает FDA13 июня 2007 г.

Sanofi-Aventis прекратит испытания Rimonabant для всех показаний11 июня 2008 г.

Следующая >Отзывы пользователей

Видео о Акомплия

Обзор таблеток для похудения. — Здоровый Дух-здоровое тело. Каждый человек имеет в себе великое лекарство. — LiveJournal

Поскольку я работала в данной сфере много лет, пишу то, что, проснувшись, могу тут же рассказать, как молитву. Сегодня поговорим о колесах. Народная молва и клинические исследования утверждают, что эти таблетки быстро и эффективно снижают вес. Тетки ленивые, озабоченные навязчивой идеей похудения без изменения образа жизни, верят в чудодейственную силу таблеток, закрывая глаза на вред, наносимый собственному организму. Это не травяные чайки и не антицеллюлитный массаж под птичьи трели. Здесь – все серьезнее намного. И противопоказания есть, и минусы, и вещи, о которых не пишут и не говорят. Но, желание стать стройной без душевных усилий владеет больше всего дамочкой на колесах. Но долгое время я тоже сильно «верила» в мейнстримную медицину и их чудодейственность и думала, что помогаю людям.
Худеющие, пожалуйста, прочитайте это и покажите всем своим друзьям!
Сегодня на рынке «тяжеловесы»: Сибутрамин, Орлистат, Римонабант (по международному названию). Есть еще некоторые группы лекарственных препаратов, не предназначенные напрямую для снижения веса, которые компании активно проталкивают в данную нишу. Я постараюсь разобрать все, что вспомнилось, если забыла какой-то препарат, отпишитесь в комментарии. Добавлю в обзор.

Препараты, прошедшие клинические исследования и назначаемые ТОЛЬКО ПО РЕЦЕПТУ ВРАЧА:
1) Ксеникал (Орлистат, Орсотен)  – это один из самых популярных сегодня препаратов помогающих снизить массу тела. Отчасти благодаря этичным и не очень акциям компании Хофман Ля Рош: «купи 5 упаковок шестую получишь бесплатно в аптеках» (2002 — 2005 года) и бланкам рецептов, за которые доктора получали отдельную прибавку к зарплате. Надо отдать должное и гениальной менеджерской компании начала двухтысячных годов. Они классно произвели лонч препарата и отчисляли известной писательнице «стахановцу детективов» приличную сумму за постоянное упоминание этого препарата в тексте рассказа.
Ксеникал (орлистат) блокирует ферменты, способствующие всасыванию жиров – панкреатическую липазу и липазу кишечника. Максимум на что он способен – это понизить усвоение жиров на треть, т.е. две трети потребляемых с пищей жиров все равно будут усваиваться.
Как промотирует компания: Без диеты в виде некоторого ограничения жиров Ксеникал неэффективен (А еще и как эффективен — наешься жирного — обкакаешься!). Отличная маскировка побочного эффекта в виде жирного стула.
Такая диета вместе с Ксеникалом в течение года приводит к снижению массы тела в среднем на 10%. (Вот здесь у меня вопросы. Зачем переплачивать деньги, если худеют не от Орлистата, а от страха опозориться и как следствие ограничения жиров? Сам препарат никак! не влияет на похудение — только не дает всосаться 1/3 жиров. Можно на 30% уменьшить содержание жиров в каждодневной еде и тебе будет ТОЧНО ТАКОЙ ЖЕ БЕСПЛАТНЫЙ ЭФФЕКТ).
Главным достоинством ксеникала является отсутствие всасывания. Таблетка, а точнее, синяя капсула, работает только в кишечнике, и не влияет на сердце, мозг и температуру тела.
Минусы: Настроение на нём, конечно, ухудшается: хоть желудок и чувствует себя сытым, но мозг получает меньше калорий и чувствует, что его «обманывают». Побочными эффектами применения Ксеникала можно назвать обильное отхождение газов и снижение всасывания жирорастворимых витаминов. Но главное, во время приема Ксеникала возможно непроизвольное опорожнение кишечника.Стул при приеме этого препарата становится настолько жирным, что может элементарно стечь по стенкам кишечника. Внешне это напоминает облепиховое масло, только запах отличается. Кроме простого вытекания могут быть и варианты. Фирма-производитель составила классификацию способов выделения не усвоенных жиров: вздутие живота, отхождение газов, жидкий стул, маслянистый стул, частый стул, и, самое неприятное, недержание кала. Поэтому, пляжный отдых или ответственная встреча – не лучшее время для приема Ксеникала.

ПОСЛЕДСТВИЯ побочных эффектов ЛП. ЭТО не указано компанией в инструкции:
жирный стул —-> нарушение кишечной микрофлоры ——> молочница, ухудшение цвета лица, прыщи, проблемы с кожей и ее чувствительностью.
                   ——> нарушение всасывания НЕ ТОЛЬКО ЖИРОРАСТВОРИМЫХ ВИТАМИНОВ, но и других необходимых      элементов, как следствие, организм стремиться «добрать» полезные вещества повышением аппетита
                  ——->снижение самооценки и постоянный страх опозориться
Однажды пациент по незнанию и недосмотру выпил Орлистат вместе с Виагрой (у нее побочный эффект такой же — послабление стула). Стоит ли говорить, почему он потом полгода ходил к сексологу, лечился от импотенции и растался с любимой женщиной.
Женщинам!!! На препарате может возникнуть дисфункция, т.к. из-за уменьшения всасывания витаминов и нужных веществ разбалансируется продукция половых гормонов.
Считаю, что тема Ксеникала раскрыта.

2) Сибутрамин (он же Меридиа оригинальный, Редуксин, Линдакса, Сибутрекс). На сегодняшний день в РФ и во многих странах СНГ сложилась крайне интересная ситуация. Сам Сибутрамин и его препараты ЗАПРЕЩЕНЫ к продаже из-за доказанного недавним клиническим исследованием повышения риска осложнений на сердце и АД. Но вот компания Промо Мед оказалась хитрой и зарегистрировала в препарате Редуксин действующим веществом микроцеллюлозу (фактически это мел), дополнительно входящую в состав таблеток. Поэтому оригинальный препарат Вы найдете только у уволенных сотрудников компании из запаса старых образцов, и то его продажа попадает под уголовную ответственность, а это серьезно. А вот Редуксин повсеместно продается и предлагается горе-аптекарями без рецепта.
Популяризации Сибутрамина в РФ в виде Меридиа помогло двухкратное снижение цен в 2006 году и лонч минимальной курсовой упаковки «3 по цене 2». После этого народ раскушал неудавшийся антидепрессант (он создавался именно как антидепрессант, но показал низкий антидепрессивный эффект с хорошим снижением веса, выше чем у Ксеникала (из сравнения профайлов компаний), на который компания и сделала ставку).
Британское Управление по лекарственным средствам и здравоохранению, выпустило заявления, что любой продукт, содержащий сибутрамин, вреден для здоровья человека. FDA в 2010 году потребовало, чтобы производитель указывал, что сибутрамин нельзя применять пациентам, имевшим когда-либо сердечно-сосудистые заболевания.
Ингибирует обратный захват нейромедиаторов — серотонина и норадреналина из синаптической щели, потенцирует синергические взаимодействия центральных норадреналин- и серотонинергической систем. Уменьшает аппетит и количество потребляемой пищи (усиливает чувство насыщения), увеличивает термогенез (вследствие опосредованной активации бета3-адренорецепторов), оказывает влияние на бурую жировую ткань. Образует в организме активные метаболиты (первичные и вторичные амины), значительно превосходящие сибутрамин по способности ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина. В исследованиях in vitro активные метаболиты блокируют также обратный захват дофамина, но в 3 раза слабее, чем 5-НТ и норадреналина. Ни сибутрамин, ни его активные метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов и активность МАО, не взаимодействуют с нейротрансмиттерными рецепторами, включая серотонинергические, адренергические, дофаминергические, бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA), не оказывают антихолинергического и антигистаминного действия. Ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и может изменять функции тромбоцитов.
Как промотировала компания: В основе воздействия препарата Меридиа лежит снижение аппетита, что достигается за счет компонента сибутрамин. Этот элемент приводит к созданию энергетического режима, направленного на то, чтобы организм начинал искать скрытые резервы внутри себя. В качестве этого резерва выступает бурый жир, на который воздействует Меридиа. Также этот препарат воздействует на определенную часть головного мозга, которая отвечает за осуществление контроля съедаемой пищи. Меридиа приводит к выработке чувства насыщения. В свою очередь человеческий организм продолжает расходовать энергию. Число употребляемых человеком продуктов снижается, что приводит к уменьшению массы тела без какой-либо диеты.
Компания, производитель оригинального препарата, когда препарат был разрешен к продаже, делала ставку на лиц с небольшим избытком массы тела в виде лишних 5-10кг, то есть когда человек ленится, но в состоянии справится сам. Те, кому действительно препарат был нужен, его не получали, из-за боязни докторов повышения АД и ЧСС.
Минус: очень много противопоказаний и побочных эффектов именно у тех, кому препарат нужен, с ИМТ больше 33 кг/м2.

Редуксин промотируется по 2 компонентам: сибутрамин и микроцеллюлоза.
Микроцеллюлоза — это абсорбент, отличный поставщик клетчатки, забирает токсические вещества. Метод похудения при помощи микроцеллюлозы состоит в следующем: в кишечник попадают растительные волокна, которые вообще-то там находиться не должны (люди не питаются ватой или бумагой, которая тоже представляет собой целлюлозу). Эти волокна ухудшают всасывание питательных веществ в кишечнике, за счет этого пища хуже усваивается, и человек теряет вес…. и бла-бла… в самой таблетке так мало этой МЦ, что это фактически МЕЛ.
И еще — в больших количествах микроцеллюлоза может серьезно расстроить работу не только кишечника, но и почек и других внутренних органов.

взято у coffee_susie  недавно он был не-Лайт и рецептурный — вот, как бывает, когда правительство покрывает

3) Римонабант (Акомплия, Зимулти)  и Суринабант. Группа малоизученных и малоисследованных на данный момент препаратов (это даже в инструкции указано, что данные МАЛОИЗУЧЕНЫ!), хотя фирмы изо всех сил стараются продвигать эти «психотропные» средства, несмотря на жуткие побочные эффекты. Года 3-4 назад мне попалась страшная американская статья про побочный эффект — на отмене — депрессия и самоубийства, утверждающая, около двух десятков человек погибли во время клинических исследований от суицида после отмены.
Римонабант – первый селективный антагонист CB1-рецепторов, был первоначально описан в 1994 года, а в 2006-м было начато его производство в ЕС компанией Sanofi-Aventis под названием Акомплиа. Sanofi-Aventis недавно описал второе поколение антагонист CB1-рецепторов, Суринабант (SR147778), который находится на 2 фазе клинических испытаний. У суринабанта более длительный период действия (чем у римонабанта), из-за его большей стабильности in vivo.
Два других антагониста CB1-рецепторов, отенабант и таранабант, находятся в 3-й фазе клинических испытания как средства для борьбы с ожирением (компании Pfizer и Merck соответственно).
Однако, римонабант был отозван с рынка из-за его тяжелых психиатрических отрицательных воздействий, и все клинические испытания были прекращены в ноябре 2008 года. Изучение других антагонистов CB1-рецепторов, таких как таранабант и отенабант, было также недавно закончено. Несмотря на последовательные запреты на продажу антагонистов CB1-рецепторов, ученые продолжает изучать новые, периферически ограниченные антагонисты CB1-рецепторов, которые не проникают в ЦНС и не вызывают серьезных психиатрических нарушений.

4) Метформин. На самом деле это ЛП, применяемый в лечении инсулиннезависимого сахарного диабета. Просто в последнее время весьма агрессивная в промоционной политике компания Nycomed (Д3 никомед помним рекламки, да?) решила расширить рынки сбыта и увеличить т.о. свою прибыль. Поэтому в ход идет вот такой дешевый пиар и чушь.
Цитирую: Глюкофаж (метформин) является безопасным препаратом, и одобрен официальной медициной к применению здоровыми людьми для похудения, однако этот препарат требует обязательного соблюдения диеты, а именно исключения продуктов, которые поднимают сахар крови (быстрые углеводы). Принимая Глюкофаж и съедая в это же время всего одну булочку, вы сведете полезный эффект к нулю.

Соблюдайте диету для похудения
Исключите быстрые углеводы
Принимайте Метформин для похудения по 500 мг перед приемом пищи, три раза в сутки
Если у вас возникла диарея, значит вы злоупотребляете углеводами
Если у вас возникает тошнота после приема метформина — уменьшите дозу в два раза
Выполняйте систематически аэробные тренировки для максимальной эффективности курса
Срок применения препарата не должен превышать 18-22 дня, после которых должен следовать перерыв в 1-2 месяца – более короткий перерыв ведет к адаптации организма и метформин оказывается не способным проявлять свойства жиросжигателя в полной мере.

Метформин — это не жиросжигатель, это противодиабетический препарат. Людям без инсулиновых проблем и резистентности этот препарат НЕ ПОКАЗАН. Обратный отрицательный механизм регуляции в системе помните? Вот и я о том же. Если мы усиливаем у ЗДОРОВОГО человека чувствительность рецепторов к инсулину, то как следствие, через какое-то время организм самоурелигулируется и СТАНЕТ МЕНЬШЕ ВЫРАБАТЫВАТЬ ИНСУЛИНА, а значит, может спровоцироваться диабет.

Менеджеры Никомед просто взяли из инструкции показание и рандомизированное исследование:
1)Этот препарат применяется при лечении сахарного диабета 2-го типа, особенно у лиц с избыточным весом и ожирением, и при этом сохранённой нормальной функцией почек.
2) Одно рандомизированное контролируемое исследование показало, что метформин может уменьшить набор веса у пациентов, принимающих атипичные антипсихотические препараты, особенно в сочетании с изменением образа жизни (обучение, диета и упражнения).
И ИЗВРАТИЛИ ЕГО!!! до назначения здоровым людям в качестве жиросжигающего средства. И кстати дурят головы эндокринологам.

Из небольшого проплаченного, есно, украинского исследования

Так вот, если взять профайлы исследований той же Меридии, Ксеникала  и сравнить с эффективностью Метформина, последняя много ниже.

БЕЗ РЕЦЕПТА:
1) Диетресс – скушай и получи стресс! Именно так я решила перефразировать слоган данного препарата. Производитель Диетрессы Материа Медика, которая выпускает импазу, анаферон, афалу и прочие псевдолекарства. В состав Диетрессы якобы входят антитела к каннабиоидному рецептору. Только вот в такоv разведении, что всей воды на Земле не хватит, чтобы развести хотя бы одну молекулу. Сам по себе каннабиоидный рецептор считается причастным к патологии ожирения и курения. Поэтому на Западе был создан препарат Римонабант (Акомплиа, Зимулти), который блокировал каннабиоидные рецепторы и позиционировался для лечения ожирения и табакокурения. Однако Римонабант имел настолько серьезные психоневрологические последствия при незначительной потере веса у пациентов, что был запрещен везде.
Именно на “доброй” славе Римонабант и пытались сыграть создатели Диетрессы.
Запомните: Диетресса не помогает никому!
2) Лида (почитать тут атас!). Может быть на далеких китайских границах они настоящие, а у нас — подделка и с повышенным содержанием солей ртути. И стул от них плохой, и самочувствие неважное, и головокружения могут преследовать. Кто-то, может, и худел от таких таблеток, но не больше, чем на полкилограмма. Лида садит печень и портит зубки. Из-за этих таблеток могут возникать проблемы с психикой. Противопоказаны таблетки всем, потому что продаются они нелегально.
3) Знаменитые чаи Slim, Жуйдемен и т. д. Чаи содержат вещество Сена, которое обладает слабительным свойством.
Некоторое время такие напитки действительно способствуют похудению за счет выведения воды (зачем нужна вода). Однако затем происходит привыкание организма, начинаются проблемы со стулом и кишечником. Кроме того, слабительные чаи выводят из организма не только шлаки, но и необходимый кальций.

Выводы: Жизнь без таблеток – тоже жизнь. И эти таблетки – не витаминки. Так что, в них лучше не заигрываться. Без них – не страшно, а вот с ними – страшнее, и можно много и писать, и читать, и говорить.
Ты понимаешь и сама: таблетки – не магия. Они больше лотерея: либо помогут и навредят, либо – навредят. Второе чаще происходит. И происходит оно для того, чтобы люди перестали страдать ерундой и стали заниматься собой.

А вот ты –  волшебница. Во что поверишь, как наколдуешь и намеришь свое тело, так и будет.
И вот возникает снова вопрос – Как похудеть без диет и таблеток?  Еда – твой друг.
Просто постарайся заняться решением проблемы, а не забивай едой рот и боль:
Когда нервничаешь.
Когда лениво.
Когда увидишь, на кухне, что-то аппетитное.
Когда кушают другие, как цыган за компанию.
Когда тебе скучно.
Когда у тебя депрессия.
Когда тебе делать совершенно нечего.
Когда «заедаешь» настроение ужасное.

А вообще самые эффективные таблетки для похудения – это витамины. Они улучшают и приводят в норму обмен веществ у коренных жителей мегаполисов, маловыезжающих на природу. Поэтому, витаминки и незаменимы. Их и покупай, если в таблетки «веришь». Они и дешевле, и приятнее на вкус. Верно?

Хорошего радостного дня всем!

Римонабант [LifeBio.wiki]

Римонабант (также известный как SR141716, торговые наименования Acomplia, Zimulti) – это препарат против ожирения, который был снят с рынка из-за потенциально серьезных побочных эффектов. Он был одобрен для использования в Европе и других странах, но никогда не был одобрен в Соединенных Штатах. Римонабант является обратным агонистом каннабиноидного рецептора СВ1. ¹⁾ Кроме того, было показано, что он также является антагонистом мю-опиоидных рецепторов (возможно, этот фактор способствует его дисфорическим качествам). Его основным эффектом является снижение аппетита.

• Систематическое (ИЮПАК) наименование: 5- (4-хлорфенил) -1- (2,4-дихлор-фенил) -4-метил-N- (пиперидин-1-ил) -1Н-пиразол-3-карбоксамид

• ЕС EMA: Акомплия

• Категория препарата при беременности: не установлено, использование не рекомендуется

• Способы применения: перорально

• Легальное положение: снят с европейского рынка; не утвержден в других странах.

• Биодоступность: неизвестна

• Связывание с белками: почти 100%

• Метаболизм: печень, с участием CYP3A4 Биологический период полувыведения: переменный, от 6 до 9 дней у людей с нормальным ИМТ; 16 дней, если ИМТ> 30

• Выведение: фекальное (86%) и почечное (3%)

• Формула C₂₂H₂₁Cl₃N₄O

• Молярная масса 463,79 г / моль

История

Римонабант был первым селективным блокатором рецептора CB1, одобренный для использования в какой-либо стране мира. В Европе его назначали для использования в сочетании с диетой и физическими упражнениями для пациентов с индексом массы тела (ИМТ) более 30 кг / м², или у пациентов с ИМТ более 27 кг / м² с сопутствующими факторами риска, такими как сахарный диабет второго типа или дислипидемия. В Великобритании он был доступен начиная с июля 2006 г. В 2008 году препарат был доступен в 56 странах мира. 21 июня 2006 года Европейская комиссия одобрила продажу римонабанта в 25 странах Европейского союза в качестве рецептурного лекарственного средства. Фармацевтическая компания Sanofi-Aventis объявила о запуске продаж римонабанта в Соединенном Королевстве. Продажи начались в июле 2006 года. Компания Sanofi-Aventis также спрогнозировала, что вскоре после этого препарат начнет продаваться в Дании, Ирландии, Германии, Финляндии и Норвегии. В 2007 году ожидалось начало продаж препарата в Бельгии и Швеции. В соответствии с официальными медицинскими рекомендациями, обыкновенное ожирение не будет являться достаточным фактором для получения рецепта на препарат в Швеции; кроме того, дополнительные требования нужны в отношении аномальных уровней липидов в крови. Римонабант был представлен для утверждения в Управление по обеспечению качества продуктов и лекарственных средств (FDA) Соединенных Штатов. Тем не менее, в 2007 году, Консультативный комитет FDA по эндокринным и метаболическим препаратам (EMDAC) пришел к выводу, что французский производитель Sanofi-Aventis не смог продемонстрировать безопасность римонабанта и проголосовал против рекомендации утверждения этого средства для лечения ожирения. Впоследствии, Sanofi-Aventis объявила о приостановке заявки на регистрацию нового лекарственного препарата (NDA) для римонабанта, и сообщила, что будет повторно отправлять заявку в будущем. Одобрение ЕС не было безоговорочным. Кроме того, в ЕС Acomplia не был одобрен для лечения состояний, не связанных с ожирением, например, отказ от курения, хотя использование не по прямому назначению препарата было еще возможно. Одобрение было дано на лечение пациентов, страдающих ожирением (ИМТ больше или равно 30), или пациентов с избыточным весом (ИМТ более 27) с сопутствующими факторами риска, такими как сахарный диабет типа 2 или дислипидемия, в сочетании с диетой и физическими упражнениями. В 2007 году были изменены предупреждающие надписи на этикетке препарата. Теперь препарат стал противопоказан пациентам, страдающим депрессией, после указания от Европейского агентства по лекарственным средствам. ²⁾ В октябре 2008 года Европейское агентство по лекарственным средствам рекомендовало приостановление выпуска Акомплиа на рынок после того, как Комитет по лекарственным препаратам для человека (CHMP) установил, что риски Акомплиа перевешивают его преимущества в связи с риском серьезных психических расстройств и даже самоубийства. Sanofi-Aventis затем приостановила продажу препарата и его утверждение было снято Европейской комиссией 16 января 2009 года. ³⁾ В Индии было запрещено производство и продажа препарата.

Исследования

В 2009 году Морейра и Криппа ⁴⁾ собрали экспериментальные доказательства, относящиеся к тому, как римонабант усиливает каннабиноидные рецепторы 1-го типа (CB1). Собранная информация была получена из баз данных вплоть до февраля 2009 года. Вывод всех данных показал, что римонабант использовался для лечения диабета, содействия прекращению курения и снижению потребления алкоголя. Психиатрические побочные эффекты, вызванные препаратом, включали тревогу, депрессию, возбуждение, расстройства пищевого поведения, раздражительность, агрессию и бессонницу. Тем не менее, считается, что шкала, используемая для определения всех психиатрических эффектов, может не позволить обнаружить все возможные психиатрические эффекты.

Использование / потенциальное использование

Ожирение

В исследовании 2006 года (продолжавшемся 2 года), опубликованном в JAMA, говорится, что «по сравнению с группой плацебо, в группе, члены которой получали по 20 мг римонабанта, наблюдалось большее среднее (SEM) сокращение веса (-6.3 [0,2] кг против -1.6 [0,2] кг; P <0.001), окружности талии (-6,1 [0,2] см против -2.5 [0,3] см; р <0,001) и уровня триглицеридов (процентное изменение, -5,3 [1,2] против 7,9 [2,0]; P <0.001) и большее увеличение уровня холестерина липопротеинов высокой плотности (процентное изменение, 12,6 [0,5] против 5,4 [0,7], р <0,001) ». ⁵⁾

Отказ от курения

Римонабант также может быть признан эффективным средством для того, чтобы помочь некоторым курильщикам бросить курить. В настоящее время компания Sanofi проводит исследования с целью определения возможного значения римонабанта в терапии по прекращению курения. Исследования римонабанта, с программой употребления табака (под названием STRATUS) включают в себя более 6000 участников. STRATUS предназначен для изучения двух методов лечения, связанных с курением: во-первых, использование римонабанта непосредственно для оказания помощи в отказе от курения; во-вторых, чтобы помочь предотвратить увеличение веса у бывших курильщиков. Первые результаты, по-видимому, дают основание предполагать, что римонабант является эффективным для обоих видов применения. Тем не менее, FDA недвусмысленно заявил Sanofi, что без дополнительных исследований римонабант не может быть одобрен в Соединенных Штатах для терапии прекращения курения. Согласно обзору Cochrane Collaboration в 2007 году, римонабант «может увеличить шансы бросить курить примерно в 11 / 2 раза». ⁶⁾

Привыкание

Римонабант снижает повторное возникновение поведения по поиску кокаина, вызванное двумя из трех наиболее распространенных триггеров рецидива у людей: праймингом и стимулами. Римонабант уменьшает выраженность поведения, связанного с поиском спирта и опиатов.

Кратковременная память

Тетрагидроканнабинол (ТГК), как известно, ухудшает кратковременную память. Поэтому было высказано предположение, что римонабант может уменьшить или ингибировать атрофические эффекты каннабиноидов. Действительно, в исследованиях на животных, препарат значительно улучшил способность крыс кодировать информацию в кратковременной памяти. ⁷⁾

Блокирование эффектов каннабиса

Римонабант блокирует психоактивные и некоторые из сердечно-сосудистых эффектов Δ9-тетрагидроканнабинола (ТГК) в организме человека, не затрагивая фармакокинетики. Римонабант называли в просторечии «марихуана наоборот», поскольку он оказывает угнетающее воздействие на аппетит, в отличие от повышения аппетита при использовании каннабиноидов.

Другие эффекты

Римонабант уменьшает добровольный бег в колесе у лабораторных мышей. ⁸⁾ Римонабант значительно увеличивает подвижность и жизнеспособность сперматозоидов у человека в лабораторных условиях. Римонабант был использован в качестве средства для лечения больных сахарным диабетом.

Отрицательные побочные эффекты

Вскоре после появления римонабанта на рынке, в прессе стали появляться сообщения о негативных побочных эффектах, что показали также независимые исследования, причем эти побочные эффекты наблюдались более интенсивно и чаще, чем было заявлено изготовителем в их клинических исследованиях. Частыми были отчеты о тяжелой депрессии и суицидальных мыслях. ⁹⁾ Поскольку рецепторы СВ1 – мишени препарата – достаточно вездесущи во всей центральной нервной системе, в настоящее время не ясно, где именно действие этого обратного агониста вызывает эти побочные эффекты. В 2007 году сообщалось о том, что комитет консультирования FDA США проголосовал не рекомендовать одобрения препарата из-за опасений по поводу суицидального поведения, депрессии и других связанных с ними побочных эффектов, связанных с применением препарата. Дополнительные побочные эффекты, которые наблюдались при сборе данных в течение многих лет у пациентов: депрессивное настроение, большая депрессия, дистимия и депрессивные симптомы, которые, хотя и звучат очень похоже, различаются по степени тяжести.

Торговые наименования

Торговые наименования римонабанта включают Acomplia, Bethin, Monaslim, Remonabent, Riobant, Slimona, Rimoslim и Redufast. Предлагаемое название бренда, если бы он был одобрен для использования в Соединенных Штатах – Zimulti.

:Tags

Список использованной литературы:

---

¹⁾ Fong TM, Heymsfield SB (September 2009). «Cannabinoid-1 receptor inverse agonists: current understanding of mechanism of action and unanswered questions». Int J Obes (Lond) 33 (9): 947–55. doi:10.1038/ijo.2009.132. PMID 19597516 ²⁾ «European Medicines Agency recommends Acomplia must not be used in patients on antidepressants or with major depression». European Medicines Agency. 19 July 2007. Retrieved 18 January 2016 ³⁾ «PUBLIC STATEMENT ON Acomplia (rimonabant) WITHDRAWAL OF THE MARKETING AUTHORISATION IN THE EUROPEAN UNION» (PDF). European Medicines Agency. 30 January 2009. Retrieved 18 January 2016 ⁴⁾ Moreira, F. A., & Crippa, J. A. (2009). The psychiatric side-effects of rimonabant. Rev. Bras. Psiquiatr. Revista Brasileira De Psiquiatria, 31(2), 145-153. doi:10.1590/s1516-44462009000200012 ⁵⁾ JAMA. 2006 Feb 15;295(7):761-75. Effect of rimonabant, a cannabinoid-1 receptor blocker, on weight and cardiometabolic risk factors in overweight or obese patients: RIO-North America: a randomized controlled trial. Pi-Sunyer FX, Aronne LJ, Heshmati HM, Devin J, Rosenstock J; RIO-North America Study Group. PMID 16478899 ⁶⁾ Cahill K, Ussher M (2007). Cahill, Kate, ed. «Cannabinoid type 1 receptor antagonists (rimonabant) for smoking cessation». Cochrane database of systematic reviews (Online) (4): CD005353. doi:10.1002/14651858.CD005353.pub3. PMID 17943852 ⁷⁾ Deadwyler SA, Goonawardena AV, Hampson RE (2007). «Short-term memory is modulated by the spontaneous release of endocannabinoids: evidence from hippocampal population codes». Behavioural Pharmacology 18 (5–6): 571–80. doi:10.1097/FBP.0b013e3282ee2adb. PMID 17762525 ⁸⁾ Keeney BK, et al. (2008). «Differential response to a selective cannabinoid receptor antagonist (SR141716: rimonabant) in female mice from lines selectively bred for high voluntary wheel-running behavior». Behavioural Pharmacology 19 (8): 812–820. doi:10.1097/FBP.0b013e32831c3b6b. PMID 19020416 ⁹⁾ Keeney BK, et al. (2008). «Differential response to a selective cannabinoid receptor antagonist (SR141716: rimonabant) in female mice from lines selectively bred for high voluntary wheel-running behavior». Behavioural Pharmacology 19 (8): 812–820. doi:10.1097/FBP.0b013e32831c3b6b. PMID 19020416

римонабант.txt · Последние изменения: 2016/05/13 22:41 — nataly

Про таблетки…(не мое) — запись пользователя ღБрЮнЕтОчКа в зеФире)ღМариночка (-next-KawaiiBaby) в сообществе Фитнес и диеты в категории БАДы и таблетки

Поскольку я работала в данной сфере много лет, пишу то, что, проснувшись, могу тут же рассказать, как молитву. Сегодня поговорим о колесах. Народная молва и клинические исследования утверждают, что эти таблетки быстро и эффективно снижают вес. Тетки ленивые, озабоченные навязчивой идеей похудения без изменения образа жизни, верят в чудодейственную силу таблеток, закрывая глаза на вред, наносимый собственному организму. Это не травяные чайки и не антицеллюлитный массаж под птичьи трели. Здесь – все серьезнее намного. И противопоказания есть, и минусы, и вещи, о которых не пишут и не говорят. Но, желание стать стройной без душевных усилий владеет больше всего дамочкой на колесах. Но долгое время я тоже сильно "верила" в мейнстримную медицину и их чудодейственность и думала, что помогаю людям.
Худеющие, пожалуйста, прочитайте это и покажите всем своим друзьям!

Сегодня на рынке "тяжеловесы": Сибутрамин, Орлистат, Римонабант (по международному названию). Есть еще некоторые группы лекарственных препаратов, не предназначенные напрямую для снижения веса, которые компании активно проталкивают в данную нишу. Я постараюсь разобрать все, что вспомнилось, если забыла какой-то препарат, отпишитесь в комментарии. Добавлю в обзор.

Препараты, прошедшие клинические исследования и назначаемые ТОЛЬКО ПО РЕЦЕПТУ ВРАЧА:
1) Ксеникал (Орлистат, Орсотен)  – это один из самых популярных сегодня препаратов помогающих снизить массу тела. Отчасти благодаря этичным и не очень акциям компании Хофман Ля Рош: "купи 5 упаковок шестую получишь бесплатно в аптеках" (2002 - 2005 года) и бланкам рецептов, за которые доктора получали отдельную прибавку к зарплате. Надо отдать должное и гениальной менеджерской компании начала двухтысячных годов. Они классно произвели лонч препарата и отчисляли известной писательнице "стахановцу детективов" приличную сумму за постоянное упоминание этого препарата в тексте рассказа.
Ксеникал (орлистат) блокирует ферменты, способствующие всасыванию жиров – панкреатическую липазу и липазу кишечника. Максимум на что он способен – это понизить усвоение жиров на треть, т.е. две трети потребляемых с пищей жиров все равно будут усваиваться.
Как промотирует компания: Без диеты в виде некоторого ограничения жиров Ксеникал неэффективен (ой, а еще как эффективен - наешься жирного и обкакаешься!). Отличная маскировка побочного эффекта в виде жирного стула.
Такая диета вместе с Ксеникалом в течение года приводит к снижению массы тела в среднем на 10%. (Вот здесь у меня вопросы. Зачем переплачивать деньги, если худеют не от Орлистата, а от страха опозориться и как следствие ограничения жиров? Сам препарат никак! не влияет на похудение - только не дает всосаться 1/3 жиров. Можно на 30% уменьшить содержание жиров в каждодневной еде и тебе будет ТОЧНО ТАКОЙ ЖЕ БЕСПЛАТНЫЙ ЭФФЕКТ).
Главным достоинством ксеникала является отсутствие всасывания. Таблетка, а точнее, синяя капсула, работает только в кишечнике, и не влияет на сердце, мозг и температуру тела.
Минусы: Настроение на нём, конечно, ухудшается: хоть желудок и чувствует себя сытым, но мозг получает меньше калорий и чувствует, что его «обманывают». Побочными эффектами применения Ксеникала можно назвать обильное отхождение газов и снижение всасывания жирорастворимых витаминов. Но главное, во время приема Ксеникала возможно непроизвольное опорожнение кишечника.Стул при приеме этого препарата становится настолько жирным, что может элементарно стечь по стенкам кишечника. Внешне это напоминает облепиховое масло, только запах отличается. Кроме простого вытекания могут быть и варианты. Фирма-производитель составила классификацию способов выделения не усвоенных жиров: вздутие живота, отхождение газов, жидкий стул, маслянистый стул, частый стул, и, самое неприятное, недержание кала. Поэтому, пляжный отдых или ответственная встреча – не лучшее время для приема Ксеникала.
ПОСЛЕДСТВИЯ побочных эффектов ЛП. ЭТО не указано компанией в инструкции:
жирный стул ----> нарушение кишечной микрофлоры ------> молочница, ухудшение цвета лица, прыщи, проблемы с кожей и ее чувствительностью.
                   -----> нарушение всасывания НЕ ТОЛЬКО ЖИРОРАСТВОРИМЫХ ВИТАМИНОВ, но и других необходимых      элементов, как следствие, организм стремиться "добрать" полезные вещества повышением аппетита
                  ------->снижение самооценки и постоянный страх опозориться
Однажды пациент по незнанию и недосмотру выпил Орлистат вместе с Виагрой (у нее побочный эффект такой же - послабление стула). Стоит ли говорить, почему он потом полгода ходил к сексологу, лечился от импотенции и растался с любимой женщиной.
Женщинам!!! На препарате может возникнуть дисфункция, т.к. из-за уменьшения всасывания витаминов и нужных веществ разбалансируется продукция половых гормонов.
Считаю, что тема Ксеникала раскрыта.
2) Сибутрамин (он же Меридиа оригинальный, Редуксин, Линдакса, Сибутрекс). На сегодняшний день в РФ и во многих странах СНГ сложилась крайне интересная ситуация. Сам Сибутрамин и его препараты ЗАПРЕЩЕНЫ к продаже из-за доказанного недавним клиническим исследованием повышения риска осложнений на сердце и АД. Но вот компания Промо Мед оказалась самой хитрой и зарегистрировала в препарате Редуксин действующим веществом микроцеллюлозу (фактически это мел), дополнительно входящую в состав таблеток. Поэтому оригинальный препарат Вы найдете только у уволенных сотрудников компании из запаса старых образцов, и то его продажа попадает под уголовную ответственность, а это серьезно. А вот Редуксин повсеместно продается и предлагается горе-аптекарями без рецепта.
Популяризации Сибутрамина в РФ в виде Меридиа помогло двухкратное снижение цен в 2006 году и лонч минимальной курсовой упаковки "3 по цене 2". После этого народ раскушал неудавшийся антидепрессант (он создавался именно как антидепрессант, но показал низкий антидепрессивный эффект с хорошим снижением веса, выше чем у Ксеникала (из сравнения профайлов компаний), на который компания и сделала ставку).
Британское Управление по лекарственным средствам и здравоохранению, выпустило заявления, что любой продукт, содержащий сибутрамин, вреден для здоровья человека. FDA в 2010 году потребовало производителя указывать, что сибутрамин нельзя применять пациентам, имевшим когда-либо сердечно-сосудистые заболевания.
Ингибирует обратный захват нейромедиаторов — серотонина и норадреналина из синаптической щели, потенцирует синергические взаимодействия центральных норадреналин- и серотонинергической систем. Уменьшает аппетит и количество потребляемой пищи (усиливает чувство насыщения), увеличивает термогенез (вследствие опосредованной активации бета3-адренорецепторов), оказывает влияние на бурую жировую ткань. Образует в организме активные метаболиты (первичные и вторичные амины), значительно превосходящие сибутрамин по способности ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина. В исследованиях in vitro активные метаболиты блокируют также обратный захват дофамина, но в 3 раза слабее, чем 5-НТ и норадреналина. Ни сибутрамин, ни его активные метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов и активность МАО, не взаимодействуют с нейротрансмиттерными рецепторами, включая серотонинергические, адренергические, дофаминергические, бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA), не оказывают антихолинергического и антигистаминного действия. Ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и может изменять функции тромбоцитов.
Как промотировала компания: В основе воздействия препарата Меридиа лежит снижение аппетита, что достигается за счет компонента сибутрамин. Этот элемент приводит к созданию энергетического режима, направленного на то, чтобы организм начинал искать скрытые резервы внутри себя. В качестве этого резерва выступает бурый жир, на который воздействует Меридиа. Также этот препарат воздействует на определенную часть головного мозга, которая отвечает за осуществление контроля съедаемой пищи. Меридиа приводит к выработке чувства насыщения. В свою очередь человеческий организм продолжает расходовать энергию. Число употребляемых человеком продуктов снижается, что приводит к уменьшению массы тела без какой-либо диеты.
Компания, производитель оригинального препарата, когда препарат был разрешен к продаже, делала ставку на лиц с небольшим избытком массы тела в виде лишних 5-10кг, то есть когда человек ленится, но в состоянии справится сам. Те, кому действительно препарат был нужен, его не получали, из-за боязни докторов повышения АД и ЧСС.
Минус: очень много противопоказаний и побочных эффектов именно у тех, кому препарат нужен, с ИМТ больше 33 кг/м2.
Редуксин промотируется по 2 компонентам: сибутрамин и микроцеллюлоза.
Микроцеллюлоза - это абсорбент, отличный поставщик клетчатки, забирает токсические вещества. Метод похудения при помощи микроцеллюлозы состоит в следующем: в кишечник попадают растительные волокна, которые вообще-то там находиться не должны (люди не питаются ватой или бумагой, которая тоже представляет собой целлюлозу). Эти волокна ухудшают всасывание питательных веществ в кишечнике, за счет этого пища хуже усваивается, и человек теряет вес.... и бла-бла... в самой таблетке так мало этой МЦ, что это фактически МЕЛ.
И еще - в больших количествах микроцеллюлоза может серьезно расстроить работу не только кишечника, но и почек и других внутренних органов.

 недавно он был не-Лайт и рецептурный - вот, как бывает, когда правительство покрывает
3) Римонабант (Акомплия, Зимулти)  и Суринабант. Группа малоизученных и малоисследованных на данный момент препаратов (это даже в инструкции указано, что данные МАЛОИЗУЧЕНЫ!), хотя фирмы изо всех сил стараются продвигать эти "психотропные" средства, несмотря на жуткие побочные эффекты. Года 3-4 назад мне попалась страшная американская статья про побочный эффект - на отмене - депрессия и самоубийства, утверждающая, около двух десятков человек погибли во время клинических исследований от суицида после отмены.
Римонабант – первый селективный антагонист CB1-рецепторов, был первоначально описан в 1994 года, а в 2006-м было начато его производство в ЕС компанией Sanofi-Aventis под названием Акомплиа. Sanofi-Aventis недавно описал второе поколение антагонист CB1-рецепторов, Суринабант (SR147778), который находится на 2 фазе клинических испытаний. У суринабанта более длительный период действия (чем у римонабанта), из-за его большей стабильности in vivo.
Два других антагониста CB1-рецепторов, отенабант и таранабант, находятся в 3-й фазе клинических испытания как средства для борьбы с ожирением (компании Pfizer и Merck соответственно).
Однако, римонабант был отозван с рынка из-за его тяжелых психиатрических отрицательных воздействий, и все клинические испытания были прекращены в ноябре 2008 года. Изучение других антагонистов CB1-рецепторов, таких как таранабант и отенабант, было также недавно закончено. Несмотря на последовательные запреты на продажу антагонистов CB1-рецепторов, ученые продолжает изучать новые, периферически ограниченные антагонисты CB1-рецепторов, которые не проникают в ЦНС и не вызывают серьезных психиатрических нарушений.
4) Метформин. На самом деле это ЛП, применяемый в лечении инсулиннезависимого сахарного диабета. Просто в последнее время весьма агрессивная в промоционной политике компания Nycomed (Д3 никомед помним рекламки, да?) решила расширить рынки сбыта и увеличить т.о. свою прибыль. Поэтому в ход идет вот такой дешевый пиар и чушь.
Цитирую: Глюкофаж (метформин) является безопасным препаратом, и одобрен официальной медициной к применению здоровыми людьми для похудения, однако этот препарат требует обязательного соблюдения диеты, а именно исключения продуктов, которые поднимают сахар крови (быстрые углеводы). Принимая Глюкофаж и съедая в это же время всего одну булочку, вы сведете полезный эффект к нулю.
Соблюдайте диету для похудения
Исключите быстрые углеводы
Принимайте Метформин для похудения по 500 мг перед приемом пищи, три раза в сутки
Если у вас возникла диарея, значит вы злоупотребляете углеводами
Если у вас возникает тошнота после приема метформина - уменьшите дозу в два раза
Выполняйте систематически аэробные тренировки для максимальной эффективности курса
Срок применения препарата не должен превышать 18-22 дня, после которых должен следовать перерыв в 1-2 месяца – более короткий перерыв ведет к адаптации организма и метформин оказывается не способным проявлять свойства жиросжигателя в полной мере.
Метформин - это не жиросжигатель, это противодиабетический препарат. Людям без инсулиновых проблем и резистентности этот препарат НЕ ПОКАЗАН. Обратный отрицательный механизм регуляции в системе помните? Вот и я о том же. Если мы усиливаем у ЗДОРОВОГО человека чувствительность рецепторов к инсулину, то как следствие, через какое-то время организм самоурелигулируется и СТАНЕТ МЕНЬШЕ ВЫРАБАТЫВАТЬ ИНСУЛИНА, а значит, может спровоцироваться диабет.
Менеджеры Никомед просто взяли из инструкции показание и рандомизированное исследование:
1)Этот препарат применяется при лечении сахарного диабета 2-го типа, особенно у лиц с избыточным весом и ожирением, и при этом сохранённой нормальной функцией почек.
2) Одно рандомизированное контролируемое исследование показало, что метформин может уменьшить набор веса у пациентов, принимающих атипичные антипсихотические препараты, особенно в сочетании с изменением образа жизни (обучение, диета и упражнения).
И ИЗВРАТИЛИ ЕГО!!! до назначения здоровым людям в качестве жиросжигающего средства. И кстати дурят головы эндокринологам.
Из небольшого проплаченного, есно, украинского исследования
Так вот, если взять профайлы исследований той же Меридии, Ксеникала  и сравнить с эффективностью Метформина, последняя много ниже.
БЕЗ РЕЦЕПТА:
1) Диетресс – скушай и получи стресс! Именно так я решила перефразировать слоган данного препарата. Производитель Диетрессы Материа Медика, которая выпускает импазу, анаферон, афалу и прочие псевдолекарства. В состав Диетрессы якобы входят антитела к каннабиоидному рецептору. Только вот в такой разведении, что всей воды на Земле не хватит, чтобы развести хотя бы одну молекулу.Сам по себе каннабиоидный рецептор считается причастным к патологии ожирения и курения. Поэтому на Западе был создан препарат Римонабант (Акомплиа, Зимулти), который блокировал каннабиоидные рецепторы и позиционировался для лечения ожирения и табакокурения. Однако Римонабант имел настолько серьезные психоневрологические последствия при незначительной потере веса у пациентов, что был запрещен везде.
Именно на “доброй” славе Римонабант и пытались сыграть создатели Диетрессы.
Запомните: Диетресса не помогает никому!
2) Лида (почитать тут атас!). Может быть на далеких китайских границах они настоящие, а у нас - подделка и с повышенным содержанием солей ртути. И стул от них плохой, и самочувствие неважное, и головокружения могут преследовать. Кто-то, может, и худел от таких таблеток, но не больше, чем на полкилограмма. Лида садит печень и портит зубки. Из-за этих таблеток могут возникать проблемы с психикой. Противопоказаны таблетки всем, потому что продаются они нелегально.
3) Знаменитые чаи Slim, Жуйдемен и т. д. Чаи содержат вещество Сена, которое обладает слабительным свойством.
Некоторое время такие напитки действительно способствуют похудению за счет выведения воды (зачем нужна вода). Однако затем происходит привыкание организма, начинаются проблемы со стулом и кишечником. Кроме того, слабительные чаи выводят из организма не только токсины, но и необходимый кальций.
Выводы: Жизнь без таблеток – тоже жизнь. И эти таблетки – не витаминки. Так что, в них лучше не заигрываться. Без них – не страшно, а вот с ними – страшнее, и можно много и писать, и читать, и говорить.
Ты понимаешь и сама: таблетки – не магия. Они больше лотерея: либо помогут и навредят, либо – навредят. Второе чаще происходит. И происходит оно для того, чтобы люди перестали страдать ерундой и стали заниматься собой.
А вот ты –  волшебница. Во что поверишь, как наколдуешь и намеришь свое тело, так и будет.
И вот возникает снова вопрос – Как похудеть без диет и таблеток?  Еда – твой друг.
Просто постарайся заняться решением проблемы, а не забивай едой рот и боль:
Когда нервничаешь.
Когда лениво.
Когда увидишь, на кухне, что-то аппетитное.
Когда кушают другие, как цыган за компанию.
Когда тебе скучно.
Когда у тебя депрессия.
Когда тебе делать совершенно нечего.
Когда «заедаешь» настроение ужасное.
А вообще самые эффективные таблетки для похудения – это витамины. Они улучшают и приводят в норму обмен веществ у коренных жителей мегаполисов, маловыезжающих на природу. Поэтому, витаминки и незаменимы. Их и покупай, если в таблетки «веришь». Они и дешевле, и приятнее на вкус. Верно?
Хорошего радостного дня всем!взято одсюда http://devki-na-diete.livejournal.com/3752232.html

где купить орсотен