Гиполипидемические препараты – Гиполипидемические средства. Лекарственные препараты и Фармакотерапевтическая классификация в справочнике Medzai.net

Posted on 03.07.2020 at. 03.07.2020 by alexxlab

Содержание

Гиполипидемические препараты — Википедия

Гиполипидемические препараты (ATC код C10) — группа веществ, лекарственные препараты для снижения концентрации некоторых фракций липидов (в частности, т. н. ЛПНП) в тканях и жидкостях организма.

В начале XX века появилась первая работа, в которой экспериментально (на кроликах) было показано, что добавка холестерина к пище вызывает симптомы, напоминающие атеросклероз.

В дальнейшем, несмотря на очень большую условность модели (в нормальном питании кроликов продукты, содержащие холестерин, обычно отсутствуют) был сделан вывод о связи заболевания атеросклерозом с повышенным уровнем потребления и накопления холестерина в организме. Эта гипотеза была подтверждена в последующих работах с животными, в чей естественный рацион входит холестерин (крысы, обезьяны).

При наблюдении за большими популяциями людей, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями также было установлено, что существует определённая взаимосвязь между повышенным уровнем холестерина и увеличением вероятности сердечно-сосудистых заболеваний.

Применение гиполипидемических средств давало некоторый статистически значимый эффект, однако для лиц старше 70 лет эта закономерность становится менее очевидной.

C10AA ингибиторы 3-гидрокси-3-метилглутарил-СоА редуктазы («статины»)[править | править код]

C10AA01 Симвастатин

C10AA02 Ловастатин

C10AA03 Правастатин

C10AA04 Флувастатин

C10AA05 Аторвастатин

C10AA06 Церивастатин

C10AA07 Розувастатин

C10AA08 Питавастатин

Группа лекарственных препаратов (часто их объединяют под условным названием «статины») предназначеных для снижения концентрации «холестерина» (ЛПНП, ЛПСП, ЛПВП) в крови человека. Первый в мире статин создан американской компанией Merck Sharp and Dohme.

После триумфального старта первых статинов были получены данные о некоторых важных побочных эффектах и противопоказаниях. Основными побочными эффектами являются бессимптомное повышение уровня трансаминаз^[1], миопатия, боли в животе, запоры^[2]. Первое поколение статинов (ловастатин, симвастатин, правастатин) сменилось вторым (флувастатин), третьим (аторвастатин, церивастатин) и четвёртым (питавастатин, розувастатин), и сегодня подход к их применению стал намного более взвешенным. В настоящее время деление статинов по поколениям считается безосновательным, так как не было показано существенное различие в их эффективности.

Так, в статье «Статины с позиции доказательной медицины»^[3] Ю. С. Рудык, указывая на определённые успехи в использовании статинов, напоминает «становится очевидно, что применение статинов не решает полностью проблемы предупреждения осложнений ИБС и её эквивалентов… „… наступает момент, когда возможности статинов становятся исчерпанными, и дальнейшее совершенствование препаратов, увеличение их активности не приведет к существенному улучшению клинических результатов. Поэтому усилия врачей обращены на другие пути воздействия на атеросклеротический процесс, и дальнейший прогресс будет, вероятно, связан уже не со статинами“». «В странах благополучной Западной Европы 70 % пациентов получают статины для снижения уровня ХС, однако целевые значения достигают только у 53 % больных.» (там же).

Клиническая эффективность статинов считается доказанной для лиц среднего возраста.
Кроме того, известно, что уровень «холестерина» (ЛПНП, ЛПСП, ЛПВП) в крови далеко не всегда коррелирует с развитием атеросклероза, и, как следствие — с ростом риска смерти от сердечно-сосудистых заболеваний.

Краткая история статинов до 1999 года приведена в источнике^[4]

Кроме того, исследователи из Лондонского университета выяснили, что статины не только снижают уровень холестерина, но и улучшают структуру и функцию сердца. Люди, принимающие данные лекарства, реже имеют увеличенное сердце — признак стресса и мышечной слабости. По сравнению с обычными людьми, у пациентов, принимавших лекарства, левый желудочек сердца имел на 2,4% меньше мышечной массы. Уменьшены были также объемы левого и правого желудочков.

[5]

Лекарственные препараты, которые не рекомендовано комбинировать со статинами из-за риска развития миозитов и рабдомиолиза^[6]

Состояния, которые увеличивают риск развития миозитов и рабдомиолиза при применении статинов:

В этих случаях больные должны находится под более тщательным наблюдением врача с контролем ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТП, КФК) не реже 2 раз в месяц. Фармакокинетические исследования показали, что больные, принадлежащие к монголоидной расе, более чувствительны к действию статинов, поэтому у таких пациентов следует использовать меньшие дозировки (< 40 мг/сут)

C10AB Фибраты[править | править код]

C10AB01 Клофибрат

C10AB02 Безафибрат

C10AB03 Алюминия клофибрат

C10AB04 Гемфиброзил

C10AB05 Фенофибрат

C10AB06 Симфибрат

C10AB07 Ронифибрат

C10AB08 Ципрофибрат

C10AB09 Этофибрат

C10AB10 Клофибрид

Дериваты фиброевой кислоты — Клофибрат, Безафибрат, Фенофибрат, Ципрофибрат и др. обладают более высокой способностью снижать концентрацию триглицеридов и ХС ЛПНП, по триглицеридам они эффективнее статинов.
К преимуществам фенофибрата относится урикозурическое действие — он снижает уровень мочевой кислоты на 10 — 28 % за счет усиления почечной экскреции уратов.
Фибраты ослабляют постпрандиальную гиперлипидемию, особенно у больных СД 2 типа.

Показания к назначению фибратов: IIб фенотип с высоким уровнем ТГ, ремнантный III и IV,V типы с высоким риском панкреатита, сниженный ХС ЛВП. При применении фибратов необходим УЗ контроль за состоянием желчного пузыря (увеличивают литогенность желчи).

C10AC Вещества, усиливающие экскрецию жёлчных кислот[править | править код]

C10AC01 Холестирамин

C10AC02 Холестипол

C10AC03 Колекстран

C10AC04 Колесевелам

C10AD Ниацин и его производные[править | править код]

C10AD01 Ницеритрол

C10AD02 Ниацин (никотиновая кислота)

C10AD03 Никофураноза

C10AD04 Алюминия никотинат

C10AD05 Никотиниловый спирт (pyridylcarbinol)

C10AD06 en:Acipimox

Лекарственные препараты, которые не рекомендовано применять с препаратами никотиновой кислоты из-за риска развития побочных эффектов:

статины (риск гепатотоксичности)
фибраты (риск гепатотоксичности и рабдомиолиза)

Необходим контроль АЛТ, АСТ, ГГТП.

У больных с сахарным диабетом и подагрой возможно обострение основного заболевания, у данной категории больных необходимо избегать назначения любых форм никотиновой кислоты.

C10AX Прочие гиполипидемические препараты[править | править код]

C10AX01 Декстротироксин

C10AX02 Пробукол

C10AX03 Тиаденол

C10AX04 Бенфлуорекс

C10AX05 Меглутол

C10AX06 Омега-3-жирные кислоты

C10AX07 Магния пиридоксаль 5-фосфат глутамат

C10AX08 Поликозанол

C10AX09 Эзетимиб

В ходе многочисленных клинических исследований с применением поликозанола и статинов были получены данные о том, что эффективность поликозанола и статинов для снижения ЛПНП примерно одинакова, при этом поликозанол значительно эффективнее препаратов из группы статинов повышает ЛПВП. В отличие от статинов, поликозанол не оказывает побочных эффектов на другие органы и системы организма.

[7]^[8]^[9]^[10] Также доказано, что поликозанол способствует снижению до нормы уровня аланин-аминотрансферазы (АлАТ) и гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТ)^[11]

C10B комбинированные липид-модифицирующие препараты[править | править код]

C10BA HMG CoA ингибиторы редуктазы в комбинации с другими гиполипидемическими препаратами[править | править код]

C10BA01 Ловастатин с никотиновой кислотой

C10BA02 Симвастатин и эзетимиб

C10BX HMG CoA ингибиторы редуктазы, другие комбинации[править | править код]

C10BX01 Симвастатин и ацетилсалициловая кислота

C10BX02 Правастатин и ацетилсалициловая кислота

C10BX03 Аторвастатин и амлодипин

классификация, механизм действия, показания к применению, сравнительная характеристика

Заболевания сердечно-сосудистой системы, патологии органов кровеносной системы занимают лидирующую позицию в медицинской статистике всего мира. С каждым годом удельный вес людей, страдающих сердечными недугами, растет. Высокий показатель смертности объясняется многими факторами – несбалансированное питание, отсутствие стрессоустойчивости, загрязненная окружающая среда, генетический аспект.

Среди сердечно-сосудистых заболеваний основными являются ишемическая болезнь сердца и артериальная гипертензия (повышенное давление). Основной предпосылкой развития этих недугов является гиперхолестеринемия, которая еще называется гиперлипопротеидемией. Такой фактор развития заболеваний зачастую выявляется при прогрессирующем развитии оных.

Холестерин – польза или вред?

Очень многие медицинские светила еще лет десять назад единственной причиной сердечных заболеваний считали дисбаланс холестерина в организме. Сегодня после многочисленных исследований и доказательств стало понятно, что в организме больных людей и предрасположенных к развитию сердечных недугов нужно отслеживать не только удельный показатель холестерина, но и триглицеридов, и фосфолипидов, и липопротеидов, которые играют не самую последнюю роль в обеспечении бесперебойного функционирования сердечно-сосудистой системы.

Основным переносчиками этих элементов в организме человека являются все же липопротеиды. Они подразделяются на ЛПНП – липопротеиды низкой плотности, транспортирующие холестерин в клетки; ЛПОНП – липопротеиды с очень низкой плотностью, которые транспортируют триглицериды; ЛПВП – липопротеиды, транспортирующие холестерин и фосфолипиды.

ЛПНП и ЛПОНП перемещают холестерин в клетки тканей и в большей степени откладывают его на стенках сосудов, а вот ЛПВП не позволяют ему там оседать.

Таким образом, первые являются вредным фактором, а вторые — полезным. Поэтому причина сердечно-сосудистых заболеваний не кроется в показателе холестерина. В какой-то мере он является полезным для человеческого организма как составляющая правильных метаболических процессов. Следует знать, что как раз-таки наш организм сам вырабатывает холестерин, причем в больших количествах, чем человек поглощает с пищей.

В связи с этим открытием медики стали при лечении сердечно-сосудистых недугов снижать не сам показатель холестерина в крови, а регулировать нарушенный дисбаланс между ЛПНП, ЛПОНП и ЛПВП, то есть ингибировать первый и повышать вторые.

Дисбаланс называется на медицинском языке нарушением липидного обмена. Регулировать его можно с помощью лекарственных препаратов, включенных в группу гиполипидемических.

Гиполипидемические средства — что это?

На отечественном фармацевтическом рынке предлагается много гиполипидемических препаратов. Гиполипидемические средства – это лекарства, нормализующие показатели липидного обмена. Каким образом? Как работают гиполипидемические средства, а именно каков механизм их воздействия на организм больного человека, рассмотрено ниже.

Особенности гиполипидемических средств

В эту группу включены медикаменты различной степени эффективности. Они в первую очередь влияют на общий показатель холестерина, снижают его, но в то же время заботятся о том, чтобы в организме был отрегулированы пропорции ЛПНП и ЛПВП.

Изучая гиполипидемические средства, механизм действия оных, в частности, становится понятным, что снижение показателя холестерина достигается с помощью торможения процессов, отвечающих за его всасывание в кишечнике, создаваемого барьера освобождения жирных кислот из жировой ткани, активизации процессов катаболизма холестерина и ингибирования синтеза липидов в печени.

Различные механизмы воздействия на уровень полезного и вредного холестерина являются главной особенностью лекарств, в зависимости от которой они включены в определенные подгруппы гиполипидемических средств. Об этом будет идти речь ниже.

Выбор определенного препарата для лечения зависит от типа диагностируемой гиперлипопротеинемии. Так, различают пять типов: при первом наблюдается увеличение холестерина в крови, при втором – повышение ЛПНП, при третьем – появление патологических липопротеинов, при четвертом – увеличение ЛПОНП, при пятом – увеличение холестерина и ЛПОНП.

В каждом конкретном случае предусматривается определенная комплексная терапия.

Гиполипидемические средства применимы также в целях профилактики сложных сердечно-сосудистых заболеваний, в частности, инфарктов и атеросклероза. Использование этих препаратов на практике помогло снизить показатель смертности среди людей, страдающих сердечно-сосудистыми недугами. Большая доказательная база медицинских светил подтверждают тот факт, что гиполипидемические средства являются эффективными в лечении гипертензий различного происхождения.

Лекарства этой группы давно применяются в европейских странах при устранении сердечно-сосудистых заболеваний, тогда как на отечественном рынке они появились сравнительно недавно, и большое их количество вызывает сомнения.

Сегодня можно приобрести гиполипидемические средства как отечественного, так и зарубежного производства. Поскольку не у всех больных людей наблюдается одна и та же картина диагноза, каждый получает индивидуальные рекомендации по применению того или иного медикамента из указанной группы.

Основная классификация

Если рассматривать обобщенно гиполипидемические средства, механизм действия их понятен. Однако каждый конкретный препарат имеет свои особенности. Прежде чем их описывать, давайте посмотрим, как распределила гиполипидемические средства классификация, составленная опытными специалистами.

Так, продаваемые в современных аптеках лекарства, влияющие на уровень холестерина в организме, можно разделить на три вида:

— истощающие запасы холестерина в печени, тормозящие процесс всасывания оного в кишечнике;

— тормозящие синтез липопротеидов;

— ускоряющие процессы метаболизма и выводящие липиды из организма.

К первому типу относятся секвестранты желчных кислот. Ко второму – статины, фибраты, никотиновая кислота. К третьему – «Пробукол», желчегонные препараты.

Как уже было отмечено выше, гиполипидемические средства – это особая группа препаратов, способных увеличивать присутствие полезного холестерина и угнетать вредный.

Секвестранты желчных кислот: характеристики, примеры

Гиполипидемические лекарственные средства этой подгруппы по фармакологическим признакам относятся к анионнообменным смолам. Они содержат в своем составе такой элемент, как ион хлора. Не всасываются в кишечнике, поглощают взамен хлора желчные кислоты и выводят их естественным путем.

Поскольку в кишечнике наблюдается нехватка желчных кислот, жиры плохо всасываются, в том числе тормозятся процессы всасывания холестерина кишечником. Таким образом, организм начинает реагировать на его нехватку и репродуцирует ЛПВП, которые транспортируют холестерин из кровеносных сосудов в печень.

Примером секвестрантов являются такие медикаменты, как «Холестирамин» и «Холестипол», а также «Холестид».

Статины: характеристики, примеры

Это гиполипидемические средства, механизм действия которых заключается в блокировании работы фермента, принимающего участие в синтезе холестерина. Они создают условия для значительного уменьшения репродукции холестерина в печени, за счет чего происходит снижение его концентрации в крови.

Принято считать, что именно статины способны предотвращать инфаркты и инсульты. Эти лекарственные препараты не просто снижают уровень холестерина, но и эффективно снимают воспаление сосудов. Разжижая кровь, они тормозят развитие атеросклероза, расширяют сосуды при повышенном давлении, способствуя его быстрой нормализации. Не позволяют атеросклеротическим бляшкам разрастаться.

В свою очередь, статины — гиполипидемические средства, которые подразделяются по своей эффективности на четыре поколения.

Статины первого поколения влияют на показатель снижения холестерина в крови слабее, чем более новые препараты. Лекарства «Ловастатин», «Симвастатин», «Правастатин» относятся к этой группе препаратов. Они производятся из пенициллиновых грибов и считаются натуральными по происхождению.

гиполипидемические средства сравнительная характеристика

Статины второго поколения – это лекарства, имеющие пролонгированный механизм воздействия на организм больного человека за счет повышенной концентрации активного компонента в крови. К ним относят такой препарат, как «Флувастатин».

Статины третьего поколения – это усовершенствованный вариант первого и второго поколений, который регулирует в организме баланс вредного холестерина и полезного, а также снижает уровень триглицеридов. Наиболее распространенным примером выступает препарат «Аторвастатин».

Статины четвертого поколения – это инновационные разработки, практически не вызывающие побочных эффектов и характеризуются повышенной эффективностью. Основной препарат этой подгруппы – «Розувастатин».

гиполипидемические средства механизм действия

Статины второго, третьего и четвертого поколений являются лекарствами синтетического происхождения.

Какое гиполипидемическое средство из группы статинов самое эффективное и не вызывает никаких побочных явлений? Таковых среди них нет. Все статины способны наносить определенный вред организму человека побочными эффектами наряду со своей высокой способностью снимать воспаления сосудов и убирать из организма вредный холестерин.

Самыми ходовыми и приемлемыми все же являются статины четвертого поколения. Но если учитывать тот момент, что каждый сердечник и гипертоник имеет свою, индивидуальную картину заболевания и предрасположенности к осложнениям, то препараты назначаются исключительно лечащим доктором, а не просто принимаются, потому что так хочется больному.

Фибраты: характеристики, примеры

Эти гиполипидемические средства (классификация относит их к четвертой группе), которые эффективно справляются с задачей снижения в крови ЛПНП и триглицеридов. Они активируют липопротеинлипазы в плазме крови и печени. За счет этого от ЛПНП отщепляются ТГ и репродуцируются ЛПВП, которые и выводят холестерин из сосудов.

Несмотря на то что это эффективные гиполипидемические средства, сравнительная характеристика с иными группами таких препаратов показала, что они значительно уступают по показателю полезности статинам.

Примером фибратов являются такие лекарственные средства, как «Клофибрат», «Гемфиброзил», «Безафибрат», «Фенофибрат».

Очень часто сердечники и гипертоники уделяют особое внимание витаминам. Давайте выясним препарат, какого витамина относится к гиполипидемическим средствам. Это как раз-таки и есть никотиновая кислота. Ее в медицинской сфере именуют витамином РР, или В3.

гиполипидемические средства что это такое

Никотиновая кислота проявляет свои гиполипидемические свойства в случае приема дозы, большей, чем требует организм человека в качестве витамина. Этот препарат угнетает синтез ЛПОНП в печени, за счет чего снижается концентрация ЛПНП и ТГ, причем ТГ в большей степени, нежели холестерина.

Принимают этот препарат больные в строго определенной специалистом дозе, никотиновая кислота не может быть назначена самостоятельно. Каждый пропуск приема чреват ухудшением состояния при лечении сердечных заболеваний.

«Пробукол». Свойства

Этот препарат является антиоксидантом. Он умеренно влияет на показатели полезного и вредного холестерина в крови. В частности, это гиполипидемическое лекарство работает немного иным образом по сравнению с вышеперечисленными. Оно не повышает концентрацию ЛПВП, а снижает ее. Активация нерецепторных путей вывода из крови ЛПНП при приеме «Пробукола» и является тем самым гиполипидемический свойством.

Этот препарат является в большей степени экспериментальным, нежели лечебным, но все же имеет место применение его в медицинской практике. Многие свойства «Пробукола» пока еще не изучались. Он хорошо переносится больными, но, не имея основательной доказательной базы его пользы, медики все же предпочитают назначать своим пациентам иные гиполипидемические средства для продолжительной и безопасной для здоровья терапии.

Какие гиполипидемические препараты эффективнее?

В этой статье рассмотрены гиполипидемические средства. Что это такое, теперь понятно. Еще раз повторимся, что эти лекарственные препараты способствуют выведению из организма вредного холестерина и повышают концентрацию в крови полезного. Если пропорция указанных веществ нарушается, то пациент подвергается риску развития инфарктов, инсультов и атеросклероза.

Основные показания к применению гиполипидемических средств – генетическая предрасположенность развития атеросклероза, гиперлипопротеинемия.

Следует знать, что комплексная терапия не предусматривает одновременного приема нескольких гиполипидемических препаратов. Светила медицины сегодня не выделяет из общей массы лучшие гиполипидемические средства. Фармакология их значительно разнится. В каждом конкретном случае прописывается определенный препарат.

Если учитывать качество перед применением средств этой группы, то большее доверие все же вызывают лекарства иностранного производства. Но также стоит отметить, что отечественный рынок сегодня наполнен всевозможными дженериками зарубежного производства, которые также не менее качественны по сравнению с оригиналом. Несомненный плюс в том, что они более дешевые.

Не такое высокое качество заключается не в низкой эффективности, а в замедленном действии лекарства как такового.

Гиполипидемические средства – это медикаменты, которые позволяют бороться с высоким показателем смертности в группе пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, или предрасположенных к их развитию.

Теперь вы знаете, что собой представляют гиполипидемические средства, показания к приему рассмотрены выше. Ничего не сообщаем о конкретной дозировке этих лекарств, поскольку она индивидуальна для каждого пациента, ее назначает только лечащий врач после полноценной диагностики организма больного.

В поисках гиполипидемических лекарств люди сталкиваются с ситуацией, когда фармацевты рекомендуют приобретать гепатопротекторные препараты. Что между ними общего?

Гепатопротекторные препараты применимы в лечении печени. Поскольку гиполипидемический эффект связан с метаболическими процессами, в которых участвует холестерин, и которые происходят в печени, то многие гепатопротекторные препараты характеризуются гиполипидемическим эффектом. А это, в свою очередь, означает, что УДК гепатопротекторных и гиполипидемических средств могут быть идентичными, зачастую речь идет об одном препарате, который применим при лечении и печени, и сердечно-сосудистых заболеваний.

Теоретическое описание гиполипидемических свойств препаратов нового поколения не такое сложное, как практика их приема. Достигаемый положительных эффект не означает того, что эти препараты являются безопасными для общего состояния больных.

Абсолютно все группы и подгруппы лекарств, обладающих гиполипидемическими свойствами, могут вызывать серьезные побочные эффекты. Основной – повышение концентрации сахара в крови. Поэтому они противопоказаны для приема большинству диабетиков. Но все же некоторая группа пациентов с сахарным диабетом проходит терапию с назначением оных. При этом лечащий врач оценивает возможные риски ухудшения состояния больного.

Каждый человек – это индивидуально действующий организм со своими особенностями, которые являются как генетически заложенными, так и физически приобретенными. Гиполипидемические препараты любой группы из вышерассмотренной классификации назначаются пациентам после тщательного обследования картины ухудшения здоровья.

Самостоятельное назначение медикаментов неприемлемо. Только компетентный в вопросах процессов метаболизма лечащий врач может дать конкретную рекомендацию о том, какой же все же препарат на определенной стадии заболевания более приемлем.

Также нужно понимать, что эти лекарства могут приниматься в качестве основной терапии при лечении прогрессирующего недуга, а также в целях профилактики. В каждом случае назначается конкретная доза, которая действует щадяще на организм человека, принимающего его с определенной целью (стабилизировать свое самочувствие).

Описание к каждому препарату указывает на то, что гиполипидемические лекарства не принимаются без рекомендации врача. Однако на практике купить в аптеке любое из них не составляет никакого труда. Поэтому будьте осторожны с желанием самостоятельно принимать их. Назначенные гиполипидемические лекарства зачастую подразумевают постоянный прием.

Оригинальные гиполипидемические препараты иностранного происхождения не являются низкобюджетными, поэтому многие люди желают принимать более дешевые лекарства отечественных производителей. Подбирать замену и корректировать дозу приема должен только лечащий врач.

Эффективность профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и их лечения зависит не только от выбранного препарата, но и от правильного его приема, в частности, от назначаемой дозировки и отсутствия пропусков во время терапии. Будьте здоровы!

Гиполипидемические препараты — это… Что такое Гиполипидемические препараты?

Гиполипидемические препараты (ATC код C10) — группа веществ, лекарственные препараты для снижения концентрации некоторых фракций липидов (в частности, т.н. ЛПНП) в тканях и жидкостях организма.

АТС код C Сердечно-сосудистая система

История

В начале ХХ века появилась первая работа, в которой экспериментально (кролики) было показано, что добавка холестерина к пище вызывает симптомы, напоминающие атеросклероз.

При наблюдении за большими популяциями людей, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями так же было установлено, что существует определённая взаимосвязь между повышенным уровнем холестерина и увеличением вероятности сердечно-сосудистых заболеваний.

Основные группы веществ, регулирующих обмен липидов

C10AA ингибиторы метилглютарил-СоА редуктазы («статины»)

C10AA01 Симвастатин Simvastatin

C10AA02 Ловастатин Lovastatin

C10AA03 Правастатин Pravastatin

C10AA04 Флувастатин Fluvastatin

C10AA05 Аторвастатин Atorvastatin

C10AA06 Церивастатин Cerivastatin

C10AA07 Розувастатин Rosuvastatin

C10AA08 Питавастатин Pitavastatin

После триумфального старта первых статинов были получены данные о некоторых важных побочных эффектах и противопоказаниях. Основными побочными эффектами являются бессимптомное повышение уровня трансаминаз ^[1], миопатия, боли в животе, запоры ^[2]. Первое поколение статинов (ловастатин, симвастатин, правастатин) сменилось вторым (флувастатин), третьим (аторвастатин, церивастатин) и четвёртым (питавастатин, розувастатин), и сегодня подход к их применению стал намного более взвешенным. В настоящее время деление статинов по поколениям считается безосновательным, так как не было показано существенное различие в их эффективности.

Так, в статье «Статины с позиции доказательной медицины» ^[3] Ю. С. Рудык, указывая на определённые успехи в использовании статинов, напоминает, что «как считает профессор Н. А. Грацианский, становится очевидно, что применение статинов не решает полностью проблемы предупреждения осложнений ИБС и ее эквивалентов… „… наступает момент, когда возможности статинов становятся исчерпанными, и дальнейшее совершенствование препаратов, увеличение их активности не приведет к существенному улучшению клинических результатов. Поэтому усилия врачей обращены на другие пути воздействия на атеросклеротический процесс, и дальнейший прогресс будет, вероятно, связан уже не со статинами“». «В странах благополучной Западной Европы 70 % пациентов получают статины для снижения уровня ХС, однако целевые значения достигают только у 53 % больных.» (там же).

Клиническая эффективность статинов считается доказанной для лиц среднего возраста.
Кроме того, известно, что уровень «холестерина» (ЛПНП, ЛПСП, ЛПВП) в крови далеко не всегда коррелирует с развитием атеросклероза, и, как следствие — с ростом риска смерти от сердечно-сосудистых заболеваний.

Краткая история статинов до 1999 г. приведена в источнике ^[4]

Лекарственные препараты, которые не рекомендовано комбинировать со статинами из-за риска развития миозитов и рабдомиолиза^[5]

фибраты (риск рабдомиолиза и гепатотоксичности, возможно сочетание с флуваставтином)
никотиновая кислота и ее производные (риск гепатотоксичности)\
макролидные антибиотики (эритромицин, кларитромицин в особенности)
циклоспорин
азольные противогрибковые средства
верапамил
амиодарон
ингибиторы протеаз ВИЧ

Состояния, которые увеличивают риск развития миозитов и рабдомиолиза при применении статинов:

пожилые больные с сочетанной патологией (СД и ХПН)
хирургические вмешательства (необходима отмена статинов!)
недостаточное питание
печеночная недостаточность
полипрагмазия
избыточное употребление алкоголя
употребление грейпфрутового сока

В этих случаях больные должны находится под более тщательным наблюдением врача с контролем ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТП, КФК) не реже й раз в месяц. Фармакокинетические исследования показали, что больные, принадлежещие к монголоидной расе, более чувствительны к действию статинов, поэтому у таких пациентов следует использовать меньшие дозировки (< 40 мг/сут)

C10AB Фибраты

C10AB01 Клофибрат Clofibrate

C10AB02 Безафибрат Bezafibrate

C10AB03 Алюминия клофибрат

C10AB04 Гемфиброзил Gemfibrozil

C10AB05 Fenofibrate

C10AB06 Simfibrate

C10AB07 Ronifibrate

C10AB08 Ципрофибрат Ciprofibrate

C10AB09 Этофибрат Etofibrate

C10AB10 Клофибрид Clofibride

Дериваты фиброевой кислоты — Клофибрат, Безафибрат, Фенофибрат, Ципрофибрат и др. обладают более высокой способностью снижать концентрацию триглицеридов и ХС ЛПНП, по триглицеридам они эффективнее статинов.
К преимуществам фенофибрата относится урикозурическое действие — он снижает уровень мочевой кислоты на 10 — 28% за счет усиления почечной экскреции уратов.
Фибраты ослабляют постпрандиальную гиперлипидемию, особенно у больных СД 2 типа.

Показания к назначению фибратов: IIб фенотип с высоким уровнем ТГ, ремнантный III и IV,V типы с высоким риском панкреатита, сниженный ХС ЛВП. При применении фибратов необходим УЗ контроль за состояниме желчного пузыря (увеличивают литогенность желчи).

C10AC Вещества, усиливающие эксекрецию желчных кислот

C10AC01 Холестирамин

C10AC02 Холестипол

C10AC03 en:Colextran

C10AC04 en:Colesevelam

C10AD Ниацин и его производные

C10AD01 Ницеритрол

C10AD02 Ниацин (никотиновая кислота)

C10AD03 Никофураноза

C10AD04 Алюминия никотинат

C10AD05 Никотиниловый спирт (pyridylcarbinol)

C10AD06 en:Acipimox

статины (риск гепатотоксичности)
фибраты (риск гепатотоксичности и рабдомиолиза)

Необходим контроль АЛТ, АСТ, ГГТП.

У больных с сахарным диабетом и подагрой возможно обострение основного заболевания, у данной категории больных необходимо избегать назначения любых форм никотиновой кислоты.

C10AX Other lipid modifying agents

C10AX01 Декстротироксин

C10AX02 Пробукол

C10AX03 Тиаденол

C10AX04 en:Benfluorex

C10AX05 en:Meglutol

C10AX06 Омега-3-жирные кислоты Omega-3-triglycerides

C10AX07 en:Magnesium pyridoxal 5-phosphate glutamate

C10AX08 en:Policosanol

C10AX09 en:Ezetimibe

C10B комбинированные липид-модифицирующие препараты

C10BA HMG CoA reductase inhibitors in combination with other lipid modifying agents

C10BA01 Ловастатин с никотиновой кислотой

C10BA02 Симвастатин с en:ezetimibe

C10BX HMG CoA reductase inhibitors, other combinations

C10BX01 Simvastatin and acetylsalicylic acid

C10BX02 Pravastatin and acetylsalicylic acid

C10BX03 Atorvastatin and amlodipine

Примечания

что это такое и механизм действия средства

Терапия сердечно-сосудистых патологий предполагает применения целого комплекса лекарственных средств. Одной из таких групп являются гиполипидемические препараты. Влияя на транспорт холестерола и других жирных кислот, данные лекарственные средства нашли свое применение в качестве профилактического и терапевтического метода, прежде всего, у людей с атеросклерозом и метаболическим синдромом.

Специфика группы и их классификация

В зависимости от механизма действия и уровня влияния на тот или иной этап липидного обмена, существуют три группы лекарств. Среди них выделяют:

средства, которые стимулируют процессы истощения запасов холестерола в печени и его обратное всасывание – холестирамин;
средства, влияющие на этапы транспортировки холестерола и угнетающие синтез ЛПНП – статины, фибраты и другие;
средства, способствующие скорейшему выведению жиров и их производных из организма – пробукол.

Классификация гиполипидемических препаратов

Также, в терапии нарушений липидного обмена используют антиоксиданты, антиагреганты и ангиопротекторы. Данные лекарственные средства не влияют на процессы синтеза и обмена холестерола, однако препятствуют появлению повреждений сосудистой стенки и формированию атеросклеротических бляшек.

Гиполипидемические препараты не могут использоваться в качестве монотерапии. Их прием необходимо сопровождать соблюдением гиполипидной и низкоуглеводной диеты. Также стоит отказаться от вредных привычек, таких как курение и алкоголь. Рекомендуется добавить в план дня регулярные физические нагрузки, таким образом лечебный эффект будет достигнут гораздо быстрее.

Дозировка препарата зависит напрямую от типа гиперхолестеринемии, поэтому подбор дозы осуществляется врачом индивидуально для каждого пациента. Контроль качества терапии следует проводить раз в 4 недели с учетом показателей липидограммы и переносимости препаратов.

Гиперхолестеринемия

Особое внимание следует уделить пациентам с хронической недостаточностью печени. Гиполипидемические препараты оказывают непосредственное влияние на синтез желчных кислот, что ведет к изменению активности трансаминаз печени. Поэтому при выборе эффективной дозы следует учитывать показатели печеночных проб. Что же касается пожилых пациентов, то для них не существует особых предписаний, и дозировка препарата основывается на общих принципах, как и для пациентов других возрастных групп.

Как правило, препараты рекомендуют принимать перед ужином, так как замедление синтеза холестерола происходит в ночное время.

Механизм действия

Перед приемом этой группы медикаментов необходимо понять, что гиполипидемическое действие – это результат влияния определенной группы медикаментов на обмен холестерола в организме с помощью блокировки основных этапов его биосинтеза.

Одной из наиболее эффективных групп являются статины. Механизм их действия основан на воздействии на процессы биосинтеза холестерола в печени. Зачастую они представляют собой пролекарство, и их активное действие проявляется лишь после процесса гидролиза в желудочно-кишечном тракте. Активные метаболиты снижают концентрацию общего холестерола и угнетают синтез ЛПНП, одновременно с этим повышается уровень ЛПВП, что в совокупности реализует выраженный антиатерогенный эффект.

Механизм действия статинов

Механизм действия фибратов подобен статинам, однако данная группа вызывает уменьшение количества ЛПНП и ЛПОНП путем снижения концентрации триглицеридов и других жирных кислот. Уровень липопротеидов высокой плотности, наоборот, повышается, что стимулирует выведение последнего из жирового депо печени.

Особенностью фибратов является их способность снижать агрегацию тромбоцитов, что играет важную роль в профилактике возникновения тяжелых осложнений – инфаркта миокарда, инсульта, тромбоэмболии легочной артерии.

Гиполидемического действия можно достичь, уменьшив количество возвращающейся в печень желчи. Так как главным компонентом в формировании желчных кислот является холестерол, то снижение их концентрации приводит к уменьшению количества холестерина в крови. В кишечнике, благодаря холестирамину, происходит связывание поступивших в него желчных кислот и дальнейшее выведение их с калом.

Действие фибратов

Наименьший атерогенный эффект проявляется у средств, ускоряющих метаболизм жирных кислот в организме. Данная группа усиливает распад ЛПНП и ускоряет выведение из клеток триглицеридов и холестерина. Однако эффект распространяется и на липопротеиды высокой плотности.

Главной особенностью таких препаратов, и, в частности, пробукола, является выраженное антиоксидантное действие. Благодаря ему, удается препятствовать возникновению локальных очагов воспаления в местах образования атеросклеротических бляшек и предотвратить формирование тромботических масс.

Показания и противопоказания

Гиполипидемические средства являются одной из частей комплекса, направленного на снижение концентрации общего холестерина в крови. Выбор в терапевтической тактике основывается на типе гиперлипопротеинемии у пациента.

Заболеваниями, которые сопровождаются нарушениями липидного обмена, являются:

Атеросклероз сосудов верхних и нижних конечностей.
Гипертоническая болезнь.
Аневризма аорты.
Сахарный диабет II типа.
Метаболический синдром.

Также применение гиполидемических медикаментов может быть рекомендовано людям с лишним весом, дислипидемией, а также лицам, злоупотребляющим алкоголем и табачными изделиями.

К состояниям, при которых стоит прекратить прием или отказаться от гиполипидемической терапии, относятся:

Повышенная чувствительность к действующему веществу препарата.
Острая кишечная непроходимость.
Заболевания желудочно-кишечного тракта, которые сопровождаются нарушением его моторной функции.
Онкологическая патология.
Тиреотоксикоз.
Кишечные кровотечения.
Беременность.

Положительное и отрицательное действие

Главным плюсом гиполипидемических средств является эффективное и быстрое снижение уровня общего холестерина в крови. Восстанавливая процессы метаболизма липидов, удается достигнуть контроля над основными показателями липидограммы – уровнем триглицеридов, ЛПВП, ЛПНП, а также индексом атерогенности. Благодаря особенностям каждой из групп препаратов, пациент может избежать осложнений при заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

Противотромботический эффект и антиоксидантное действие способствует ускорению регенерации эндотелия сосудов и скорейшему выздоровлению пациента.

Лекарства, обладающие гиполипидемическими свойствами, также используются в профилактике артериальной гипертензии и раннего атеросклероза нижних конечностей даже у лиц без выраженной клинической картины.

Нормальные показатели липидограммы

Минусы препаратов:

Побочное действие всех препаратов, влияющих на липидный обмен, проявляется нарушением моторной функции кишечника, что может приводить как к запорам, так и диарее.
Так как большинство препаратов имеют также антиагрегантное действие, то при их приеме пациенты могут отмечать появление кровотечения из десен и длительное заживление ран.

Список препаратов

Эта группа лекарственных средств представлена несколькими видами препаратов. В современной практике врачи используют следующие гиполипидемические средства:

Статины. Новое поколение средств этой группы представлено такими препаратами как Аторвастатин, Розувастатин, Симвастатин, Ловастатин и их аналоги.
Фибраты. Главным представителем является клофибрат и препараты из его производных – Безалип (безафибрат), Экслип (фенофибрат), Трилипикс (холина фенофибрат), Липанор (ципрофибрат).
Препараты, ускоряющие метаболизм липидов и липопротеидов – это Пробукол, Декстротироксин, Аллохол, Холосас и другие желчегонные препараты.
Препараты, которые способны уменьшать количество липидов в печени с помощью связывания желчных кислот, представлены с главным действующим веществом колистирамином, например: Квестран, Колестир, Холестирамин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Для гиполипидемических средств не характерно большое количество побочных эффектов при взаимодействии с другими лекарственными веществами, однако существуют противопоказания для определенных групп:

Для статинов, не рекомендуется их одновременное применение с лекарствами, влияющими на восстановление ритма сердца. При комбинации этих препаратов, нивелируется действие последних, и пациент рискует получить приступ желудочковой тахикардии.

Желудочковая тахикардия
В случае недостаточного кровоснабжения отдельных участков миокарда, токсический эффект от двух препаратов способен привести к поражению сердечной мышцы, поэтому важным элементом контроля при терапии статинами и антиаритмиками является показатель количества креатинфосфокиназы в крови.
К препаратам, усиливающим гепатотоксическое действие, относятся циклоспорины, фибраты, эритромицин и кларитромицин, что необходимо учитывать при наличии у пациента сопутствующих инфекционных заболеваний.
Для фибратов характерно влияние на процессы агрегации тромбоцитов, поэтому стоит с осторожностью их применять с антикоагулянтами. В противном случае это грозит спонтанными кровотечениями и снижением регенераторной способности сосудов. Взаимодействие со статинами не рекомендуется в связи с риском возникновения миопатий.

Взаимодействие фибратов
Препараты, влияющие на метаболизм холестерина и выведение желчных кислот, практически не взаимодействуют с другими лекарствами, однако данные вещества снижают всасывание веществ в желудочно-кишечном тракте, поэтому их прием следует начинать не раньше, чем через час, после других лекарств.

Отзывы врачей и пациентов

Сегодня существует большое количество противоречий между врачами, относительно целесообразности включения гиполипидемических средств в схемы лечения. Главная сложность состоит в трудности их взаимодействия с другими необходимыми группами без побочных проявлений.

Однако при соблюдении диеты, необходимой физической нагрузке и своевременной лабораторной диагностике посредством препаратов удается достичь выраженного клинического эффекта и заметного снижения уровня холестерина в крови. Также данные средства помогают добиться длительной ремиссии и снижают риск необходимости проведения ремоделирующих операций на сосудах.

Вот некоторые отзывы:

Анатолий Карпач, кардиолог: «В своей практике использую данную группу препаратов достаточно давно. Они хорошо справляются со своей задачей — показатели холестерина в крови начинают понижаться уже через несколько месяцев приема. Для достижения необходимого результата необходимо придерживаться диеты, тогда эффект от лекарств заметен еще быстрее».

Валентина, 55 лет: «Доктор назначил мне Аторвастатин от повышенного холестерина. После приема трех таблеток, я заметила легкую тошноту. Но со временем все прошло, побочек больше не замечала. Пью таблетки уже полгода, улучшения в анализах уже есть».

Олеся, 31 год: «Принимаю Тулип несколько месяцев для похудения и от холестерина. Похудела на 5 кг, количество холестерола уменьшилось. Стала замечать, что много нервничаю по мелочам, и появились проблемы со сном, но не уверена, что проблема в Тулипе. Хотя врач предупреждал, что такие побочные реакции возможны».

Препараты, которые влияют на липидный профиль пациента, занимают свое особое место в терапии патологий сердечно-сосудистой системы ввиду своей уникальности и высокой специфичности. Таким образом, сохраняется их вклад в профилактику и предупреждение осложнений сосудистой патологии у пациентов с болезнями липидного обмена.

Смотрите также:

Поставьте оценку статье!

Проголосуйте первым

Загрузка…

Поделитесь в сетях!

Эксперт проекта (терапевт, ревматолог )

Образование:

2009 — 2014 г., Донецкий национальный медицинский университет им. М. Горького
2014 — 2017 г., Запорожский государственный медицинский университет (ЗДМУ)
2017 — наст.вр., Прохожу интернатуру по специальности акушерство и гинекология

Внимание! Вся информация на сайте размещена с целью ознакомления. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания — обращайтесь к врачу за консультацией.

У вас остались вопросы после прочтения статьи? Или вы увидели ошибку в статье, напишите эксперту проекта.

Читайте дальше: