Posted on 17.09.2020 at. 17.09.2020 by alexxlab

38 отзывов, инструкция по применению

Ксеникал – мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48 часов после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

Эффективность

Больные с ожирением

В клинических исследованиях у пациентов, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начиналось уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжалось от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2-х лет наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечалось значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянного, наблюдался примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдалось или даже отмечалось дальнейшее его снижение.

Больные с ожирением и сахарным диабетом 2 типа
В клинических исследованиях длительностью от 6 месяцев до 1 года у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа,принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, проходившими лечение только диетотерапией. Потеря массы тела происходила в основном за счет уменьшения количества жира в организме. Следует отметить, что до начала исследования, несмотря на прием гипогликемических средств, у пациентов часто отмечался недостаточный контроль гликемии. Однако при проведении терапии орлистатом наблюдалось статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдалось снижение доз гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.

Уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у пациентов с ожирением

В 4-х летнем клиническом исследовании было показано, что орлистат значительно снижает риск развития сахарного диабета 2-го типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска была даже более значительной у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%). В группе терапии орлистатом отмечалась более значительная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдалось в течении всего периода исследования. Более того, по сравнению с плацебо у пациентов, получавших терапию орлистатом, наблюдалось значительное улучшение профиля метаболических факторов риска.

Пубертатное ожирение

В клиническом исследовании длительностью 1 год у подростков с ожирением, при приеме орлистата наблюдалось уменьшение индекса массы тела по сравнению с группой плацебо, где отмечалось даже увеличение индекса массы тела. Кроме того, у пациентов группы орлистата отмечалось уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечалось значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.

Доклинические данные по безопасности

Согласно доклиническим данным, дополнительных рисков для пациентов, касающихся профиля безопасности, токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности, выявлено не было. В исследованиях на животных также не было выявлено тератогенного эффекта. В связи с отсутствием тератогенного эффекта у животных, маловероятно его выявление у людей.

Фармакокинетика

Всасывание

У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. После однократного перорального приема препарата в дозе 360 мг неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, что означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл.

В целом, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (<10 нг/мл или 0.02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание препарата минимально.

Распределение

V_d определить нельзя, поскольку препарат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном, с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Метаболизм

Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита — М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).

Молекулы М1 и М3 имеют открытое b-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно, в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем, 26 нг/мл и 108 нг/мл, соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

Выведение

Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося препарата с калом. С калом выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% — в виде неизмененного орлистата.

Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) равняется 3-5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты М1 и М3, могут подвергаться экскреции с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических группах

Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% — при приеме плацебо.

Ксеникал — это… Что такое Ксеникал?

Ксеникал

Действующее вещество

›› Орлистат* (Orlistat*)

Латинское название

Xenical

АТХ:

›› A08AB01 Орлистат

Фармакологическая группа: Другие гиполипидемические средства

Состав и форма выпуска

Капсулы	1 капс.
орлистат	120 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; натрия крахмала гликолат; повидон; натрия лаурилсульфат; тальк

в блистере 21 шт., в пачке картонной 1, 2 или 4 блистера.

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы бирюзового цвета, непрозрачные. На корпусе напечатано «Xenical 120», на крышечке — «ROCHE». Содержимое капсул — пеллеты (гранулы) белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — ингибирующее желудочно-кишечные липазы.

Фармакокинетика

Всасывание. У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. Через 8 ч после перорального приема препарата неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, что означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл.

В целом после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (<10 нг/мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание препарата минимально.
Распределение. Объем распределения определить нельзя, поскольку препарат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.
Метаболизм. Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита — М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).
Молекулы М1 и М3 имеют открытое β-лактоновое кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 и 108 нг/мл соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.
Выведение. Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося препарата с калом. С калом выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% — в виде неизмененного орлистата.
Кумулятивная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) равняется 3–5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты М1 и М3 могут подвергаться экскреции с желчью.

Фармакодинамика

Ксеникал — специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24–48 ч после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48–72 ч обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

Показания

длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;
в комбинации с сахароснижающими препаратами (метформин, препараты сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле;
синдром хронической мальабсорбции;
холестаз.

Применение при беременности и кормлении грудью

В исследованиях репродуктивности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта у человека не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных Ксеникал не следует назначать беременным.

Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому его не следует принимать во время кормления грудью.

Побочные действия

Побочные реакции на орлистат возникали, главным образом, со стороны ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующего всасыванию жиров пищи. Часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации и недержание кала.
Их частота увеличивается при повышении содержания жира в пище. Больных следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.

Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 мес), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций.
При лечении Ксеникалом часто возникают следующие нежелательные явления со стороны ЖКТ: боли или дискомфорт в животе, метеоризм, жидкий стул, «мягкий» стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, поражение зубов, поражение десен.
Отмечались также инфекции верхних или нижних дыхательных путей, грипп, головные боли, дисменорея, тревога, слабость, инфекции мочевыводящих путей.
Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими симптомами которых были зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек и анафилаксия.
У больных сахарным диабетом типа 2 характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными действиями, возникавшими с частотой >2% и ≥1%, по сравнению с плацебо, были гипогликемические состояния (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена) и вздутие живота.

Взаимодействие

В фармакокинетических исследованиях взаимодействий с алкоголем, дигоксином, нифедипином, пероральными контрацептивами, фенитоином, правастатином или варфарином не отмечалось.
При одновременном приеме с Ксеникалом отмечалось уменьшение всасывания витаминов A, D, Е, К и бета-каротина. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 ч после приема Ксеникала или перед сном.
При одновременном приеме Ксеникала и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина, поэтому рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме при одновременном приеме циклоспорина и Ксеникала.

Передозировка

Случаев передозировки Ксеникала не описано. В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у больных ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 мес, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.
В случае выраженной передозировки Ксеникала рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время, или не позднее, чем через 1 ч после еды. Взрослым — по 1 капс. 3 раза в день (с каждым основным приемом пищи). Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата также можно пропустить.

Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.
Коррекции дозы у больных пожилого возраста не требуется.
Коррекции дозы при нарушении функции печени или почек не требуется.
Безопасность и эффективность Ксеникала у детей моложе 18 лет не установлена.

Особые указания

Ксеникал эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение Ксеникалом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет типа 2 (ИНЗСД), нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.
При использовании в комбинации с такими сахароснижающими препаратами, как метформин, препараты сульфонилмочевины и/или инсулин у больных сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела (ИМТ ≥28 кг/м

2) или ожирением (ИМТ≥30 кг/м²) Ксеникал, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой, дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.
В клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов A, D, E, К и бета-каротина в ходе двух полных лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.
Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% пищевой ценности в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основных приема.
Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если Ксеникал принимают на фоне питания, богатого жирами (например 2000 ккал/сут, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на три основных приема.
У больных сахарным диабетом типа 2 уменьшение массы тела при лечении Ксеникалом сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы сахароснижающих препаратов.

Срок годности

3 года

Условия хранения

Список Б.: В сухом месте, при температуре ниже 25 °C.

Словарь медицинских препаратов. 2005.

Ксеникал — это… Что такое Ксеникал?

Орлистат — лекарственное средство, специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз. Наиболее известен под торговыми названиями «Ксеникал» и «Орсотен». Используется, в том числе, и как средство для снижения веса.

Химическое описание

Белый кристаллический порошок, практически не растворим в воде, но легко растворим в этаноле и метаноле.

Фармакокинетика

Ксеникал в кровь практически не проникает – через 6 часов после приёма концентрация препарата в крови составляет менее 6 нг/мл, ввиду чего орлистат не обладает системным воздействием. Метаболизируется в стенке кишечника до неактивных метаболитов. Выводится с калом (97%), при этом 83% — в неизмененном виде. Через 5 суток полностью элиминируется из организма.

Фармакодинамика

Препарат обладает высокой липофильностью и смешивается с каплями жира. Орлистат ковалентно связывается с активным центром панкреатической и желудочной липаз, тем самым инактивируя их. Ввиду ингибирования желудочно-кишных липаз триглицериды не могут проникнуть в кровь. При этом создаётся дефицит энергии, что приводит к мобилизации жира из депо. Под влиянием ксеникала уменьшается в основном масса висцеро-абдоминального жира. Так же орлистат способствует снижению гиперхолестеринемии – ввиду снижения количества свободных жирный кислот и моноглицеридов в просвете кишки – уменьшается растворимость холестерина, что снижает его способность проникать в кровь.
Вследствие нормализации липидного состава крови повышается чувствительность тканей к инсулину, снижается гиперинсулинемия, что также способствует уменьшению массы висцеро-абдоминального жира. По данным мультицентровых плацебоконтролируемых исследований, через 52 недели применения ксеникала в стандартных дозах масса тела снижалась на 6,2 % от исходной, уровень инсулина снижался на 18%.

Показания

Препарат применяется для лечения ожирения, метаболического синдрома.

Противопоказания

Режим дозирования

Препарат применяется в дозе 120 мг (1 капсула) во время каждого приёма пищи. Если приём еды пропущен или содержит мало жира, то приём препарата можно пропустить.
Ксеникал принимается не менее 3 месяцев.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• учащение дефекации — 20,4 %
• маслянистые выделения из заднего прохода – 17,5%
• метеоризм – 23,9%
• недержание кала 7,7%
  

Побочные эффекты со стороны ЖКТ обусловлены высоким содержанием жира в пище. По данным статистики, из – за данных побочных эффектов прекращают приём препарата 8,8 % пациентов. Для профилактики возникновения этих явлений следует придерживаться умеренной гипокалорийной диеты, содержащей не более 30% жира (от общего суточного калоража). При этом данных побочных эффектов не наблюдается. Также в течение первых 1-4 недель приёма препарата наблюдаются побочные эффекты со стороны нервной системы:

• головная боль – 30%
• головокружение – 5%
• нарушение сна — 3,9%
• тревожное состояние – 4,7 %

Беременность и лактация

Применение препарата в период беременности и лактации не желательно ввиду следующих факторов: безопасность применения доказана только на животных, применение препарата приводит к снижению поступления в организм жирорастворимых витаминов, что крайне нежелательно в период беременности и лактации.

Лекарственное взаимодействие

Ксеникал снижает всасывание жирорастворимых витаминов: β-каротина (витамин А), α-токоферола (витамин Е) и витамина К на 30%. Применение алкоголя не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику орлистата.

Литература

1. Obesity epidemic puts millions at risk from diseases [press release]. Geneva: World Health Organization; June 12, 1997; 46.
2. RЪssner S. Internat J Obesity 2002; 26 (Suppl. 4): S2–S4.
3. Controlling the global obesity epidemic. World Health Organization. 2002;
4. International Obesity Task Force. Obesity in Europe. The case far action. 2002 www.iotf.org.
5. Rankinen T, Perusse L, Weisnagel S et al. Obes Res 2002; 10: 196–243.
6. Петеркова В.А., Ремизов О.В. Ожирение и метаболизм. 2004; 1: 17–23.
7. Prentice AM, Jebb SA. Br Med J 1995; 311: 437–9.

Полезные ссылки

Ксеникал — миф или реальность?

Примечания

1. ↑ Zhi J, Melia AT, Eggers H, Joly R, Patel IH (1995). «Review of limited systemic absorption of orlistat, a lipase inhibitor, in healthy human volunteers». J Clin Pharmacol 35 (11): 1103–8. PMID 8626884.

Wikimedia Foundation. 2010.

Ксеникал — это… Что такое Ксеникал?

Орлистат — лекарственное средство, специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз. Наиболее известен под торговыми названиями «Ксеникал» и «Орсотен». Используется, в том числе, и как средство для снижения веса.

Химическое описание

Белый кристаллический порошок, практически не растворим в воде, но легко растворим в этаноле и метаноле.

Фармакокинетика

Ксеникал в кровь практически не проникает – через 6 часов после приёма концентрация препарата в крови составляет менее 6 нг/мл, ввиду чего орлистат не обладает системным воздействием. Метаболизируется в стенке кишечника до неактивных метаболитов. Выводится с калом (97%), при этом 83% — в неизмененном виде. Через 5 суток полностью элиминируется из организма.

Фармакодинамика

Препарат обладает высокой липофильностью и смешивается с каплями жира. Орлистат ковалентно связывается с активным центром панкреатической и желудочной липаз, тем самым инактивируя их. Ввиду ингибирования желудочно-кишных липаз триглицериды не могут проникнуть в кровь. При этом создаётся дефицит энергии, что приводит к мобилизации жира из депо. Под влиянием ксеникала уменьшается в основном масса висцеро-абдоминального жира. Так же орлистат способствует снижению гиперхолестеринемии – ввиду снижения количества свободных жирный кислот и моноглицеридов в просвете кишки – уменьшается растворимость холестерина, что снижает его способность проникать в кровь.
Вследствие нормализации липидного состава крови повышается чувствительность тканей к инсулину, снижается гиперинсулинемия, что также способствует уменьшению массы висцеро-абдоминального жира. По данным мультицентровых плацебоконтролируемых исследований, через 52 недели применения ксеникала в стандартных дозах масса тела снижалась на 6,2 % от исходной, уровень инсулина снижался на 18%.

Показания

Препарат применяется для лечения ожирения, метаболического синдрома.

Противопоказания

Режим дозирования

Препарат применяется в дозе 120 мг (1 капсула) во время каждого приёма пищи. Если приём еды пропущен или содержит мало жира, то приём препарата можно пропустить.
Ксеникал принимается не менее 3 месяцев.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• учащение дефекации — 20,4 %
• маслянистые выделения из заднего прохода – 17,5%
• метеоризм – 23,9%
• недержание кала 7,7%
  

Побочные эффекты со стороны ЖКТ обусловлены высоким содержанием жира в пище. По данным статистики, из – за данных побочных эффектов прекращают приём препарата 8,8 % пациентов. Для профилактики возникновения этих явлений следует придерживаться умеренной гипокалорийной диеты, содержащей не более 30% жира (от общего суточного калоража). При этом данных побочных эффектов не наблюдается. Также в течение первых 1-4 недель приёма препарата наблюдаются побочные эффекты со стороны нервной системы:

• головная боль – 30%
• головокружение – 5%
• нарушение сна — 3,9%
• тревожное состояние – 4,7 %

Беременность и лактация

Применение препарата в период беременности и лактации не желательно ввиду следующих факторов: безопасность применения доказана только на животных, применение препарата приводит к снижению поступления в организм жирорастворимых витаминов, что крайне нежелательно в период беременности и лактации.

Лекарственное взаимодействие

Ксеникал снижает всасывание жирорастворимых витаминов: β-каротина (витамин А), α-токоферола (витамин Е) и витамина К на 30%. Применение алкоголя не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику орлистата.

Литература

1. Obesity epidemic puts millions at risk from diseases [press release]. Geneva: World Health Organization; June 12, 1997; 46.
2. RЪssner S. Internat J Obesity 2002; 26 (Suppl. 4): S2–S4.
3. Controlling the global obesity epidemic. World Health Organization. 2002;
4. International Obesity Task Force. Obesity in Europe. The case far action. 2002 www.iotf.org.
5. Rankinen T, Perusse L, Weisnagel S et al. Obes Res 2002; 10: 196–243.
6. Петеркова В.А., Ремизов О.В. Ожирение и метаболизм. 2004; 1: 17–23.
7. Prentice AM, Jebb SA. Br Med J 1995; 311: 437–9.

Полезные ссылки

Ксеникал — миф или реальность?

Примечания

1. ↑ Zhi J, Melia AT, Eggers H, Joly R, Patel IH (1995). «Review of limited systemic absorption of orlistat, a lipase inhibitor, in healthy human volunteers». J Clin Pharmacol 35 (11): 1103–8. PMID 8626884.

Wikimedia Foundation. 2010.

Ксеникал — это… Что такое Ксеникал?

Орлистат — лекарственное средство, специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз. Наиболее известен под торговыми названиями «Ксеникал» и «Орсотен». Используется, в том числе, и как средство для снижения веса.

Химическое описание

Белый кристаллический порошок, практически не растворим в воде, но легко растворим в этаноле и метаноле.

Фармакокинетика

Ксеникал в кровь практически не проникает – через 6 часов после приёма концентрация препарата в крови составляет менее 6 нг/мл, ввиду чего орлистат не обладает системным воздействием. Метаболизируется в стенке кишечника до неактивных метаболитов. Выводится с калом (97%), при этом 83% — в неизмененном виде. Через 5 суток полностью элиминируется из организма.

Фармакодинамика

Препарат обладает высокой липофильностью и смешивается с каплями жира. Орлистат ковалентно связывается с активным центром панкреатической и желудочной липаз, тем самым инактивируя их. Ввиду ингибирования желудочно-кишных липаз триглицериды не могут проникнуть в кровь. При этом создаётся дефицит энергии, что приводит к мобилизации жира из депо. Под влиянием ксеникала уменьшается в основном масса висцеро-абдоминального жира. Так же орлистат способствует снижению гиперхолестеринемии – ввиду снижения количества свободных жирный кислот и моноглицеридов в просвете кишки – уменьшается растворимость холестерина, что снижает его способность проникать в кровь.
Вследствие нормализации липидного состава крови повышается чувствительность тканей к инсулину, снижается гиперинсулинемия, что также способствует уменьшению массы висцеро-абдоминального жира. По данным мультицентровых плацебоконтролируемых исследований, через 52 недели применения ксеникала в стандартных дозах масса тела снижалась на 6,2 % от исходной, уровень инсулина снижался на 18%.

Показания

Препарат применяется для лечения ожирения, метаболического синдрома.

Противопоказания

Режим дозирования

Препарат применяется в дозе 120 мг (1 капсула) во время каждого приёма пищи. Если приём еды пропущен или содержит мало жира, то приём препарата можно пропустить.
Ксеникал принимается не менее 3 месяцев.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• учащение дефекации — 20,4 %
• маслянистые выделения из заднего прохода – 17,5%
• метеоризм – 23,9%
• недержание кала 7,7%
  

Побочные эффекты со стороны ЖКТ обусловлены высоким содержанием жира в пище. По данным статистики, из – за данных побочных эффектов прекращают приём препарата 8,8 % пациентов. Для профилактики возникновения этих явлений следует придерживаться умеренной гипокалорийной диеты, содержащей не более 30% жира (от общего суточного калоража). При этом данных побочных эффектов не наблюдается. Также в течение первых 1-4 недель приёма препарата наблюдаются побочные эффекты со стороны нервной системы:

• головная боль – 30%
• головокружение – 5%
• нарушение сна — 3,9%
• тревожное состояние – 4,7 %

Беременность и лактация

Применение препарата в период беременности и лактации не желательно ввиду следующих факторов: безопасность применения доказана только на животных, применение препарата приводит к снижению поступления в организм жирорастворимых витаминов, что крайне нежелательно в период беременности и лактации.

Лекарственное взаимодействие

Ксеникал снижает всасывание жирорастворимых витаминов: β-каротина (витамин А), α-токоферола (витамин Е) и витамина К на 30%. Применение алкоголя не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику орлистата.

Литература

1. Obesity epidemic puts millions at risk from diseases [press release]. Geneva: World Health Organization; June 12, 1997; 46.
2. RЪssner S. Internat J Obesity 2002; 26 (Suppl. 4): S2–S4.
3. Controlling the global obesity epidemic. World Health Organization. 2002;
4. International Obesity Task Force. Obesity in Europe. The case far action. 2002 www.iotf.org.
5. Rankinen T, Perusse L, Weisnagel S et al. Obes Res 2002; 10: 196–243.
6. Петеркова В.А., Ремизов О.В. Ожирение и метаболизм. 2004; 1: 17–23.
7. Prentice AM, Jebb SA. Br Med J 1995; 311: 437–9.

Полезные ссылки

Ксеникал — миф или реальность?

Примечания

1. ↑ Zhi J, Melia AT, Eggers H, Joly R, Patel IH (1995). «Review of limited systemic absorption of orlistat, a lipase inhibitor, in healthy human volunteers». J Clin Pharmacol 35 (11): 1103–8. PMID 8626884.

Wikimedia Foundation. 2010.

Ксеникал — это… Что такое Ксеникал?

Орлистат — лекарственное средство, специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз. Наиболее известен под торговыми названиями «Ксеникал» и «Орсотен». Используется, в том числе, и как средство для снижения веса.

Химическое описание

Белый кристаллический порошок, практически не растворим в воде, но легко растворим в этаноле и метаноле.

Фармакокинетика

Ксеникал в кровь практически не проникает – через 6 часов после приёма концентрация препарата в крови составляет менее 6 нг/мл, ввиду чего орлистат не обладает системным воздействием. Метаболизируется в стенке кишечника до неактивных метаболитов. Выводится с калом (97%), при этом 83% — в неизмененном виде. Через 5 суток полностью элиминируется из организма.

Фармакодинамика

Препарат обладает высокой липофильностью и смешивается с каплями жира. Орлистат ковалентно связывается с активным центром панкреатической и желудочной липаз, тем самым инактивируя их. Ввиду ингибирования желудочно-кишных липаз триглицериды не могут проникнуть в кровь. При этом создаётся дефицит энергии, что приводит к мобилизации жира из депо. Под влиянием ксеникала уменьшается в основном масса висцеро-абдоминального жира. Так же орлистат способствует снижению гиперхолестеринемии – ввиду снижения количества свободных жирный кислот и моноглицеридов в просвете кишки – уменьшается растворимость холестерина, что снижает его способность проникать в кровь.
Вследствие нормализации липидного состава крови повышается чувствительность тканей к инсулину, снижается гиперинсулинемия, что также способствует уменьшению массы висцеро-абдоминального жира. По данным мультицентровых плацебоконтролируемых исследований, через 52 недели применения ксеникала в стандартных дозах масса тела снижалась на 6,2 % от исходной, уровень инсулина снижался на 18%.

Показания

Препарат применяется для лечения ожирения, метаболического синдрома.

Противопоказания

Режим дозирования

Препарат применяется в дозе 120 мг (1 капсула) во время каждого приёма пищи. Если приём еды пропущен или содержит мало жира, то приём препарата можно пропустить.
Ксеникал принимается не менее 3 месяцев.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• учащение дефекации — 20,4 %
• маслянистые выделения из заднего прохода – 17,5%
• метеоризм – 23,9%
• недержание кала 7,7%
  

Побочные эффекты со стороны ЖКТ обусловлены высоким содержанием жира в пище. По данным статистики, из – за данных побочных эффектов прекращают приём препарата 8,8 % пациентов. Для профилактики возникновения этих явлений следует придерживаться умеренной гипокалорийной диеты, содержащей не более 30% жира (от общего суточного калоража). При этом данных побочных эффектов не наблюдается. Также в течение первых 1-4 недель приёма препарата наблюдаются побочные эффекты со стороны нервной системы:

• головная боль – 30%
• головокружение – 5%
• нарушение сна — 3,9%
• тревожное состояние – 4,7 %

Беременность и лактация

Применение препарата в период беременности и лактации не желательно ввиду следующих факторов: безопасность применения доказана только на животных, применение препарата приводит к снижению поступления в организм жирорастворимых витаминов, что крайне нежелательно в период беременности и лактации.

Лекарственное взаимодействие

Ксеникал снижает всасывание жирорастворимых витаминов: β-каротина (витамин А), α-токоферола (витамин Е) и витамина К на 30%. Применение алкоголя не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику орлистата.

Литература

1. Obesity epidemic puts millions at risk from diseases [press release]. Geneva: World Health Organization; June 12, 1997; 46.
2. RЪssner S. Internat J Obesity 2002; 26 (Suppl. 4): S2–S4.
3. Controlling the global obesity epidemic. World Health Organization. 2002;
4. International Obesity Task Force. Obesity in Europe. The case far action. 2002 www.iotf.org.
5. Rankinen T, Perusse L, Weisnagel S et al. Obes Res 2002; 10: 196–243.
6. Петеркова В.А., Ремизов О.В. Ожирение и метаболизм. 2004; 1: 17–23.
7. Prentice AM, Jebb SA. Br Med J 1995; 311: 437–9.

Полезные ссылки

Ксеникал — миф или реальность?

Примечания

1. ↑ Zhi J, Melia AT, Eggers H, Joly R, Patel IH (1995). «Review of limited systemic absorption of orlistat, a lipase inhibitor, in healthy human volunteers». J Clin Pharmacol 35 (11): 1103–8. PMID 8626884.

Wikimedia Foundation. 2010.

Ксеникал — это… Что такое Ксеникал?

Орлистат — лекарственное средство, специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз. Наиболее известен под торговыми названиями «Ксеникал» и «Орсотен». Используется, в том числе, и как средство для снижения веса.

Химическое описание

Белый кристаллический порошок, практически не растворим в воде, но легко растворим в этаноле и метаноле.

Фармакокинетика

Ксеникал в кровь практически не проникает – через 6 часов после приёма концентрация препарата в крови составляет менее 6 нг/мл, ввиду чего орлистат не обладает системным воздействием. Метаболизируется в стенке кишечника до неактивных метаболитов. Выводится с калом (97%), при этом 83% — в неизмененном виде. Через 5 суток полностью элиминируется из организма.

Фармакодинамика

Препарат обладает высокой липофильностью и смешивается с каплями жира. Орлистат ковалентно связывается с активным центром панкреатической и желудочной липаз, тем самым инактивируя их. Ввиду ингибирования желудочно-кишных липаз триглицериды не могут проникнуть в кровь. При этом создаётся дефицит энергии, что приводит к мобилизации жира из депо. Под влиянием ксеникала уменьшается в основном масса висцеро-абдоминального жира. Так же орлистат способствует снижению гиперхолестеринемии – ввиду снижения количества свободных жирный кислот и моноглицеридов в просвете кишки – уменьшается растворимость холестерина, что снижает его способность проникать в кровь.
Вследствие нормализации липидного состава крови повышается чувствительность тканей к инсулину, снижается гиперинсулинемия, что также способствует уменьшению массы висцеро-абдоминального жира. По данным мультицентровых плацебоконтролируемых исследований, через 52 недели применения ксеникала в стандартных дозах масса тела снижалась на 6,2 % от исходной, уровень инсулина снижался на 18%.

Показания

Препарат применяется для лечения ожирения, метаболического синдрома.

Противопоказания

Режим дозирования

Препарат применяется в дозе 120 мг (1 капсула) во время каждого приёма пищи. Если приём еды пропущен или содержит мало жира, то приём препарата можно пропустить.
Ксеникал принимается не менее 3 месяцев.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• учащение дефекации — 20,4 %
• маслянистые выделения из заднего прохода – 17,5%
• метеоризм – 23,9%
• недержание кала 7,7%
  

Побочные эффекты со стороны ЖКТ обусловлены высоким содержанием жира в пище. По данным статистики, из – за данных побочных эффектов прекращают приём препарата 8,8 % пациентов. Для профилактики возникновения этих явлений следует придерживаться умеренной гипокалорийной диеты, содержащей не более 30% жира (от общего суточного калоража). При этом данных побочных эффектов не наблюдается. Также в течение первых 1-4 недель приёма препарата наблюдаются побочные эффекты со стороны нервной системы:

• головная боль – 30%
• головокружение – 5%
• нарушение сна — 3,9%
• тревожное состояние – 4,7 %

Беременность и лактация

Применение препарата в период беременности и лактации не желательно ввиду следующих факторов: безопасность применения доказана только на животных, применение препарата приводит к снижению поступления в организм жирорастворимых витаминов, что крайне нежелательно в период беременности и лактации.

Лекарственное взаимодействие

Ксеникал снижает всасывание жирорастворимых витаминов: β-каротина (витамин А), α-токоферола (витамин Е) и витамина К на 30%. Применение алкоголя не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику орлистата.

Литература

1. Obesity epidemic puts millions at risk from diseases [press release]. Geneva: World Health Organization; June 12, 1997; 46.
2. RЪssner S. Internat J Obesity 2002; 26 (Suppl. 4): S2–S4.
3. Controlling the global obesity epidemic. World Health Organization. 2002;
4. International Obesity Task Force. Obesity in Europe. The case far action. 2002 www.iotf.org.
5. Rankinen T, Perusse L, Weisnagel S et al. Obes Res 2002; 10: 196–243.
6. Петеркова В.А., Ремизов О.В. Ожирение и метаболизм. 2004; 1: 17–23.
7. Prentice AM, Jebb SA. Br Med J 1995; 311: 437–9.

Полезные ссылки

Ксеникал — миф или реальность?

Примечания

1. ↑ Zhi J, Melia AT, Eggers H, Joly R, Patel IH (1995). «Review of limited systemic absorption of orlistat, a lipase inhibitor, in healthy human volunteers». J Clin Pharmacol 35 (11): 1103–8. PMID 8626884.

Wikimedia Foundation. 2010.