Разное

Ксеникал дозировка – отзывы, инструкция, применение, аналоги, для похудения, противопоказания, побочные эффекты, чем хорош, состав

Содержание

Ксеникал инструкция по применению, описание препарата.

Наименование: Ксеникал

Наименование: Ксеникал (Xenical)

Показания к применению:
Длительная терапия заболевших ожирением или больных с избыточной массой тела, в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой.
В комбинации с сахароснижающими продуктами (метформин, продукты сульфонилмочевины и/или инсулин) или умерено гипокалорийной диетой у заболевших сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.

Фармакологическое действие:
Фармакодинамика
Подавление желудочно-кишечных липаз. Наличие липаз в желудочно-кишечном тракте необходимо для проявления эффекта Ксеникала. Поскольку секреция липаз стимулируется присутствием пищи в желудочно-кишечном тракте, Ксеникал надлежит принимать во время еды. Несколько исследований показали, что фармакологическая активность Ксеникала не меняется, если его принимать в пределах до 1 часа в последствии приема пищи. Кроме того, в последствии отмены Ксеникала всасывание жиров пищи быстро нормализуется, а нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, вызванные фармакологическим эффектом продукта, быстро исчезают.

Переносимость, связанная с механизмом действия продукта. Переносимость Ксеникала связана с его механизмом действия. В ряде исследований было установлено, что содержание жира в пище напрямую связано с частотой и выраженностью нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта при приеме каждой дозы Ксеникала. При увеличении содержания жиров в пище общее количество жира, выводимое с каловыми массами, возрастает. Однако количество жира в каловых массах в процентах от жиров пищи не меняется и составляет в пределах 30%.

Гиполипидемический эффект Ксеникала. Помимо уменьшения уровня липидов в крови, которого можно ожидать от снижения массы тела как такового, Ксеникал оказывает собственный, дополнительный положительный эффект на гиперлипидемию. Холестерин плохо растворяется в растворах желчных солей. Его растворимость возрастает прямо пропорционально количеству присутствующих там свободных жирных кислот и моноглицеридов. Подавляя желудочно-кишечные липазы, Ксеникал снижает количество свободных жирных кислот и моноглицеридов в просвете кишечника и тем самым сокращает растворимость и в последствиидующее всасывание холестерина. Кроме того, назначение Ксеникала приводит к созданию нефизиологической взвеси из невсосавшихся жиров в просвете кишечника. Вследствие этого всасывание неполярных липидов типа холестерина сокращается.

Отсутствие усиления пролиферации клеток толстой кишки. Поскольку Ксеникал частично ингибирует гидролиз и всасывание жиров в кишечнике, количество жира, с которым контактирует слизистая оболочка толстой кишки, увеличивается. Роль большого потребления жиров в развитии рака толстой кишки неоднозначна и недавно оспаривалась. Одним из многих предложенных механизмов является увеличение концентрации желчных кислот, которые могут оказывать токсическое действие на слизистую оболочку толстой кишки. Вот почему было изучено действие Ксеникала на пролиферацию клеток толстой кишки. Назначение терапевтических доз (120 мг 3 раза в день) Ксеникала больным ожирением не влияло на пролиферацию клеток в биоптатах толстой кишки, несмотря на то, что количество жира и свободных жирных кислот в кале увеличивалось. Более того, содержание желчных кислот достоверно уменьшалось. Корреляции между изменениями состава каловых масс и индексом пролиферации клеток толстой кишки не было, как не было и возрастания этого индекса.

Фармакокинетика
Если бы Ксеникал подвергался системному всасыванию, можно было бы ожидать, что он будет подавлять системные липопротеиновые и печеночные липазы, из-за их структурного сходства с желудочно-кишечными. Поэтому важное значение для подтверждения безопасности Ксеникала имеет оценка степени его всасывания и системной активности.

Всасывание
Концентрации в плазме. Концентрации неизмененного Ксеникала в плазме мониторировались радиоизотопным методом у здоровых добровольцев и добровольцев с избыточной массой тела или ожирением. В исследованиях с разовым приемом продукта (в дозах до 800 мг) здоровыми добровольцами концентрации активного вещества в плазме оставались меньше 5 нг/мл. При многократном приеме кумуляции продукта не происходило, а концентрации неизмененного Ксеникала в плазме составляли менее 1% общей радиоактивности.

В клинических исследованиях, где анализировали пробы плазмы через 1 и 2 года применения Ксеникала, неизмененный продукт в последствии приема терапевтических доз (120 мг 3 раза в день) обнаруживался в плазме лишь спорадически, а его концентрации в плазме были крайне низкими (менее 10 нг/мл). Признаков кумуляции продукта не было, что также соответствует пренебрежимо малому всасыванию.

Отсутствие влияния на активность системных липаз. В терапевтических дозах Ксеникал не влиял на активность системных печеночных липаз или липопротеинлипазы у здоровых добровольцев. Максимальные концентрации в плазме в последствии приема терапевтических доз Ксеникала намного ниже, чем 50%-ные подавляющие концентрации in vitro, которые для панкреатических, печеночных или липопротеиновых липаз составляют 120 мг/мл. Отсутствие системного всасывания и действия на активность системных липаз сводит к минимуму возможность системных побочных эффектов, даже при долгом приеме продукта.

Распределение.
Объем распределения Ксеникала определить нельзя, поскольку продукт всасывается минимально и не имеет определенной системной фармакокинетики.

Метаболизм.
Вероятнее всего, Ксеникал метаболизируется, в основном, в стенке желудочно-кишечного тракта. В плазме в минимальных концентрациях выявлены два его метаболита — М1 и М3, на которые приходится в пределах 42% всосавшегося в кровоток продукта. М1 и М3 обладают чрезвычайно слабой антилипазной активностью, которая в 1000 и 2500 раз, соответственно, ниже таковой Ксеникала. Они считаются фармакологически неактивными.

Выведение.
Перорально принятая доза Ксеникала почти полностью (в пределах 97%) выводится с калом, причем 83% элиминируется в виде неизмененного продукта.

Ксеникал способ применения и дозы:
Рекомендованная доза орлистата — по одной капсуле в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее, чем через час в последствии еды). Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием Ксеникалтакже можно пропустить.

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.

Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в день) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

Действие орлистата у заболевших с поражением печени или почек и у малышей не изучалось.

Ксеникал противопоказания:
Синдром хронической мальабсорбции, холестаз, гипервосприимчивость к продукту или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле.

Ксеникал побочные действия:
В клинических исследований побочные реакции на орлистат возникали, главным образом, со стороны желудочно-кишечного тракта и были обусловлены фармакологическим действием продукта, препятствующего всасыванию жиров пищи. Часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации и недержание кала. Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 месяца), причем у большинства заболевших было не более одного эпизода таких реакций.

Больных надлежит информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особо в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение низкожировой диеты сокращает вероятность побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта.

Кроме того, со стороны желудочно-кишечного тракта могут наблюдаться следующие нежелательные явления: боли или дискомфорт в животе, метеоризм, жидкий стул, мягкий стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, поражение зубов, поражение десен.

Описаны редкие случаи гиперчувствительности, заключавшиеся в зуде, сыпи, крапивнице, ангионевротическом отеке и анафилаксии.

Редко на фоне приема орлистата отмечались инфекции верхних или нижних дыхательных путей, грипп, головные боли, дисменорея, тревога, слабость, инфекции мочевыводящих путей, однако они были расценены как не связанные с применением продукта.

Беременность:
В исследованиях репродуктивности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта продукта не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта не надлежит. Однако из-за отсутствия клинических данных Ксеникал не надлежит назначать беременным. Выведение орлистат с грудным молоком не изучалось, поэтому его не надлежит принимать во время кормления грудью.

Передозировка:
Случаев передозировки орлистата не описано. В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и заболевших ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием продукта по 400 мг 3 раза в день на протяжении 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у заболевших ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в день на протяжении 6 месяцев.

В случае выраженной передозировки орлистата рекомендуется наблюдать пациента на протяжении 24 часов. По данным исследований у человека и животных, любой системный эффект, который можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должен быть быстро обратим.

Использование с другими лекарственными препаратами:
Взаимодействий с дигоксином, метформином, фенитоином, варфарином, оральными контрацептивами, нифедипином, статинами и алкоголем не отмечалось.
Необходимо иметь в виду возможность уменьшения всасывания витаминов A, D, Е, К и бета-каротина.
Снижение массы тела при лечении Ксеникалом может улучшить компенсацию обмена веществ у заболевших сахарным диабетом и потребовать уменьшения дозы пероральных сахароснижающих продуктов.

Форма выпуска:
Капсулы 120 мг 21 в блистерной пачке по 1,2 или 4 блистера.
Отпускается по рецепту врача.

Условия хранения:
Хранить при температуре до 25°С в защищенном от влаги месте.
Хранить в недоступном для малышей месте.
Период хранения 3 года.

Синонимы:
Орлистат

Ксеникал состав:
Одна капсула содержит:
Активное вещество: Орлистат — 120 мг .
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмал-гликолат, повидон, натрия лаурил-сульфат, тальк.

Дополнительно:
Ксеникал эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела).
Лечение Ксеникалом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, способствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет 2 типа (ИНЗСД), нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.
При использовании в комбинации с такими сахароснижающими продуктами, как метформин, продукты сульфонилмочевины и/или инсулин у заболевших сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела (ИМТ ? 28 кг/м2) или ожирением (ИМТ ? 30 кг/м2) Ксеникал, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой, дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.
В клинических исследованиях у большинства заболевших концентрации витаминов A, D, E, K и бета-каротина в ходе двух двух полных лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.
Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределить на три основные приема.
Верочтность побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта может увеличиваться, если Ксеникал принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000ккал/сутки, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на три основные приема. Если Ксеникал принимают с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.
У заболевших сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела при лечении Ксеникалом сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы сахароснижающих продуктов.

Внимание!
Перед применением медикамента «Ксеникал» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Ксеникал».

Групповая принадлежность:

💊 Препарат Ксеникал для похудения, инструкция и рекомендации

Употреблять Ксеникал для похудения исключительно под наблюдением грамотного специалиста нужно людям с:
  • почечнокаменным заболеванием;
  • сахарным диабетом;
  • анорексией либо булимией;
  • при приеме каких-либо иных средств для похудения;
  • при употреблении сандиммуна или неорала.

Помимо всего перечисленного, Ксеникал при похудении понижает всасываемость жирорастворимых витаминов. После консультации врач сможет сказать, необходимо ли принимать какие-либо витамины дополнительно. В любом случае посещение эндокринолога перед началом приема данного препарата лишним не будет!

 

Обратите особое внимание при использовании Ксеникала:

Потеря веса может также повлиять на дозу медикаментов, принимаемых при других болезнях (например, высокий уровень холестерина или диабет). Обязательно обсудите с врачом эти и другие лекарства, которые принимаете. Потеря веса означает, что необходима коррекция дозы этих препаратов.

Чтобы достичь максимального эффекта от лечения этим препаратом, соблюдайте диету, которую предписал врач. Как и в других программах для контроля веса, чрезмерное употребление жиров и калорий снизит эффект потери веса.

Это лекарство может привести к безвредным изменениям кишечнике, из-за выделения непереработанного жира. Вероятность этого увеличится, если принимать Ксеникал с высоким содержанием жира. Кроме того, ежедневное потребление жиров нужно равномерно распределить между тремя основными приемами пищи, потому что, если принимать этот препарат с едой с очень высоким содержанием жиров, вероятность изменения желудочно-кишечного тракта увеличится.

Рекомендуется использовать дополнительный метод контрацепции, чтобы избежать возможной нежелательной беременности, которая может случиться при тяжелой форме диареи.

Ксеникал не предназначен для применения детям.

к оглавлению ↑

Взаимодействие препарата с другими лекарствами

Пожалуйста, сообщите врачу или фармацевту, если принимаете или недавно принимали другие лекарства, в том числе которые доступны без рецепта.

Это важно, так как применение больше одного препарата одновременно может усилить или ослабить эффект.

Ксеникал может изменить действия:

  1. Антикоагулянтов (например, Варфарина). Может понадобиться чтобы врач, отслеживал свертываемость крови;
  2. Циклоспорин. Одновременное применение с циклоспорином не рекомендуется, но, если принимаете Циклоспорин, принимайте его за 3 часа до или после Ксеникала. Может понадобиться чтобы врач, отслеживал уровень циклоспорина в крови чаще, чем обычно;
  3. Левотироксин натрия. Могут возникнуть случаи гипотиреоза или снижение контроля гипотиреоидизма. Если принимаете левотироксин, принимайте его как минимум за 4 часа до или после;
  4. Амиодарон. Обсудите применение препарата с врачом.

Ксеникал уменьшает всасывание некоторых питательных веществ, растворимых в жирах, особенно бета-каротина и витамина E. Из-за этого следуйте советам врача и придерживайтесь хорошо сбалансированной диеты, богатой фруктами и овощами. Также дополнительно принимайте поливитамины.

Поскольку этот препарат препятствует усвоению некоторых витаминов (жирорастворимых витаминов, включая A, D, E, K), рекомендуется ежедневная поливитаминная добавка, содержащая эти питательные вещества. Принимайте поливитамины за 2 часа до или через 2 часа после приема Ксеникала (например, перед сном).

Ксеникал не рекомендуется для людей, которые принимают акарбозу (препарат, используемый для лечения сахарного диабета 2 типа).

к оглавлению ↑

Ксеникал с едой и напитками

Таблетки для похудения принимают непосредственно перед, вовремя или через 1 час после еды. Капсулы нужно проглотить, запивая водой.

Беременность и кормление грудью

Не рекомендуется принимать Ксеникал во время беременности.

Потеря веса не дает потенциальной выгоды для беременной женщины и может нанести вред нерожденному ребенку. 

Не кормите грудью своего ребенка во время приема, так как не известно, проходит ли ксеникал в грудное молоко.

 

Как принимать Ксеникал для похудения

Помните, что принимать Ксеникал для похудения, нужно правильно, точно так, как предписал врач. Если не уверены в чем-то, посоветуйтесь с Вашим врачом или фармацевтом. Обычная доза Ксеникала для похудения — одна капсула 120 мг, ее пьют с каждым из трех основных приемов пищи в течение дня. Она может быть принята непосредственно перед, во время еды или через час после еды. Капсулы следует принимать, запивая водой.

Таблетки для похудения Ксеникал необходимо принимать с хорошо сбалансированной низкокалорийной диетой, которая богата фруктами и овощами.

Содержание жира в вашем ежедневном рационе не должно превышать 30% от общего ежедневного потребления калорий. Например, если вы едите 1200 калорий в день, не более 360 из этих калорий должны быть в форме жира.

Ежедневный прием жиров, углеводов и белков распределите между тремя основными приемами пищи. Это означает, что вы должны принимать одну капсулу во время завтрака, одну капсулу во время обеда и одну капсулу с ужином. Для достижения максимального эффекта, между приемами пищи избегайте приема пищи, содержащей жиры, такие как печенье, шоколад и пикантные закуски.

Ксеникал действует только при наличии пищевых жиров. Поэтому, если пропустите прием пищи, которая не содержит жира, нет необходимости принимать Ксеникал.

Сообщите Вашему врачу, если по какой-то причине вы не приняли лекарство, как предписано. В противном случае у врача останется впечатление, что лечение не эффективно и он изменит лечение без необходимости.

Ваш врач может прекратить лечение Ксеникалом после 12 недель, если вы не потеряли вес по крайней мере на 5% по сравнению с началом приема Ксеникала.

Вы должны увидеть потерю веса в течение 2 недель после начала Ксеникала.

к оглавлению ↑

Передозировка

При передозировке Ксеникалом свяжитесь с врачом, фармацевтом, или идете в больницу, поскольку может понадобиться медицинское помощь.

Если вы забыли принять Ксеникал

Если вы забыли принять препарат, примите его сразу после того, как вспомните, если только не прошло больше одного часа от последнего приема пищи, затем продолжите прием в обычное время. Не принимайте двойные дозы. Если пропустили больше доз, пожалуйста, сообщите об этом врачу и соблюдайте его рекомендации. Не меняйте самовольно рекомендуемую дозу, без консультации с врачом.

Побочные эффекты

Как и все лекарства, Ксеникал может вызвать побочные эффекты.

Большинство побочных реакций, связанных с применением Ксеникала, проявляются в результате локального действия на пищеварительную систему. Эти симптомы обычно незначительны, встречаются в начале лечения и проявляются в основном после приема пищи с высоким содержанием жира. Обычно, эти симптомы исчезают, если вы будете продолжать лечение и придерживаться рекомендуемой диеты.

Распространённые побочные эффекты :

Побочные действия, возникающие при употреблении Ксеникала для похудения, обусловлены блокированием жира. Все они, как правило, проявляются со стороны ЖКТ, среди них:

Головная боль, боль в животе и дискомфорт, частая потребность опорожнения кишечника, метеоризм (газы) с выделениями, жирный и жидкий стул, снижение уровня сахара в крови.

Не исключаются также боли в области живота. Пагубного воздействия на организм препарат не оказывает, ведь не всасывается в кровь.

Другие побочные действия :

Ректальная боль и дискомфорт, жидкий стул, недержание кала, вздутие живота, проблемы с зубами и деснами, нарушение менструального цикла, высокая утомляемость.

Редкие побочные действия:

  • Аллергические реакции. Главными симптомами являются зуд, сыпь, крапивница, сильно выраженная одышка, тошнота, рвота и недомогание;
  • Образование волдырей на коже (в том числе волдыри, которые лопаются);
  • Дивертикулит, кровотечение в прямой кишке;
  • При исследовании крови можно обнаружить повышенный уровень некоторых ферментов в печени. Гепатит (воспаление печени). Симптомы могут включать пожелтение кожи и глаз, зуд, темный цвет мочи, желудочную боль и болезненность печени, иногда с потерей аппетита;
  • Камни в желчном пузыре. Панкреатит (воспаление поджелудочной железы);
  • Оксалатная нефропатия (накопление оксалата кальция, что может привести к образованию камней в почках);
  • Влияние на свертываемость крови при применении антикоагулянтов.

Инструкция по применению препарата Ксеникал

Ксеникал – это средство для похудения швейцарской компании ROCHE. Этот лекарственный препарат препятствует усвоение жиров организмом, благодаря чему до 30% всех жиров не всасывается. В инструкции по применению Ксеникала указано, что прямым показанием к приему является ИМТ больше 25. Людям, которые пытаются скинуть 2-3 кг лишнего веса, лучше скорректировать питание или активно заниматься спортом.

Общее описание

Одна капсула Ксеникала содержит 120 мг орлистата. Вспомогательными веществами выступают целлюлоза, крахмал, повидон и тальк. Оболочка желатиновая, бирюзового цвета.

Препарат выпускается в блистерах, по 21 капсуле в каждом. Блистеры упакованы в картонную упаковку вместе с инструкцией. Срок хранения капсул составляет 3 года. Хранить лекарство нужно в оригинальной упаковке, вдали от маленьких детей.

Показания

Ксеникал назначается при необходимости продолжительного контроля массы тела. Основными показаниями к применению являются:

  • Ожирение, когда ИМТ равно или больше 30;
  • Избыточная масса тела. ИМТ равно или больше 25;
  • Сахарный диабет 2 типа, если больной страдает от ожирения.

Средство для похудения можно принимать одновременно с препаратами для снижения уровня сахара в крови – метформином или инсулином.

Как принимать

Ксеникал нужно принимать по 1 капсуле во время еды, запивая достаточным количеством чистой воды. Можно принимать лекарство и после еды, но при условии, что прошло не больше часа после трапезы.

Если прием пищи был пропущен или порция еды не содержит жира, прием Ксеникала можно пропустить. При лечении Ксеникалом важно соблюдать гипокалорийную диету. Суточное потребление жиров, белков и углеводов необходимо делить на три приема пищи. Длительность лечения составляет 2 месяца.

При хронических заболеваниях печени и почек корректировать дозировку не требуется. Люди пожилого возраста принимают препарат в обычной дозировке.

Противопоказания

В инструкции по применению указан ряд противопоказаний, которые обязательно нужно учитывать. Нельзя принимать Ксеникал в таких случаях:

  • На всех сроках беременности и в лактационный период;
  • При заболеваниях, которые сопровождаются нарушением кишечного всасывания;
  • При хронических болезнях желчного пузыря;
  • При незначительном превышении ИМТ.

Кроме этого противопоказанием считается детский возраст. Лекарственный препарат можно принимать только с 18 лет. Лечение ожирения должен контролировать врач.

Побочные явления

Побочные явления в основном касаются желудочно-кишечного тракта. Чаще всего возникают такие расстройства:

  • Маслянистые выделения из анального отверстия;
  • Недержание кала;
  • Ложные позывы к дефекации;
  • Послабление стула;
  • Боль в животе;
  • Заболевания зубов и десен.

Изредка наблюдаются аллергические реакции – зуд, крапивница, анафилактический шок. На фоне приема орлистата могут развиться инфекции верхних дыхательных и мочевыводящих путей. У некоторых пациентов наблюдается необоснованная тревога, раздражительность и нарушение сна.

Передозировка

В большинстве случаев передозировка орлистата к нежелательным явлениям не приводит. Так некоторым людям, с большим коэффициентом ИМТ, прописывают по 240 мг препарата, 3 раза в сутки. Подобное лечение продолжается до полугода.

При сильной передозировке лекарственного препарата состояние больного контролируют на протяжении суток. Обычно нежелательные явления при передозировке не отличаются от тех, что наблюдаются при приеме терапевтических доз.

Следует учитывать, что Ксеникал препятствует не только всасыванию жиров, но всех жирорастворимых витаминов. При лечении нужно одновременно пить комплекс витаминов. Принимать витаминные препараты следует через 2 часа после приема Ксеникала.

Вам может быть интересно:

Самые эффективных таблетки для похудения

Ксеникал инструкция, отзывы, цена, описание

Ксеникал

Наименование:

Ксеникал (Xenical)

Фармакологическое действие:
Фармакодинамика


Подавление желудочно-кишечных липаз. Наличие липаз в желудочно-кишечном тракте необходимо для проявления эффекта Ксеникала. Поскольку секреция липаз стимулируется присутствием пищи в желудочно-кишечном тракте, Ксеникал следует принимать во время еды. Несколько исследований показали, что фармакологическая активность Ксеникала не меняется, если его принимать в пределах до 1 часа после приема пищи. Кроме того, после отмены Ксеникала всасывание жиров пищи быстро нормализуется, а нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, вызванные фармакологическим эффектом препарата, быстро исчезают.

Переносимость, связанная с механизмом действия препарата. Переносимость Ксеникала связана с его механизмом действия. В ряде исследований было установлено, что содержание жира в пище напрямую связано с частотой и выраженностью нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта при приеме каждой дозы Ксеникала. При увеличении содержания жиров в пище общее количество жира, выводимое с каловыми массами, возрастает. Однако количество жира в каловых массах в процентах от жиров пищи не меняется и составляет около 30 %.

Гиполипидемический эффект Ксеникала. Помимо уменьшения уровня липидов в крови, которого можно ожидать от снижения массы тела как такового, Ксеникал оказывает собственный, дополнительный положительный эффект на гиперлипидемию. Холестерин плохо растворяется в растворах желчных солей. Его растворимость возрастает прямо пропорционально количеству присутствующих там свободных жирных кислот и моноглицеридов. Подавляя желудочно-кишечные липазы, Ксеникал снижает количество свободных жирных кислот и моноглицеридов в просвете кишечника и тем самым уменьшает растворимость и последующее всасывание холестерина. Кроме того, назначение Ксеникала приводит к созданию нефизиологической взвеси из невсосавшихся жиров в просвете кишечника. Вследствие этого всасывание неполярных липидов типа холестерина уменьшается.

Отсутствие усиления пролиферации клеток толстой кишки. Поскольку Ксеникал частично ингибирует гидролиз и всасывание жиров в кишечнике, количество жира, с которым контактирует слизистая оболочка толстой кишки, увеличивается. Роль большого потребления жиров в развитии рака толстой кишки неоднозначна и недавно оспаривалась. Одним из многих предложенных механизмов является увеличение концентрации желчных кислот, которые могут оказывать токсическое действие на слизистую оболочку толстой кишки. Вот почему было изучено действие Ксеникала на пролиферацию клеток толстой кишки. Назначение терапевтических доз (120 мг 3 раза в день) Ксеникала больным ожирением не влияло на пролиферацию клеток в биоптатах толстой кишки, несмотря на то, что количество жира и свободных жирных кислот в кале увеличивалось. Более того, содержание желчных кислот достоверно уменьшалось. Корреляции между изменениями состава каловых масс и индексом пролиферации клеток толстой кишки не было, как не было и возрастания этого индекса.

Фармакокинетика


Если бы Ксеникал подвергался системному всасыванию, можно было бы ожидать, что он будет подавлять системные липопротеиновые и печеночные липазы, из-за их структурного сходства с желудочно-кишечными. Поэтому важное значение для подтверждения безопасности Ксеникала имеет оценка степени его всасывания и системной активности.

Всасывание

Концентрации в плазме. Концентрации неизмененного Ксеникала в плазме мониторировались радиоизотопным методом у здоровых добровольцев и добровольцев с избыточной массой тела или ожирением. В исследованиях с разовым приемом препарата (в дозах до 800 мг) здоровыми добровольцами концентрации активного вещества в плазме оставались меньше 5 нг/мл. При многократном приеме кумуляции препарата не происходило, а концентрации неизмененного Ксеникала в плазме составляли менее 1 % общей радиоактивности.

В клинических исследованиях, где анализировали пробы плазмы через 1 и 2 года применения Ксеникала, неизмененный препарат после приема терапевтических доз (120 мг 3 раза в день) обнаруживался в плазме лишь спорадически, а его концентрации в плазме были крайне низкими (менее 10 нг/мл). Признаков кумуляции препарата не было, что также соответствует пренебрежимо малому всасыванию.

Отсутствие влияния на активность системных липаз. В терапевтических дозах Ксеникал не влиял на активность системных печеночных липаз или липопротеинлипазы у здоровых добровольцев. Максимальные концентрации в плазме после приема терапевтических доз Ксеникала намного ниже, чем 50 %-ные подавляющие концентрации in vitro, которые для панкреатических, печеночных или липопротеиновых липаз составляют 120 мг/мл. Отсутствие системного всасывания и действия на активность системных липаз сводит к минимуму возможность системных побочных эффектов, даже при длительном приеме препарата.

Распределение.

Объем распределения Ксеникала определить нельзя, поскольку препарат всасывается минимально и не имеет определенной системной фармакокинетики.

Метаболизм.

Вероятнее всего, Ксеникал метаболизируется, в основном, в стенке желудочно-кишечного тракта. В плазме в минимальных концентрациях выявлены два его метаболита — М1 и М3, на которые приходится около 42 % всосавшегося в кровоток препарата. М1 и М3 обладают чрезвычайно слабой антилипазной активностью, которая в 1000 и 2500 раз, соответственно, ниже таковой Ксеникала. Они считаются фармакологически неактивными.

Выведение.

Перорально принятая доза Ксеникала почти целиком (около 97 %) выводится с калом, причем 83 % элиминируется в виде неизмененного препарата.

Показания к применению:

Длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой.

В комбинации с сахароснижающими препаратами (метформин, препараты сульфонилмочевины и/или инсулин) или умерено гипокалорийной диетой у пациентов сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.

Методика применения:

Рекомендованная доза орлистата — по одной капсуле в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее, чем через час после еды). Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием Ксеникала также можно пропустить.

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30 % калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.

Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в день) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

Действие орлистата у пациентов с поражением печени или почек и у детей не изучалось.

Нежелательные явления:

В клинических исследований побочные реакции на орлистат возникали, главным образом, со стороны желудочно-кишечного тракта и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующего всасыванию жиров пищи. Часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации и недержание кала. Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 месяца), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций.

Больных следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение низкожировой диеты уменьшает вероятность побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта.

Кроме того, со стороны желудочно-кишечного тракта могут наблюдаться следующие нежелательные явления: боли или дискомфорт в животе, метеоризм, жидкий стул, мягкий стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, поражение зубов, поражение десен.

Описаны редкие случаи гиперчувствительности, заключавшиеся в зуде, сыпи, крапивнице, ангионевротическом отеке и анафилаксии.

Редко на фоне приема орлистата отмечались инфекции верхних или нижних дыхательных путей, грипп, головные боли, дисменорея, тревога, слабость, инфекции мочевыводящих путей, однако они были расценены как не связанные с применением препарата.

Противопоказания:

Синдром хронической мальабсорбции, холестаз, гиперчувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле.

Во время беременности:

В исследованиях репродуктивности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных Ксеникал не рекомендуется назначать беременным. Выведение орлистат с грудным молоком не изучалось, поэтому его не следует принимать во время кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Взаимодействий с дигоксином, метформином, фенитоином, варфарином, оральными контрацептивами, нифедипином, статинами и алкоголем не отмечалось.

Необходимо иметь в виду возможность уменьшения всасывания витаминов A, D, Е, К и бета-каротина.

Снижение массы тела при лечении Ксеникалом может улучшить компенсацию обмена веществ у пациентов сахарным диабетом и потребовать уменьшения дозы пероральных сахароснижающих препаратов.

Передозировка:

Случаев передозировки орлистата не описано. В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза в день в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у больных ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в день в течение 6 месяцев.

В случае выраженной передозировки орлистата рекомендуется наблюдать пациента в течение суток. По данным исследований у человека и животных, любой системный эффект, который можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должен быть быстро обратим.

Форма выпуска препарата:

Капсулы 120 мг 21 в блистерной упаковке по 1,2 или 4 блистера.

Отпускается по рецепту врача.

Условия хранения:

Хранить при температуре до 25°С в защищенном от влаги месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения 3 года.

Синонимы:

Орлистат

Состав:

Одна капсула содержит:

Активное вещество: Орлистат — 120 мг .

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмал-гликолат, повидон, натрия лаурил-сульфат, тальк.

Дополнительно:

Ксеникал эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела).

Лечение Ксеникалом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, способствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет 2 типа (ИНЗСД), нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.

При использовании в комбинации с такими сахароснижающими препаратами, как метформин, препараты сульфонилмочевины и/или инсулин у пациентов сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела (ИМТ ? 28 кг/м2) или ожирением (ИМТ ? 30 кг/м2) Ксеникал, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой, дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.

В клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов A, D, E, K и бета-каротина в ходе двух двух полных лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30 % калоража в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределить на три основные приема.

Верочтность побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта может увеличиваться, если Ксеникал принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000ккал/сутки, из них более 30 % в виде жиров, что равняется примерно 67г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на три основные приема. Если Ксеникал принимают с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.

У больных сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела при лечении Ксеникалом сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы сахароснижающих препаратов.

Статьи по данной тематике:

Ксеникал – надежное снижение веса Все материалы по препарату ‘Ксеникал’

Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «ксеникал» можно найти здесь:

pro-tabletki.info /ксеникал

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам — поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите — было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему — прочитать остальным будет нечего.

Большое спасибо! / sitemap-index.xml

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован.

2022 © Все права защищены.