Posted on 22.05.2020 at. 22.05.2020 by alexxlab

Ксеникал инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Xenical капс. 120 мг: 21, 42 или 84 шт. (29418)

📜 Инструкция по применению Ксеникал® 💊 Состав препарата Ксеникал® ✅ Применение препарата Ксеникал® 📅 Условия хранения Ксеникал® ⏳ Срок годности Ксеникал® Сохраните у себя Поделиться с друзьями Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности Описание лекарственного препарата Ксеникал® (Xenical® ) Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2019.05.16 Лекарственная форма Ксеникал® Капс. 120 мг: 21, 42 или 84 шт. рег. №: П N014903/01 от 18.05.09 — Бессрочно Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ксеникал® Капсулы твердые желатиновые, №1, бирюзового цвета, непрозрачные; на корпусе надпись черного цвета «XENICAL 120», на крышечке — «ROCHE»; содержимое капсул — пеллеты белого или почти белого цвета. 1 капс. орлистат 120 мг  (в виде пеллет* 240 мг) Вспомогательные вещества: тальк — 0.24 мг. * Состав пеллет: целлюлоза микрокристаллическая — 93.6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 7.2 мг, повидон К-30 — 12 мг, натрия лаурилсульфат — 7.2 мг. Состав оболочки капсулы: желатин, индигокармин, титана диоксид. 21 шт. — блистеры (1) — пачки картонные. 21 шт. — блистеры (2) — пачки картонные. 21 шт. — блистеры (4) — пачки картонные. Фармакологическое действие Ксеникал – мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48 часов после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии. Эффективность Больные с ожирением В клинических исследованиях у пациентов, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начиналось уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжалось от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2-х лет наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечалось значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянного, наблюдался примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдалось или даже отмечалось дальнейшее его снижение. Больные с ожирением и сахарным диабетом 2 типа В клинических исследованиях длительностью от 6 месяцев до 1 года у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа,принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, проходившими лечение только диетотерапией. Потеря массы тела происходила в основном за счет уменьшения количества жира в организме. Следует отметить, что до начала исследования, несмотря на прием гипогликемических средств, у пациентов часто отмечался недостаточный контроль гликемии. Однако при проведении терапии орлистатом наблюдалось статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдалось снижение доз гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности. Уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у пациентов с ожирением В 4-х летнем клиническом исследовании было показано, что орлистат значительно снижает риск развития сахарного диабета 2-го типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска была даже более значительной у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%). В группе терапии орлистатом отмечалась более значительная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдалось в течении всего периода исследования. Более того, по сравнению с плацебо у пациентов, получавших терапию орлистатом, наблюдалось значительное улучшение профиля метаболических факторов риска. Пубертатное ожирение В клиническом исследовании длительностью 1 год у подростков с ожирением, при приеме орлистата наблюдалось уменьшение индекса массы тела по сравнению с группой плацебо, где отмечалось даже увеличение индекса массы тела. Кроме того, у пациентов группы орлистата отмечалось уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечалось значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо. Доклинические данные по безопасности Согласно доклиническим данным, дополнительных рисков для пациентов, касающихся профиля безопасности, токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности, выявлено не было. В исследованиях на животных также не было выявлено тератогенного эффекта. В связи с отсутствием тератогенного эффекта у животных, маловероятно его выявление у людей. Фармакокинетика Всасывание У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. После однократного перорального приема препарата в дозе 360 мг неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, что означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл. В целом, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (<10 нг/мл или 0.02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание препарата минимально. Распределение Vd определить нельзя, поскольку препарат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном, с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты. Метаболизм Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита — М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина). Молекулы М1 и М3 имеют открытое b-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно, в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем, 26 нг/мл и 108 нг/мл, соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные. Выведение Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося препарата с калом. С калом выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% — в виде неизмененного орлистата. Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) равняется 3-5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты М1 и М3, могут подвергаться экскреции с желчью. Фармакокинетика в особых клинических группах Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% — при приеме плацебо. Показания препарата Ксеникал® длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой; в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением. Режим дозирования Длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой у взрослых и детей старше 12 лет рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через час после еды). В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением: у взрослых рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через час после еды). Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата Ксеникал также можно пропустить. Препарат следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема. Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза/сут) не приводит к усилению его терапевтического эффекта. Эффективность и безопасность препарата Ксеникал у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого и детского возраста (младше 12 лет) не исследовались. Побочное действие Данные клинических исследований Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто ( ≥1/10), часто ( ≥1/100, <1/10), нечасто ( ≥1/1000, <1/100), редко ( ≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи. Побочные реакции на орлистат возникали главным образом со стороны ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующего всасыванию жиров пищи. Очень часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боли или дискомфорт в животе. Их частота увеличивается при повышении содержания жира в питании. Больных следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров. Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 месяца), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций. При лечении препаратом Ксеникал часто возникают следующие нежелательные явления со стороны ЖКТ: «мягкий» стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен. Отмечались также очень часто: головные боли, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто: инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость. У больных с сахарным диабетом 2 типа характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными явлениями у пациентов с сахарным диабетом 2 типа были гипогликемические состояния, возникавшие с частотой >2% и инцидентностью ≥1% по сравнению с плацебо (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена), и часто — вздутие живота. В 4-х летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта ежегодно уменьшалась на протяжении 4-х летнего периода приема препарата. Постмаркетинговое наблюдение Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими симптомами которых были зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия. Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом препарата Ксеникал® или патофизиологические механизмы развития не установлены). При одновременном назначении препарата Ксеникал и антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение значений международного нормализованного отношения (МНO) и несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров. Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита, холелитиаза и оксалатной нефропатии (частота возникновения не известна). При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Противопоказания к применению синдром хронической мальабсорбции; холестаз; повышенная чувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле. Применение при беременности и кормлении грудью Препарат категории В. В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта у человека не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных Ксеникал не следует назначать беременным. Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому его не следует принимать во время кормления грудью. Особые указания Ксеникал эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение препаратом Ксеникал приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет 2 типа, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира. При использовании в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела (индекс массы тела (ИМТ) ≥28 кг/м2) или ожирением (ИМТ ≥30 кг/м2), Ксеникал в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена. В клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов A, D, E, К и бетакаротена в ходе четырех лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины. Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема. Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если Ксеникал принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/сутки, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на три основных приема. Если Ксеникал принимают с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается. У больных сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела при лечении препаратом Ксеникал сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов (например, производных сульфонилмочевины). Передозировка В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза/сут в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у больных ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза/сут в течение 6 мес, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений. В случаях передозировки препарата Ксеникал сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах. В случае выраженной передозировки препарата Ксеникал рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч.. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы. Лекарственное взаимодействие Не выявлено взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем (на основании исследований взаимодействий между лекарственными средствами). Однако необходимо следить за показателями МНO при сопутствующей терапии варфарином или другими пероральными антикоагулянтами. При одновременном приеме с препаратом Ксеникал отмечалось уменьшение всасывания витаминов D, Е и бетакаротена. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 часа после приема препарата Ксеникал или перед сном. При одновременном приеме препарата Ксеникал и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина, поэтому рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме при одновременном приеме циклоспорина и препарата Ксеникал. При пероральном назначении амиодарона во время терапии препаратом Ксеникал отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25-30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление препарата Ксеникал к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона (исследований не проводилось). Следует избегать одновременного приема препарата Ксеникал и акарбозы, из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований. При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее, следует мониторировать состояние пациентов на предмет возможных изменений в частоте и/или тяжести судорожного синдрома. Условия хранения препарата Ксеникал® Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от влаги, недоступном для детей месте. Срок годности препарата Ксеникал® Срок годности — 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия реализации Препарат отпускается по рецепту. Контакты для обращений Рош-Москва АО Официальный дистрибьютор Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд. (Швейцария) 107031 Москва, Трубная пл. 2 МФЦ «Неглинная Галерея» Тел.: (495) 229-29-99 Факс: (495) 229-79-99 http://www.roche.ru

противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – капсулы в справочнике лекарственных средств

В долгосрочных клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов A, D, Е, К и бета-каротина в ходе терапии препаратом длительностью до 4 лет оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного питания следует рассмотреть возможность назначения поливитаминых добавок.

Пациентам необходимо рекомендовать придерживаться диеты.

Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если препарат Ксеникал принимают на фоне питания, богатого жирами (например, с калорийностью в 2000 ккал/сут, из них более 30% в виде жиров, что эквивалентно более 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на три основных приема. Если препарат Ксеникал принимают с любым приемом пищи, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.

Уменьшение массы тела, вызванное приемом препарата Ксеникал, сопровождается улучшением регуляции углеводного обмена у больных сахарным диабетом 2 типа, что может позволить или вызовет необходимость снизить дозу гипогликемических препаратов (например, производных сульфонилмочевины).

Во время пострегистрационного мониторинга безопасности были выявлены единичные случаи тяжелого нарушения функции печени при применении орлистата. В настоящее время причинно-следственная связь между применением орлистата и развитием тяжелых нарушений функции печени не установлена. Однако при подозрении на нарушение функции печени (анорексия, кожный зуд, желтуха, темная окраска мочи, светлая окраска кала, боли в правом подреберье) следует незамедлительно прекратить прием орлистата и проверить уровень ферментов печени (АЛТ, ACT) и других показателей работы печени.

Клинические исследования применения препарата у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью не проводились.

Использование в педиатрии

Клинические исследования применения препарата у детей младше 12 лет не проводились.

Эффективность/клинические исследования

Взрослые, страдающие ожирением

Клинические исследования показали, что применение орлистата способствует снижению массы тела, превышая показатели, полученные только лишь с помощью одной диеты. Уменьшение массы тела стало заметно в течение 2 недель после начала терапии и продолжалось на протяжении от 6 до 12 месяцев даже у тех, кто не получил положительных результатов при применении только диеты. На протяжении 2 лет наблюдались статистически значимые улучшения в факторах риска обмена веществ, связанных с ожирением.

Орлистат также оказался эффективным препаратом для предупреждения повторного увеличения массы тела, при этом лишь у около половины больных увеличение массы тела не превысило 25% от ее уменьшения, а у другой половины больных масса тела больше не увеличивалась или даже продолжала уменьшаться.

Больные, страдающие ожирением и сахарным диабетом 2 типа

Клинические испытания, проводимые на протяжении 6 месяцев, показали, что применение препарата у пациентов, страдающих ожирением и сахарным диабетом 2 типа, способствует большему снижению массы тела, нежели применение одной лишь диеты. Также было обнаружено, что снижение массы тела происходило, прежде всего, из-за уменьшения жировых отложений. Кроме того, несмотря на прием гипогликемических препаратов, до участия в исследовании у пациентов, как правило, наблюдался неудовлетворительный контроль гликемии, но после начала терапии орлистатом, гликемический контроль показал статистически значимые (и клинически важные) улучшения. К тому же, сократился прием гипогликемических препаратов, уровни содержания инсулина понизились, а также наблюдалось уменьшение резистентности к инсулину.

Задержка в появлении сахарного диабета 2 типа у больных ожирением

Клиническое испытание, проводимое на протяжении 4 месяцев, показало, что орлистат существенно снижает риск появления сахарного диабета 2 типа у больных ожирением, при этом риск снижался почти на 37% по сравнению с группой плацебо. Снижение риска у больных, страдающих на исходном этапе нарушением механизма усваивания глюкозы, было еще более значительным и равнялось 45%. Кроме того, снижение массы тела в группе больных, принимавших орлистат, было намного более значительным, чем в группе, принимавшей плацебо, а также сохранялось на протяжении всего 4-летнего периода исследования. К тому же, у больных, принимавших орлистат, наблюдалось значительное уменьшение количества факторов метаболического риска по сравнению с больными, принимавшими плацебо.

Подростки, страдающие ожирением

Клиническое испытание, проводимое в течение 1 года, показало снижение индекса массы тела у подростков, страдающих ожирением и проходивших лечение орлистатом, по сравнению с подростками из группы плацебо, у которых индекс массы тела увеличился. Более того, у подростков, принимающих орлистат, было отмечено значительное уменьшение жировых отложений, а также окружности талии и бедер по сравнению с подростками из группы плацебо. Диастолическое артериальное давление также было значительно меньшим у подростков, принимающих орлистат.

КСЕНИКАЛ, XENICAL — инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена

Фирма-производитель: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Швейцария)

капс. 120 мг: 21, 42 или 84 шт. Рег. №: П N014903/01

Клинико-фармакологическая группа:

Препарат для лечения ожирения — ингибитор желудочно-кишечных липаз

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, №1, бирюзового цвета, непрозрачные; на корпусе надпись черного цвета «XENICAL 120», на крышечке — «ROCHE»; содержимое капсул — пеллеты белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: тальк — 0.24 мг.

* Состав пеллет: целлюлоза микрокристаллическая — 93.6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 7.2 мг, повидон К-30 — 12 мг, натрия лаурилсульфат — 7.2 мг.
Состав оболочки капсулы: желатин, индигокармин, титана диоксид.

21 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
21 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
21 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Ксеникал^®»

Фармакологическое действие

Ксеникал – мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48 часов после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

Эффективность

Больные с ожирением

В клинических исследованиях у пациентов, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начиналось уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжалось от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2-х лет наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечалось значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянного, наблюдался примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдалось или даже отмечалось дальнейшее его снижение.

Больные с ожирением и сахарным диабетом 2 типа
В клинических исследованиях длительностью от 6 месяцев до 1 года у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа,принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, проходившими лечение только диетотерапией. Потеря массы тела происходила в основном за счет уменьшения количества жира в организме. Следует отметить, что до начала исследования, несмотря на прием гипогликемических средств, у пациентов часто отмечался недостаточный контроль гликемии. Однако при проведении терапии орлистатом наблюдалось статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдалось снижение доз гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.

Уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у пациентов с ожирением

В 4-х летнем клиническом исследовании было показано, что орлистат значительно снижает риск развития сахарного диабета 2-го типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска была даже более значительной у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%). В группе терапии орлистатом отмечалась более значительная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдалось в течении всего периода исследования. Более того, по сравнению с плацебо у пациентов, получавших терапию орлистатом, наблюдалось значительное улучшение профиля метаболических факторов риска.

Пубертатное ожирение

В клиническом исследовании длительностью 1 год у подростков с ожирением, при приеме орлистата наблюдалось уменьшение индекса массы тела по сравнению с группой плацебо, где отмечалось даже увеличение индекса массы тела. Кроме того, у пациентов группы орлистата отмечалось уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечалось значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.

Доклинические данные по безопасности

Согласно доклиническим данным, дополнительных рисков для пациентов, касающихся профиля безопасности, токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности, выявлено не было. В исследованиях на животных также не было выявлено тератогенного эффекта. В связи с отсутствием тератогенного эффекта у животных, маловероятно его выявление у людей.

Показания

— длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;

— в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.

Режим дозирования

Длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой у взрослых и детей старше 12 лет рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через час после еды).

В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением: у взрослых рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через час после еды).

Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата Ксеникал также можно пропустить.

Препарат следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.

Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза/сут) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

Эффективность и безопасность препарата Ксеникал у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого и детского возраста (младше 12 лет) не исследовались.

Побочное действие

Данные клинических исследований

Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто ( ≥1/10), часто ( ≥1/100, <1/10), нечасто ( ≥1/1000, <1/100), редко ( ≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи.

Побочные реакции на орлистат возникали главным образом со стороны ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующего всасыванию жиров пищи. Очень часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боли или дискомфорт в животе.

Их частота увеличивается при повышении содержания жира в питании. Больных следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.

Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 месяца), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций.

При лечении препаратом Ксеникал часто возникают следующие нежелательные явления со стороны ЖКТ: «мягкий» стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен.

Отмечались также очень часто: головные боли, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто: инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость.

У больных с сахарным диабетом 2 типа характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными явлениями у пациентов с сахарным диабетом 2 типа были гипогликемические состояния, возникавшие с частотой >2% и инцидентностью ≥1% по сравнению с плацебо (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена), и часто — вздутие живота.

В 4-х летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта ежегодно уменьшалась на протяжении 4-х летнего периода приема препарата.

Постмаркетинговое наблюдение

Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими симптомами которых были зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.

Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом препарата Ксеникал^® или патофизиологические механизмы развития не установлены).

При одновременном назначении препарата Ксеникали антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение значений международного нормализованного отношения (МНO) и несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров.

Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита, холелитиаза и оксалатной нефропатии (частота возникновения не известна).

При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Противопоказания

— синдром хронической мальабсорбции;

— холестаз;

— повышенная чувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле.

Беременность и лактация

Препарат категории В.

В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта у человека не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных Ксеникал не следует назначать беременным.

Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому его не следует принимать во время кормления грудью.

Особые указания

Ксеникал эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение препаратом Ксеникал^{приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет 2 типа, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.}

При использовании в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела (индекс массы тела (ИМТ) ≥28 кг/м²) или ожирением (ИМТ ≥30 кг/м²), Ксеникал^{в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.}

В клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов A, D, E, К и бетакаротена в ходе четырех лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.

Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если Ксеникал принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/сутки, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на три основных приема. Если Ксеникал принимают с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.

У больных сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела при лечении препаратом Ксеникал^{сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов (например, производных сульфонилмочевины).}

Передозировка

В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза/сут в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у больных ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза/сут в течение 6 мес, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

В случаях передозировки препарата Ксеникал сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах.

В случае выраженной передозировки препарата Ксеникал^{рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч.. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.}

Лекарственное взаимодействие

Не выявлено взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем (на основании исследований взаимодействий между лекарственными средствами). Однако необходимо следить за показателями МНO при сопутствующей терапии варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.

При одновременном приеме с препаратом Ксеникал^{отмечалось уменьшение всасывания витаминов D, Е и бетакаротена. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 часа после приема препарата Ксеникал или перед сном.}

При одновременном приеме препарата Ксеникал и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина, поэтому рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме при одновременном приеме циклоспорина и препарата Ксеникал.

При пероральном назначении амиодарона во время терапии препаратом Ксеникал^{отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25-30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление препарата Ксеникал к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона (исследований не проводилось).}

Следует избегать одновременного приема препарата Ксеникал и акарбозы, из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.

При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее, следует мониторировать состояние пациентов на предмет возможных изменений в частоте и/или тяжести судорожного синдрома.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от влаги, недоступном для детей месте.

Срок годности — 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Лекарственное взаимодействие

Не выявлено взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем (на основании исследований взаимодействий между лекарственными средствами). Однако необходимо следить за показателями МНO при сопутствующей терапии варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.

При одновременном приеме с препаратом Ксеникал^{отмечалось уменьшение всасывания витаминов D, Е и бетакаротена. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 часа после приема препарата Ксеникал или перед сном.}

При одновременном приеме препарата Ксеникал и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина, поэтому рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме при одновременном приеме циклоспорина и препарата Ксеникал.

При пероральном назначении амиодарона во время терапии препаратом Ксеникал^{отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25-30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление препарата Ксеникал к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона (исследований не проводилось).}

Следует избегать одновременного приема препарата Ксеникал и акарбозы, из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.

При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее, следует мониторировать состояние пациентов на предмет возможных изменений в частоте и/или тяжести судорожного синдрома.

Ксеникал – инструкция по применению, дозы, показания

Ксеникал – ингибитор желудочно-кишечных липаз, лекарственный препарат для лечения ожирения.

Форма выпуска и состав

Ксеникал выпускается в форме твердых желатиновых капсул, размер №1: непрозрачных, бирюзовых, с надписями на корпусе и крышечке, содержимое капсул – белые или почти белые пеллеты (по 21 капсуле в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера).

Действующее вещество – орлистат (в 1 капсуле 120 мг).

Вспомогательные компоненты: тальк.

Состав пеллет: карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, повидон K-30.

Состав капсульной оболочки: индигокармин, желатин, титана диоксид.

Показания к применению

Ксеникал применяют в сочетании с умеренной низкокалорийной диетой при длительной терапии пациентов с избыточной массой тела и ожирением, в том числе имеющих факторы риска, ассоциированные с ожирением.

В комбинации с гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, метформин и/или инсулин) или умеренной низкокалорийной диетой препарат применяют у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом, страдающих ожирением или избыточной массой тела.

Противопоказания

• Холестатический синдром;
• Синдром нарушенного всасывания;
• Гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата.

Способ применения и дозировка

Ксеникал назначают взрослым и детям старше 12 лет по 1 капсуле (120 мг) с каждым основным приемом пищи (завтрак, обед, ужин). Капсулы принимают во время еды или после, но не позднее чем через час после приема пищи.

В комбинации с гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, метформин и/или инсулин) или умеренной низкокалорийной диетой у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом, страдающих ожирением или избыточной массой тела рекомендованная доза препарата для взрослых – 1 капсула с каждым основным приемом пищи.

Прием препарата Ксеникал можно пропустить, если еда не содержит жира или отсутствует завтрак, обед или ужин.

Во время лечения следует соблюдать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% суточных калорий в виде жиров. Суточное потребление белков, жиров и углеводов следует распределять на 3 основных приема.

При применении препарата в дозе, свыше рекомендованной, его терапевтический эффект не усиливается.

Безопасность и эффективность Ксеникала у пациентов младше 12 лет, лиц пожилого возраста и больных с нарушением функции почек и/или печени не исследовались.

Побочные действия

• Пищеварительная система: часто – поражение десен и зубов, маслянистые выделения из прямой кишки, стеаторея, жидкий стул, дискомфорт и боли в животе, метеоризм, учащение дефекации, вздутие живота, недержание кала; очень редко – повышение активности щелочной фосфатазы и трансаминаз; в отдельных случаях – гепатит; частота неизвестна – дивертикулит, ректальное кровотечение, холелитиаз, панкреатит;
• Аллергические реакции: редко – сыпь, крапивница, зуд, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия; очень редко – буллезная сыпь;
• Прочие: очень часто – головные боли, грипп, инфекции верхних дыхательных путей; часто – тревога, слабость, дисменорея, инфекции нижних дыхательных путей и мочевыводящих путей.

Как правило, побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта выражены слабо и являются транзиторными. Они возникают в первые три месяца лечения и у большинства пациентов проявляются не чаще одного раза.

Особые указания

Препарат помогает контролировать массу тела в длительной перспективе (снижение веса и его поддержание на новом уровне, а также предотвращение повторного набора веса).

Ксеникал улучшает профиль факторов риска и заболеваний, которые способствуют ожирению, включая сахарный диабет второго типа, гиперинсулинемию, нарушение толерантности к глюкозе, гиперхолестеринемию и артериальную гипертензию. Лечение препаратом способствует уменьшению количества висцерального жира.

Вероятность побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта может увеличиваться при приеме препарата Ксеникал на фоне питания с высоким содержанием жиров (более 30% суточного калоража).

У пациентов с сахарным диабетом второго типа во время лечения препаратом не только уменьшается масса тела, но и улучшается компенсация углеводного обмена, в результате чего возможно или требуется снижение дозы гипогликемических препаратов.

Лекарственное взаимодействие

Не выявлено взаимодействия с аторвастатином, дигоксином, флуоксетином, фенитоином, фентермином, варфарином, сибутрамином, амитриптилином, бигуанидами, фибратами, лозартаном, нифедипином с медленным высвобождением и нифедипином ГИТС (гастроинтестинальная терапевтическая система), пероральными контрацептивами, алкоголем.

При одновременном применении с варфарином и другими пероральными антикоагулянтами необходимо следить за показателями системы свертывания крови.

Ксеникал снижает плазменную концентрацию циклоспорина.

При одновременном применении отмечалось уменьшение всасывания бетакаротена, витаминов D и E. Поливитамины следует принимать перед сном или через 2 и более часов после приема препарата Ксеникал.

Орлистат не следует назначать одновременно с акарбозой ввиду отсутствия данных фармакокинетических исследований.

При сопутствующей терапии противоэпилептическими препаратами наблюдались случаи развития судорожного синдрома, однако причинно-следственная связь между терапией орлистатом и развитием судорог не установлена.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от влаги месте при температуре не более 25° C. Беречь от детей. Срок годности – 3 года.

инструкция по применению, отзывы, состав

Данные клинических исследований

Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто ( ≥1/10), часто ( ≥1/100, <1/10), нечасто ( ≥1/1000, <1/100), редко ( ≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи.

Побочные реакции на орлистат возникали главным образом со стороны ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующего всасыванию жиров пищи. Очень часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боли или дискомфорт в животе.

Их частота увеличивается при повышении содержания жира в питании. Больных следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.

Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 месяца), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций.

При лечении препаратом Ксеникал часто возникают следующие нежелательные явления со стороны ЖКТ: «мягкий» стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен.

Отмечались также очень часто: головные боли, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто: инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость.

У больных с сахарным диабетом 2 типа характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными явлениями у пациентов с сахарным диабетом 2 типа были гипогликемические состояния, возникавшие с частотой >2% и инцидентностью ≥1% по сравнению с плацебо (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена), и часто — вздутие живота.

В 4-х летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта ежегодно уменьшалась на протяжении 4-х летнего периода приема препарата.

Постмаркетинговое наблюдение

Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими симптомами которых были зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.

Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом препарата Ксеникал^® или патофизиологические механизмы развития не установлены).

При одновременном назначении препарата Ксеникали антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение значений международного нормализованного отношения (МНO) и несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров.

Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита, холелитиаза и оксалатной нефропатии (частота возникновения не известна).

При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Ксеникал — инструкция, состав, аналоги, показания, дозировка, противопоказания, цена

Первый препарат для похудения с изученным действием. Ксеникал подавляет всасывание до 30% жиров,прибывающих с едой.

Благодаря сокращению их поступления снаружи организм начинает расходовать собственные «энергетические ресурсы».

Судя по результатам интенции жира в стуле, действие орлистата начинается по истечению суток-двое после приема.

Уже после отмены препарат то степень жира в калле вернеться к тому уровню какой был до начала принятия продукта.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество – орлистат и дополнительное вещество тальк.

Производится медицинский препарат в непрозрачных твердых желатиновых капсулах бирюзового цвета.

В середине капсул вещество белого цвета.

Показания

Препарат назначают при продолжительном наблюдении пациентов с ожирением или людей с излишней массой тела, в том числе имеющих связанные с ожирением угрозы для общего здоровья и состояния организма. Комбинируют со сдержанной гипокалорийной диетой.

Назначают так же людям с заболеванием сахарный диабет второго типа с ожирением в комплексной терапии с сахаропонижающими препаратами.

Противопоказания

Ксеникал запрёщен людям с синдромом хронической мальабсорбции, холестаз, завышеная восприимчивость к продукту либо различным иным составляющим, находящимся в оболочке репарата. Запрещен к приему детям в возрасте до 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Из-за отсутствия достоверных данных о безопасности использования препарата у беременных, а также в периоды лактации применение «Ксеникала» такими пациентами не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Средненазначаемая доза препарата — 120 мг (что равно 1 капсуле) трижды в сутки с каждым основным премом еды. Возможен прием в период трапезы либо не позднее часа с момента приема пищи). Если пропускают приме пищи или если блюда не включают жира, то употребление Ксеникала допустимо пропустить.

Повышение доз свыше рекомендуемой нормы (трижды по одной капсуле) не приведет к усилению эффекта и не заставит организм худеть быстрее.

Клиническими иследованиями не обнаружена эффективность или безвредность Ксеникала у лиц не достигших 18 лет.

Передозировка

В клинических испытаниях, у людей, что с нормальной массой тела, что больных ожирением, превышение регламентируемой дозы препарата в 7 и более раз никак не отражался на общем самочувствии. Частый прием двойной дозы препарата трижды в сутки в течении двух недель так же никак не сопровождался возникновением значительных злокачественных феноменов.

Кроме того, у больных ожирением, пациентов с переизбытком веса, опыт применения орлистата в двойной дозе трижды в сутки в течении полугода никак сопровождалось подлинным возростанием частоты пернициозных эффектов.

В случаях передозировки Ксеникала уведомлялось либо о не имении побочных явлений, либо нежелательные реакции не выделялись от тех, которые прослеживаються при употреблении лекарства в терапевтических порциях.

Побочные эффекты

Наиболее часто распространенные жалобы во время курса лечения Ксеникалом касались желудочно-кишечного тракта и связанными с ним нарушениями перистальтики.

В частности пациентов беспокоили метеоризм, недержание кала, частые позывы к опорожнению кишечника, маслянистые выделения.

В районе желудка ощущались тяжесть и боли в животе, дискомфорт.

У женщин отмечалист нарушения менстрального цикла, головные боли.

Пациенты больные сахарным диабетом, сдавая кровь на анализ, получали результат — снижение степени глюкозы в крови.

Условия хранения

Продукт надлежит сберегать в недосягаемом для ребенка, водостойком месте.

Хранить прикомнатной температуре воздуха, но не более 25°C. Дата истечения срока — 3 года.

Не стоит применять просроченный медицинский препарат после истечения указанного срока хранения.

инструкция по применению, аналоги, состав, дозировки

Множество женщин мечтают избавиться от лишнего веса любыми путями: часами занимаются на тренажерах, морят себя голодовками, пьют различные супержиросжигающие капсулы и пр. Но если с 3-5 кг такими способами можно расстаться достаточно легко, то вот убрать 20 или 30 кг будет уже не так просто.

С подобной проблемой сталкивается каждый 5-6 человек на земле. Одним из способов избавления от избыточного веса являются медикаменты, например, Ксеникал. Что такое Ксеникал? Инструкция по применению Ксеникала гласит, что данное средство эффективно используется в лечении ожирения.

Область применения

Таблетки для похудения Ксеникал – это специфический ингибитор ЖКТ липаз, оказывающий достаточно длительное терапевтическое воздействие в лечении различных стадий ожирения. Препарат начинает работать в желудочном и тонкокишечном просвете. Учитывая сроки появления жира в кале, терапевтический эффект препарата для похудения Ксеникал наступает примерно спустя сутки-двое после первого приема. После отмены лекарства для похудения Ксеникал следы жира в кале исчезают по прошествии 2-3 суток.

Таблетки от ожирения Ксеникал не позволяют расщеплять поступающие липиды, что способствует уменьшению жировых запасов, не вредя при этом здоровью. В результате приема таблеток Ксеникал из продуктов, употребляемых пациентом, усваивается гораздо меньше энергии. Мало того, препарат Ксеникал не способен вызвать у пациентов привыкания. Медикамент разрабатывался швейцарскими учеными целенаправленно для пациентов, длительно, но безуспешно пытающихся избавиться от ожирения.

Состав

Эффективные таблетки для похудения Ксеникал имеют одно весомое преимущество – капсулы имеют простое и понятное содержание. Сложнейших химических элементов или экзотических и заковыристых названий тут нет. Состав Ксеникала представлен лишь несколькими элементами.

• Основополагающее действующее вещество Ксеникала – орлистат;
• Вспомогательные элементы лекарства Ксеникал: МКЦ, карбоксиметил крахмал натрия, тальк и лаурилсульфат натрия, повидон;
• Оболочка изготовлена из индигокармина, диоксид титана и желатина.

Вспомогательные элементы абсолютно безопасны и порой необходимы для придания капсулам формы и цвета. В процессе снижения веса эти составляющие не принимают никакого участия, а повидон в составе капсул Ксеникала имеет энтеросорбентные функции. Форма выпуска Ксеникала представлена голубовато-зеленоватыми капсулами с содержимым в форме белых гранул.

Терапевтический эффект

Каково предназначение медикамента, для чего Ксеникал разрабатывался производителем? Ксеникал для похудения отличается уникальными свойствами – он блокирует липазное воздействие. Производитель Ксеникала разъясняет: липазой является ферментное поджелудочножелезистое вещество, способствующее расщеплению и облегченному всасыванию липидов, которые впоследствии откладываются на боках и брюшной стенке.

Как действует Ксеникал. При проникновении еды в организм капсулы никак не воздействуют на пищеварительные процессы, пока не наступит этап растворения и всасывания жиров. Применение Ксеникала способствует блокировке данного процесса, тем самым препятствуя отложению жировых запасов. В результате похудение Ксеникалом обеспечивается за счет усвоения организмом из поступающей пищи только углеводов и белков, минералов, кислот и витаминов. При этом жир выводится естественными путями.

Таблетки Ксеникал, выводящие жир из организма, по заверениям производителя считаются достаточно эффективными в сфере похудения. Согласно инструкции к Ксеникалу, препарат обладает различными свойствами:

1. Это ингибитор липазы ЖКТ, помогающий уменьшить калорийность поставляемой в организм еды, соответственно, снижает и липидную всасываемость.
2. Состав препарата Ксеникал предполагает применять его исключительно при ожирении у тех пациентов, ИМТ которых выше 30. Также действие Ксеникала на организм позволяет использовать его при патологиях, провоцирующих ожирение, например, гипертонии или диабета и пр.
3. Таблетки не провоцируют привыкания, потому как действуют только местно, не проникая в кровоток, потому побочных эффектов Ксеникал не вызывает.
4. Обязательным условием является соблюдение низкокалорийной диеты при приеме Ксеникала. Только с таким условием медикамент обеспечивает продуктивный, высокоэффективный и достаточно быстрый результат.
5. Примечательно то, как действует Ксеникал для похудения. Он предотвращает всасывание более трети поступающих в организм липидов. При этом их выведение осуществляется через кал естественными способами.

Жир является энергетическим источником для организма. При регулярном его поступлении в организм часть используется на восполнение энергетических затрат, а излишества перетекают на бока и живот в виде отложений. Но если липиды поступают в меньших количествах, то возникает стрессовое состояние, потому как организм еще не перенастроился на новый режим функционирования. Потому для покрытия потребностей он начинает вытягивать ресурсы из жировых отложений. Именно по такому сценарию и происходит жиросжигание и похудение.

• Важнейшей отличительной особенностью Ксеникала является тот факт, что капсулы сжигают жировые запасы в обход мышечных тканей, что немаловажно для регулярно тренирующихся людей.
• В аннотации четко прописано, как правильно принимать Ксеникал для похудения. Использование капсул высокоэффективно в сочетании с физической нагрузкой и низкокалорийным рационом.
• В результате применение капсул способствует похудению и образованию четкого мышечного рельефа в области пресса и ягодиц, что визуально придает телу подтянутость и сексуальность.
• Но мало знать, как правильно принимать Ксеникал, чтобы похудеть. Нужно еще добиться сохранения результатов, потому как капсулы имеют недостаток – когда пациенты прекращают его принимать, то пищеварительная система возвращается к прежнему режиму работы.
• В результате снова возникает вероятность возвращения потерянного веса. Поэтому важным моментом является переход на постоянное здоровое питание еще на стадии приема капсул, придерживаясь подобных принципов и после окончания приема препарата. Это поможет сохранить достигнутые результаты.

Механизм действия капсул происходит последовательно. Сначала они нормализуют массу тела. Если пациент и дальше захочет продолжить похудение, то прием таблеток Ксеникала по инструкции поможет похудеть еще примерно на 20% от общего веса, но не больше. Если продолжится дальнейшая потеря веса, то возникает реальный риск развития анорексии с последующими осложнениями.

Показания

В инструкции по применению Ксеникала для похудения прописаны такие показания для применения капсул:

1. Ожирение в тяжелых стадиях.
2. Наличие избыточного веса.
3. Сопутствующие патологии, возникающие на фоне ожирения, вроде гипертонической болезни, диабета или вещественнообменных нарушений.
4. Терапия гипогликемическими медикаментами.

Если целью является похудение на 3-4 кг за короткий срок вроде недели, то Ксеникал и его аналоги не подойдут для этого. Капсулы рекомендуются только тем больным, которым нужно сбросить значительное количество веса, причем без каких-либо временных ограничений. Процесс займет определенное время, однако, при этом не придется загонять себя в стрессовое состояние из-за строгих ограничений в питании. Подобный подход имеет немало преимуществ, ведь при постепенном похудении кожа не отвисает некрасивыми складками.

Способ применения и дозы Ксеникала

Способ применения Ксеникала заключается во внутреннем приеме, при этом нужно обильно запить капсулу водой.

• Однократная дозировка Ксеникала составляет одну капсулу или 120 мг.
• В сутки нужно принимать препарат трижды, по капсуле с каждым приемом пищи.
• Важно строго соблюдать правила, как пить Ксеникал, чтобы похудеть. Принципиально важно делать это в процессе употребления пищи либо в течение часа после нее.
• Если в пище не содержится жирных компонентов, то прием капсул разрешается пропустить.
• Суточная дозировка, как пить Ксеникал, предполагает прием 1-3 капсул.
• Если принимать Ксеникал в повышенных дозировках, то усиления терапевтического воздействия не последует.

Важно знать, как принимать Ксеникал, чтобы быстро похудеть. Врачи предупреждают, что для этого необходимо принимать капсулы в течение минимум 3 месяцев. Максимальный срок лечения составляет 4 года, причем принимать капсулы следует непрерывно.

Если принято решение худеть с помощью Орлистата, то нужно настроиться на строгий режим и соблюдать правила, как принимать Ксеникал. Следует трезво оценить свои возможности, сможете ли вы соблюдать схему терапии столь длительное время. Не стоит забывать о противопоказаниях и побочных действиях Ксеникала.

Дополнительные рекомендации

Орлистат предотвращает усвоение жира и жирорастворимых витаминных компонентов, поэтому все же лучше сдвинуть прием капсул примерно на полчаса после трапезы. Чтобы исключить минерально-витаминный дефицит, специалисты назначают в комплексе с Ксеникалом поливитаминные комплексы, в составе которых присутствуют витамины Д, К, Е, А, β-каротин и пр.

Чтобы похудеть, принимать Ксеникал следует в сочетании с низкокалорийным рационом, предполагающим ограниченное поступление жиров с пищей. Если суточный калораж составляет 2000 ккал, то количество жиров должно составлять порядка 65-70 г.

Побочные реакции

Как у любого медикамента, у Ксеникала побочные действия не являются исключением.

• Чаще всего побочным эффектом Орлистата выступает стеаторея, представляющая собой повышенные примеси жиров в кале. Это закономерное следствие терапевтического воздействия препарата, блокирующего усвоение жиров.
• Признаком стеатореи является маслянистый кал, ложные позывы к опорожнению кишки, частые дефекации. Иногда данное состояние сопровождается каловым недержанием или поносом.
• Гораздо реже побочные реакции Ксеникала проявляются в виде абдоминальных спастических болей, метеоризма и избыточного газообразования.
• В единичных случаях были зарегистрированы аллергические реакции в форме крапивницы и кожного зуда.
• Также возможны побочки вроде кишечных или головных болей, дисменореи и встревоженности, поражения зубов или десен.
• Бывают случаи побочных реакций в виде слабости и бронхоспазмов, панкреатита или дивертикулита, ректальных кровотечений и пр.

Противопоказания

Перед началом курса лечения необходимо изучить противопоказания Ксеникала, к числу которых относят:

1. Детский возраст до 12 лет;
2. Желчезастои;
3. Гиперчувствительность к компонентам лекарства;
4. Грудное вскармливание;
5. Почечно-печеночные нарушения;
6. Хроническая мальабсорбция;
7. Вынашивание ребенка.

Если пренебречь подобными противопоказаниями и нарушить схему, как принимать Ксеникал для похудения, то состояние пациента может измениться не в лучшую сторону. Капсулы способны мощно воздействовать на ЖКТ деятельность, которая влияет на все органически функции.

Результаты

Сколько можно сбросить за месяц с Ксеникалом? В зависимости от соблюдения схемы приема и особенностей организма за 3 месяца приема Орлистата можно похудеть на 10-15 кг, а за полгода – на 30 кг.

Аналоги

Среди аналогов таблеток Ксеникал, имеющих в качестве действующего компонента орлистат, относят:

• Капсулы Орсотен;
• Орлимакс;
• Листата;
• Алли;
• Ксеналтен и пр.

Мнение специалистов

Врачи рекомендуют для терапии ожирения использовать именно швейцарский оригинал – Ксеникал, потому как он переносится пациентами гораздо легче, а побочных реакций практически не вызывает. Но у него есть существенный минус – высокая стоимость. В качестве заменителя рекомендуются российские дешевые аналоги Ксеникала вроде Ксеналтена или Орсотена.

 Их стоимость ниже практически вдвое-втрое, а эффективность, хоть препараты и дженерики, достаточно высокая.

Но при приеме препаратов на основе орлистата следует учитывать тот факт, что они абсолютно бесполезны для похудения в случаях, когда пациент не употребляет животные жиры. В целом специалисты рекомендуют сочетать Ксеникал с изменениями пищевого поведения. Только тогда можно будет рассчитывать на успешное похудение.