побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Сибутрамин
Физико-химические свойства
Сибутрамина гидрохлорида моногидрат — кристаллический порошок от белого до кремового цвета. Растворимость в воде: 2,9 мг/мл при pH 5,2. Коэффициент распределения (октанол/вода): 30,9 (pH 5,0). Молекулярная масса 334,33.
Фармакодинамика
Средство для лечения ожирения центрального действия. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием обратного захвата серотонина и норадреналина, в меньшей степени — допамина. Ускоряет наступление и пролонгирует чувство насыщения, что приводит к уменьшению потребления пищи. Увеличивает расход энергии за счет стимуляции термогенеза путем опосредованной активации β3-адренорецепторов. Действует на обе стороны баланса энергии и способствует снижению массы тела.
Сибутрамин и его метаболиты не высвобождают моноамины и не являются ингибиторами МАО, не обладают сродством к серотонинергическим, адренергическим, допаминергическим, мускариновым, гистаминовым, бензодиазепиновым и NMDA рецепторам.
Фармакокинетика
После приема внутрь сибутрамин быстро абсорбируется из ЖКТ. Практически полностью метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома CYP3А4 с образованием моно- (дисметилсибутрамин) и ди-дисметил (ди-дисметилсибутрамин) форм активных метаболитов (М1 и М2), а также путем гидроксилирования и конъюгирования с образованием неактивных метаболитов. Cmax сибутрамина достигается через 1.2 ч, М1 и М2 – через 3-4 ч. Cmax М1 и М2 после однократного приема внутрь в дозе 15 мг – 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл) и 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл) соответственно. Прием с пищей увеличивает время достижения Cmax и снижает величину Cmax дисметил метаболитов на 3 ч и 30% соответственно; не влияет на величину AUC дисметил метаболитов. Быстро и хорошо распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы: сибутрамин – 97%, М1 и М2 – 94%. T1/2 сибутрамина – 1.1 ч, М1 – 14 ч, М2 – 16 ч. Выводится, в основном, почками в виде неактивных метаболитов.
При почечной недостаточности основные фармакокинетические параметры (Cmax, T1/2, AUC) сибутрамина и его активных метаболитов существенно не изменяются.
Показания к применению
Комплексная поддерживающая терапия больных с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м2 и более или с индексом массы тела от 27 кг/м2 и более, но при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела (сахарный диабет типа 2, дислипопротеидемия).
Противопоказания
Гиперчувствительность, наличие органических причин ожирения, нервная анорексия или нервная булимия, психические заболевания, синдром Жиля де ла Туретта, ишемическая болезнь сердца, декомпенсированная сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения), артериальная гипертензия (АД >145/90 мм рт.ст.), гипертиреоз, тяжелые нарушения функции печени или почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся наличием остаточной мочи, феохромоцитома, глаукома, установленная фармакологическая, наркотическая и алкогольная зависимость, одновременный прием или период менее 2 нед после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, действующих на ЦНС (в т.ч. антидепрессантов, нейролептиков, триптофана), а также других препаратов для уменьшения массы тела.
Побочные действия — Сибутрамин
В плацебо-контролируемых исследованиях 9% пациенток, получавших сибутрамин (n=2068) и 7% пациенток, получавших плацебо (n=884), прекратили лечение из-за возникновения побочных эффектов.
В плацебо-контролируемых исследованиях наиболее частыми побочными эффектами были сухость во рту, анорексия, инсомния, запор, головная боль.
Далее указаны побочные эффекты, которые отмечались у пациентов, принимавших сибутрамин, с частотой ≥1% и более часто, чем в группе плацебо. Рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта в группе принимавших сибутрамин, в скобках — аналогичные данные в группе плацебо.
Организм в целом: головная боль — 30,3% (18,6%), боль в спине — 8,2% (5,5%), гриппоподобный синдром — 8,2% (5,8%), случайная травма — 5,9% (4,1%), астения — 5,9% (5,3%), абдоминальная боль — 4,5% (3,6%), боль в груди — 1,8% (1,2%), боль в шее — 1,6% (1,1%), аллергические реакции — 1,5% (0,8%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия — 2,6% (0,6%), вазодилатация (гиперемия кожи с ощущением тепла) — 2,4% (0,9%), мигрень — 2,4% (2,0%), гипертензия/повышение АД — 2,1% (0,9%), сердцебиение — 2,0% (0,8%).
Со стороны органов ЖКТ: анорексия — 13,0% (3,5%), запор — 11,5% (6,0%), повышение аппетита — 8,7% (2,7%), тошнота — 5,9% (2,8%), диспепсия — 5,0% (2,6%), гастрит — 1,7% (1,2%), жажда — 1,7% (0,9%), рвота — 1,5% (1,4%), обострение геморроя — 1,2% (0,5%).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия — 5,9% (5,0%), миалгия — 1,9% (1,1%), тендосиновит — 1,2% (0,5%), заболевания суставов — 1,1% (0,6%).
Со стороны нервной системы и органов чувств: сухость во рту — 17,2% (4,2%), инсомния — 10,7% (4,5%), головокружение — 7,0% (3,4%), нервозность — 5,2% (2,9%), тревога — 4,5% (3,4%), депрессия — 4,3% (2,5%), парестезия — 2,0% (0,5%), сонливость — 1,7% (0,9%), возбуждение — 1,5% (0,5%), эмоциональная лабильность — 1,3% (0,6%), изменение вкуса — 2,2% (0,8%), заболевания уха — 1,7% (0,9%), боль в ухе — 1,1% (0,7%).
Со стороны респираторной системы: ринит — 10,2% (7,1%), фарингит — 10,0% (8,4%), синусит — 5,0% (2,6%), усиление кашля — 3,8% (3,3%), ларингит — 1,3% (0,9%).
Со стороны кожных покровов: сыпь — 3,8% (2,5%), потливость — 2,5% (0,9%), Herpes simplex — 1,3% (1,0%), акне — 1,0% (0,8%).
Со стороны мочеполовой системы: дисменорея — 3,5% (1,4%), инфекции мочевыводящих путей — 2,3% (2,0%), вагинальный кандидоз — 1,2% (0,5%), метроррагия — 1,0% (0,8%).
Прочие: генерализованный отек — 1,2% (0,8%).
В БАДах для похудения обнаружены незаявленные вещества
Управление по контролю за качеством пищевых продуктов и лекарственных препаратов (FDA) провело исследование биодобавок для снижения веса и предупреждает: в БАДах содержатся незаявленные действующие вещества, использующиеся в рецептурных препаратах, их прием может привести к непредсказуемым последствиям.
В БАДах, проверенных FDA, обнаружены: сибутрамин, фенпропорекс, флуоксетин, буметанид, фуросемид, фенитоин, цетилистат и фенолфталеин. Поэтому оно назвало эти БАДы «испорченными» и опубликовало их перечень на своем сайте www.fda.gov. В России эти средства для похудения можно приобрести через интернет, телемагазины, а некоторые даже в аптеке.
Список вредных препаратов
| Название | Действующее вещество |
| 2 Day Diet | сибутрамин |
| 2 Day Diet Slim Advance | сибутрамин |
| 2x Powerful Slimming | сибутрамин |
| 3 Day Diet | сибутрамин |
| 3 Days Fit | сибутрамин |
| 5x Imelda Perfect Slimming | сибутрамин |
| 7 Day Herbal Slim | сибутрамин |
| 7 Days Diet | сибутрамин |
| 7 Diet | сибутрамин |
| 7 Diet Day/Night Formula | сибутрамин |
| Eight Factor Diet | сибутрамин |
| 21 Double Slim | сибутрамин |
| 999 Fitness Essence | сибутрамин |
| Body Creator | сибутрамин |
| Body Shaping | сибутрамин |
| Body Slimming | сибутрамин |
| Cosmo Slim | сибутрамин |
| Extrim Plus 24 Hour Reburn | сибутрамин |
| Fasting Diet | сибутрамин |
| GMP | сибутрамин |
| Imelda Fat Reducer | сибутрамин |
| JM Fat Reducer | сибутрамин |
| Lida DaiDaihua | сибутрамин |
| Meili, Meizitang | сибутрамин |
| Miaozi MeiMiaoQianZiJiaoNang | сибутрамин |
| Miaozi Slim Capsules | сибутрамин |
| Natural Model | сибутрамин |
| Perfect Slim | сибутрамин |
| Perfect Slim Up | сибутрамин |
| Powerful Slim | сибутрамин |
| ProSlim Plus | сибутрамин |
| Reduce Weihgt | сибутрамин |
| Sana Plus | сибутрамин |
| Slim 3 in 1 | сибутрамин |
| Slim 3 in 1 Extra Slim Formula | сибутрамин |
| Slim 3 in 1 Extra Slim Waist Formula | сибутрамин |
| Somotrim | сибутрамин |
| Waist Strength Formula | сибутрамин |
| Xsvelten, Super Fat Burner | сибутрамин |
| Super Slimming | сибутрамин |
| Trim 2 Plus | сибутрамин |
| Triple Slim | сибутрамин |
| Venom Hyperdrive 3.0 | сибутрамин |
| Slim 3 in 1 M18 Royal Diet | сибутрамин |
| Slim 3 in 1 Slim Formula | сибутрамин |
| Slim Burn | сибутрамин |
| Slim Express 4 in 1 | сибутрамин |
| Slim Express 360 | сибутрамин |
| Slim Fast (не путать с заменителями еды Slim-Fast) | сибутрамин |
| Slim Tech | сибутрамин |
| Slim Up | сибутрамин |
| Slim Waist Formula | сибутрамин |
| Slim Waistline | сибутрамин |
| Slimbionic | сибутрамин |
| Sliminate | сибутрамин |
| Slimming Formula | сибутрамин |
| 3x Slimming Power | сибутрамин и фенитоин |
| Extrim Plus | сибутрамин и фенитоин |
| 8 FactorDiet | сибутрамин и фенолфталеин |
| 24 HoursDiet | сибутрамин и фенолфталеин |
| Fatloss Slimming | сибутрамин и фенолфталеин |
| Imelda Perfect Slim | сибутрамин и фенолфталеин |
| Perfect Slim 5x | сибутрамин и фенолфталеин |
| Royal Slimming Formula | сибутрамин и фенолфталеин |
| Superslim | сибутрамин и фенолфталеин |
| Zhen de Shou | сибутрамин и фенолфталеин |
| BioEmagrecim, sample 1 | фенпропорекс |
| BioEmagrecim, sample 2 | флуоксетин и фуросемид |
| Starcaps | буметанид |
| Herbal Xenicol | цетилистат |
Для чего производители добавляют в БАДы лекарственные вещества?
Сибутрамин – препарат для лечения ожирения. Ускоряет наступление чувства насыщения, увеличивает расход энергии. При его приеме часто повышается давление, возникает тахикардия, учащается пульс, а все это увеличивает риск развития инфарктов и инсультов. Кроме того, у сибутрамина множество других побочных эффектов – беспокойство, головные боли, парестезии (онемение различных участков тела), бессонница, судорожные припадки. Европейский комитет по лекарственным препаратам рекомендовал приостановить действие лицензии на продажу лекарств, содержащих сибутрамин, так как по мнению европейских врачей, риск для здоровья при приеме этих лекарств больше, чем польза.
Сибутрамин обнаружен в подавляющем большинстве БАДов, которыми заинтересовалось FDA.
Фенитоин – препарат, обладающий противосудорожным и антиаритмическим действиями. Добавлен в те БАДы, что содержат сибутрамин, видимо, чтобы снизить вероятность побочных эффектов сибутрамина – судорог, тахикардии. Но у него у самого много серьезных побочных эффектов – спутанность сознания, смазанная речь или заикание, изменения настроения, головокружение, нарушения сна, мышечная слабость, нарушения координации движений, дрожание рук, нервозность… В общем, неизвестно, от какого из веществ хуже — фенитоина или сибутрамина, содержащихся одновременно в БАДах 3x Slimming Power и Extrim Plus.
Фенолфталеин – это всем известный «Пурген». Действенное слабительное, давно снятое с производства из-за канцерогенности. Слабительное, кстати, хоть и помогает снизить массу тела, но здоровья не прибавит, потому что еда проносится по пищеварительному тракту так быстро, что полезные вещества всасываться не успевают.
Это вещество тоже обнаружено вместе с сибутрамином в 8 Factor Diet, 24 Hours Diet, Fatloss Slimming, Imelda Perfect Slim, Perfect Slim 5x, Royal Slimming Formula, Superslim и Zhen de Shou.
Фенпропорекс в США запрещен. В России он относится к психотропным веществам, оборот которых на территории РФ ограничен. Действие его похоже на действие амфетаминов – тратит энергию организма, но при этом обладает анорексигенным эффектом, то есть процесс снижения веса происходит из-за того, что калории тратятся, но есть не хочется.
Это вещество обнаружено в добавке BioEmagrecim, sample 1.
Флуоксетин – антидепрессант, применяющийся при нервной булимии. При других расстройствах пищевого поведения смысла в нем нет. Зато возможны побочные реакции: сыпь, зуд, боли в суставах и мышцах, снижение либидо, тошнота, диарея, усиление потоотделения и другие.
Мочегонный препарат
Флуоксетин с фуросемидом входят в состав БАД BioEmagrecim, sample 2.
Буметанид, как и фуросемид, увеличивает выделение воды, кальция и магния. Эффект проявляется спустя несколько минут после приема. Применяется при отеках различного происхождения и гипертонии. Побочные эффекты – быстрая утомляемость, слабость, боли в мышцах, мышечные спазмы. Один из побочных эффектов – анорексия, возможно, и стал причиной добавления этого препарата в БАД.
Буметанид обнаружен в добавке Starcaps.
Цетилистат – экспериментальный препарат, свойства его не изучены, и как он будет влиять на организм, неизвестно. Соответственно, неизвестно, какие побочные эффекты могут быть у тех, кто принимает добавку Herbal Xenicol.
Большинство этих биодобавок производится в Китае. Некоторые импортируют из Малайзии, Бразилии и Перу.
FDA напоминает, что приобретая средства для похудения, потребители должны засомневаться в искренности производителей, если слышат от продавцов:
- обещания легкого избавления от таких проблем как избыточный вес, выпадение волос, или импотенция
- «научный прорыв», «чудесное исцеление», «секретный ингредиент» и «древние лекарства»
- звучные термины, такие как «стимуляция точки голода» и «термогенез» для БАДов от ожирения
- утверждения, что продукт безопасен, потому что он естественный (натуральный)
- незадокументированные истории болезни или личные свидетельства потребителей и врачей об удивительных результатах.
© Доктор Питер
инструкция по применению, аналоги, статьи » Энцикломедия
Анорексигенное средство, усиливающее чувство насыщения. In vivo проявляет свое действие за счет метаболитов (первичные и вторичные амины), подавляющих обратный захват моноаминов (серотонина (5-HT) и норадреналина). Повышение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5HT-серотонитовых и адренергических рецепторов, что способствет снижению аппетита и увеличению термопродукции. Опосредованно возбуждая бета3-адренорецепторы, воздействует на бурую жировую ткань. Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО; не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-HT1-, 5-HT1A-, 5-HT1B-, 5-HT2A-, 5-HT2C), адренерги-ческие (бета1-, бета2-, бета3-, альфа1-, альфа2-), дофаминовые (D1-, D2-), холино-, гистаминовые (h2-), бензодиазепиновые и NMDA-рецепторы.
Фармакокинетика
Абсорбция быстрая после приема внутрь. Практически полностью метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома CYP3A4 с образованием моно- (дезметилсибутрамин) и дидезметил (дидезметилсибутрамин) форм активных метаболитов (М1 и М2), а также путем гидроксилирования и конъюгирования с образованием неактивных метаболитов. TCmax сибутрамина — 1.2 ч, М1 и М2 — 3-4 ч. Cmax М1 и М2 после однократного приема сибутрамина внутрь в дозе 15 мг — 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл) и 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл) соответственно. Прием с пищей увеличивает TCmax и снижает величину Cmax дезметил-метаболитов на 3 ч и 30% соответственно; не влияет на величину AUC дезметил-метаболитов. Быстро и хорошо распределяется в тканях. Связь с белками: сибутрамин — 97%, М1 и М2 — 94%. T1/2 сибутрамина — 1.1 ч, М1 — 14 ч, М2 — 16 ч. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов. При почечной недостаточности основные фармакокинетические параметры (Cmax, T1/2, AUC) сибутрамина и его активных метаболитов существенно не изменяются.
СИБУТРАМИН, SIBUTRAMINE — инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена
Фирма-производитель: БИС ЗАО (Россия)
субстанция-порошок: пакеты или банки Рег. №: ЛСР-009877/09
Клинико-фармакологическая группа:
Форма выпуска, состав и упаковка
субстанция -порошок.
пакеты полиэтиленовые двухслойные (1) — пакеты из бумаги мешочной.
банки полимерные.
Описание активных компонентов препарата «Сибутрамин»
Фармакологическое действие
Средство для лечения ожирения центрального действия. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием обратного захвата серотонина и норадреналина, в меньшей степени — допамина. Ускоряет наступление и пролонгирует чувство насыщения, что приводит к уменьшению потребления пищи. Увеличивает расход энергии за счет стимуляции термогенеза путем опосредованной активации β3-адренорецепторов. Действует на обе стороны баланса энергии и способствует снижению массы тела.
Сибутрамин и его метаболиты не высвобождают моноамины и не являются ингибиторами МАО, не обладают сродством к серотонинергическим, адренергическим, допаминергическим, мускариновым, гистаминовым, бензодиазепиновым и NMDA рецепторам.
Показания
В составе поддерживающей комплексной терапии пациентов с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м2 и более, при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 27 кг/м2 и более при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела, в т.ч. сахарного диабета типа 2 (инсулиннезависимого) или гиперлипидемии.
Режим дозирования
Начальная доза составляет 10 мг/сут. При недостаточной эффективности при применении в этой дозе (снижение массы тела менее чем на 2 кг за 4 недели) и при хорошей переносимости дозу можно повысить до 15 мг/сут.
При отсутствии эффекта при применении в дозе 15 мг/сут (снижение массы тела менее 2 кг за 4 недели) сибутрамин следует отменить.
У пациентов, недостаточно адекватно реагирующих на проводимую терапию, т.е. у которых в течение 3 мес не удается достигнуть 5% уровня снижения массы тела от исходного уровня, длительность применения должна составлять не более 3 мес.
Курс лечения составляет не более 1 года, т.к. нет данных об эффективности и безопасности более продолжительного применения.
Не следует продолжать применение, если после достигнутого снижения массы тела в ходе дальнейшей терапии пациент вновь прибавляет в массе 3 кг и более.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — потеря аппетита, запор, сухость во рту, тошнота, транзиторное повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница, головные боли, головокружение, беспокойство, парестезии, усиление потоотделения, изменение вкуса, судорожные припадки; у одного пациента с шизоаффективным нарушением, которое предположительно существовало до начала терапии сибутрамином, после лечения развился острый психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение АД (умеренный подъем АД в покое на 1-3 мм рт.ст. и умеренное увеличение пульса на 3-7 уд./мин), вазодилатация (покраснение кожи с ощущением тепла), обострение геморроя; в отдельных случаях — более выраженное повышение АД и учащение ЧСС.
Со стороны мочевыделительной системы: в единичных случаях — острый интерстициальный нефрит, мезангиокапиллярный гломерулонефрит.
Со стороны свертывающей системы крови: тромбоцитопения, пурпура Шенлейн-Геноха.
Чаще всего побочные эффекты проявляются в начале терапии (в первые 4 недели), их выраженность и частота возникновения с течением времени ослабевают.
Противопоказания
Органическая причина ожирения, известные и установленные серьезные нарушения питания (нервная анорексия или нервная булимия), психические заболевания, синдром Туретта, ИБС, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардии, аритмии, нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. транзиторные), неконтролируемая артериальная гипертензия (АД более 145/90 мм рт.ст.), гипертиреоз, тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, доброкачественная гиперплазия предстательной железы с формированием остаточной мочи, феохромоцитома, глаукома, установленная фармакологическая наркотическая и алкогольная зависимость, беременность, лактация (грудное вскармливание), одновременный прием или период до 2 недель после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (антидепрессанты, нейролептики, триптофан) или других лекарственных средств для снижения массы тела, повышенная чувствительность к сибутрамину.
Беременность и лактация
Сибутрамин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Женщины детородного возраста в период лечения должны применять адекватные методы контрацепции.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести (т.к. при этом возможно бессимптомное повышение концентрации сибутрамина в плазме крови).
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести (т.к. неактивные метаболиты частично выводятся почками).
Применение в пожилом возрасте
Не применяют у лиц старше 65 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения сибутрамина в гериартрии.
Применение для детей
Не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения у данной категории пациентов.
Особые указания
Применять только в тех случаях, когда все мероприятия по снижению массы тела малоэффективны (т.е. снижение массы тела составляет менее 5 кг в течение 3 мес).
Лечение следует проводить только в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, так и увеличение физической активности. Таким образом, формируются предпосылки к стойкому изменению привычек питания и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела после отмены медикаментозной терапии.
С осторожностью применять одновременно с препаратами, увеличивающими интервал QT, у пациентов с гипокалиемией и гипомагниемией, эпилепсией, с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести (т.к. при этом возможно бессимптомное повышение концентрации сибутрамина в плазме крови), с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести (т.к. неактивные метаболиты частично выводятся почками), у пациентов с моторными тиками или вокализмами в семейном анамнезе, одновременно с препаратами, повышающими АД и ЧСС (в т.ч. с лекарственными средствами, применяемыми при кашле, аллергии и простуде).
Не применяют у лиц старше 65 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения сибутрамина в гериартрии.
В период лечения следует контролировать АД и ЧСС: в первые 2 мес терапии — каждые 2 недели, затем ежемесячно. У пациентов с артериальной гипертензией (АД более 145/90 мм рт.ст.) контроль этих параметров следует осуществлять особенно тщательно и, при необходимости, более часто. Если АД при повторном измерении дважды превышало 145/90 мм рт.ст., то сибутрамин следует отменить.
При проведении регулярного медицинского контроля в период лечения следует обращать внимание на прогрессирующее диспноэ, боли в грудной клетке и отеки, хотя связь между приемом сибутрамина и развитием первичной легочной гипертензии не установлена.
Реакции на отмену сибутрамина (головная боль, повышенный аппетит) наблюдаются редко.
В период лечения не следует употреблять алкоголь из-за необходимости соблюдения диеты.
Не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения у данной категории пациентов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами
В настоящее время не установлено влияние сибутрамина на способность к занятиям потенциально опасными видами деятельности. Однако исключить возможность такого воздействия нельзя. С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении со средствами, ингибирующими активность изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, тролеандомицин, циклоспорин) повышаются концентрации в плазме метаболитов сибутрамина, незначительно увеличивается интервал QT.
При одновременном применении с рифампицином, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, дексаметазоном, антибиотиками группы макролидов возможно ускорение метаболизма сибутрамина.
При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (с циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), агонистами 5-HT1-рецепторов, производными алкалоидов спорыньи, опиоидными анальгетиками, противокашлевыми средствами центрального действия повышается риск развития серотонинового синдрома.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении со средствами, ингибирующими активность изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, тролеандомицин, циклоспорин) повышаются концентрации в плазме метаболитов сибутрамина, незначительно увеличивается интервал QT.
При одновременном применении с рифампицином, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, дексаметазоном, антибиотиками группы макролидов возможно ускорение метаболизма сибутрамина.
При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (с циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), агонистами 5-HT1-рецепторов, производными алкалоидов спорыньи, опиоидными анальгетиками, противокашлевыми средствами центрального действия повышается риск развития серотонинового синдрома.
инструкция по применению, описание, отзывы – NeBolet.com
Сибутрамин представляет собой синтетическое средство, показано при лечении алиментарного ожирения.
Формы выпуска, состав и упаковка
Препарат Сибутрамин выпускают:
В виде порошка.
Фармакологическое действие
Механизм действия Сибутрамина определяется селективным ингибированием обратного захвата непосредственно норадреналина и серотонина, допамина — в меньшей степени. В значительной мере ускоряет наступление чувства насыщения пищей, пролонгирует его, что отражается на количестве потребляемой пищи.
По причине стимуляции термогенеза повышается расход энергии путем опосредованной активации бета3-адренорецепторов. Содействует снижению массы тела.
Сибутрамин, как собственно и его метаболиты, моноамины не высвобождают и ингибиторами МАО – не являются, также не обладают сродством к допаминергическим, адренергическим, бензодиазепиновым, гистаминовым, мускариновым, серотонинергическим и NMDA рецепторам.
Фармакокинетика
Быстро абсорбируется после перорального приема из ЖКТ. Почти в полном объеме метаболизируется в печени при содействии изоферментов системы цитохрома CYP3А4 с формированием моно- и ди-дисметил форм активных метаболитов (М1 и М2), а также путем конъюгирования и гидроксилирования с формированием неактивных метаболитов. В тканях распределяется быстро и хорошо. Выводится посредством почек в виде неактивных метаболитов.
Показания к применению
Препрат Сибутрамин показан при комплексной поддерживающей терапии при излишней массе тела с индексом массы тела при алиментарном ожирении:
- от 30 кг/м2 и выше;
- от 27 кг/м2 и выше;
но, при прочих факторов риска, непосредственно связанных с излишней массой тела, диабет сахарный II типа и гиперлипидемия в том числе.
Противопоказания
Препарат Сибутрамин имеет противопоказания:
- гипертиреоз;
- синдром Туретта;
- феохромоцитома;
- неконтролируемой АГ;
- психические заболевания;
- органические причины ожирения;
- окклюзионные заболевания периферических артерий;
- глаукома;
- гиперчувствительность;
- нарушения питания серьезного характера;
- врожденный порок сердца;
- ишемическая болезнь сердца;
- хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность;
- тахикардия;
- аритмия;
- нарушения мозгового кровообращения, транзиторные в том числе;
- функциональные нарушения почек и печени;
- ДГПЖ с образованием остаточной мочи;
- различные зависимости – алкогольная, наркотическая, фармакологическая;
- беременность;
- лактационный период.
Необходима осторожность при приеме препарата касательно вопросов похудения:
- на фоне гипомагниемии и гипокалиемии;
- функциональных нарушениях почек и печени легкой и средней степени тяжести;
- с препаратами, увеличивающие интервал QT;
- с препаратами, повышающими АД и увеличивающих частоту сердечных сокращений;
- при эпилепсии;
- лицам преклонного возраста.
Способ применения и дозы
Сибутрамин показан 10 мг в день, что считается начальной дозой. В случае медленного снижения веса, менее 2 кг за месяц дозировку суточную увеличивают до 15 мг, но при отсутствии явных побочных эффектов. Если и данная дозировка не приводит к снижению веса, то рекомендуется прием препарата отменить. Продолжительность использования Сибутрамина – не менее года. Также следует отменить прием препарата при отсутствии эффективности терапии в первые 3 месяца либо при фиксировании обратного результата – набора массы тела. Лечение осуществляют комплексно, с изменением рациона питания и усиленной физической активностью. Во время терапии необходим контроль АД и частоты сокращений сердца. Необходимо обращать внимание во время осмотра на прогрессирующее диспноэ, отеки, боли в грудной клетке. Алкоголь при приеме препарата исключается.
Побочные действия
Использование препарата Сибутрамин приводит к следующим побочным явлениям, со стороны:
Пищеварительной системы:
- чувство тошноты;
- сухость во рту;
- запор;
- потеря аппетита;
- транзиторный рост активности печеночных ферментов.
ЦНС и ПНС:
- парестезии;
- головокружение;
- беспокойство;
- головные боли;
- бессонница;
- чрезмерное потоотделение;
- вкусовые изменения;
- припадки судорог.
Система свертывания крови:
- пурпура Шенлейн-Геноха;
- тромбоцитопения.
ССС:
- обострение геморроя;
- покраснение кожи, при котором ощущается тепло;
- повышение АД;
- тахикардия;
- ощущение сердцебиения.
В отдельных случаях:
- мезангиокапиллярный гломерулонефрит;
- повышение АД;
- острый интерстициальный нефрит.
Как правило, побочные эффекты фиксируются в первый месяц терапии, в дальнейшем их выраженность и частота снижаются.
Лекарственное взаимодействие
При совместном приеме препарата Сибутрамин с прочими средствами наблюдается:
- увеличение концентрации в плазме метаболитов препарата с эритромицином, кетоконазолом, циклоспорином, тролеандомицином, прочими препаратами, ингибирующими активность изофермента CYP3A4, что также увеличивает, правда незначительно, интервал QT;
- увеличение вероятности серотонинового синдрома с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, агонистами 5-HT1-рецепторов, анальгетиками опиоидными, производными алкалоидов спорыньи, препаратами, направленными на устранение кашля центрального действия;
- Сибутрамин противопоказан с нейролептиками, антидепрессантами, ингибиторами МАО, триптофаном и прочими средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС;
- Сибутрамин противопоказан с препаратами, снижающими массу тела.
Особые указания
К препарату Сибутрамин прибегают в том случае, когда все процессы по снижению массы тела показали свою неэффективность. Осуществляется лечение сугубо в составе комплексной терапии, в обязательном порядке под строгим врачебным контролем, имеющим определенный опыт лечения ожирения. В комплексной терапии затронуты темы изменения диеты и самого образа жизни, обязателен пункт увеличения физической активности.
На данный момент не имеется сведений о влиянии Сибутрамина на способность управления сложными механизмами и автотранспортом. При этом исключать подобное воздействие нельзя.
Аналоги препарата
Аналогами препарата являются: Сибутрамина гидрохлорида моногидрат, Голдлайн, Слимия, Меридиа, Редуксин, Линдакса.
Условия хранения
Содержат препарат Сибутрамин при температуре 25 °C, не выше, в темном и сухом месте, недоступным для детей.
В аптечной сети реализуется исключительно по предъявлению врачебного рецепта.
чем опасен для человека, препараты с сибутрамином, побочные эффекты и противопоказания
В стремлении избавиться от лишних килограммов женщины склонны прибегать к различным методам, даже потенциально опасным. Наверное, каждая хоть раз мечтала о чудодейственной таблетке, с помощью которой можно стать стройной. Такой «панацеей» в свое время стал сибутрамин. Но он не столь безобиден. Стоит знать, какими свойствами обладает сибутрамин, и чем опасен этот препарат, помогающий быстро сделать талию тонкой.
Содержание материала:
Состав (действующее вещество) препарата
Сибутрамин – это название действующего вещества различных препаратов, относящихся к группе анорексигенных средств центрального действия. Он создан специально для борьбы с ожирением у пациентов, которые по ряду причин не могут придерживаться строгой диеты или активно заниматься спортом.
Этот препарат отсутствует в свободной продаже с 2008 года. С 2010 года в Европе его перестали применять для борьбы с лишним весом из-за большого количества опасных побочных эффектов. На сегодняшний день лекарства на основе этого вещества используют лишь в исключительных случаях, и только под наблюдением врача.
Чем опасен сибутрамин для человека
Препарат быстро и эффективно избавляет от лишнего веса, лишая человека чувства голода. В результате снижается потребность в пище, одновременно увеличивается частота дефекации и мочеиспускания, и лишние килограммы тают буквально на глазах.
Однако такой эффект очень опасен для всего здоровья в целом. Дело в том, что сибутрамин влияет на работу головного мозга, изменяя скорость выработки главных нейромедиаторов настроения – серотонина и норадреналина. Одновременно происходит повышение артериального давления и частоты пульса – ведь только так можно «разогнать» метаболизм и спровоцировать начало процесса сжигания жиров.
Результатом действия препарата становятся:
- психические нарушения;
- сердечно-сосудистые заболевания;
- постоянная усталость;
- анорексия.
Сибутрамин особенно опасен для женщин с нормальным индексом массы тела, которые недовольны своей фигурой и стремятся приблизиться к глянцевым или модельным стандартам. Подавление аппетита потенциально опасно развитием расстройства пищевого поведения, в частности, анорексии.
Механизм действия на организм
Изначально анорексигенное средство разрабатывалось как лекарство от депрессии, поэтому его механизм действия направлен на изменение синтеза серотонина. Лекарство меняет взаимодействие его с норадреналином, вызывая ложное чувство насыщения.
Под действием сибутрамина мозг человека «думает», что организм сыт, поэтому аппетита практически нет. А значит, нет переедания и набора лишних килограммов.
По мере того как человек сокращает количество пищи, развивается дефицит калорий. Организм недополучает питательных веществ, поэтому вынужден расходовать энергетические запасы, которые, как известно, и есть жир. В результате происходит ускорение процесса сжигания жиров, и масса тела стремительно уменьшается. Причем чем больше изначальный вес человека, тем быстрее происходит этот процесс, ведь крупному телу необходимо больше энергии.
Применение при беременности и лактации
Средство для лечения ожирения во время беременности применять нельзя. Нет точных данных о том, влияет ли сибутрамин на плод, однако, из-за общего негативного воздействия препарата на организм женщины существует риск осложнений в этот период.
Во время лактации лекарство также противопоказано.
Препараты с сибутрамином
Одно время в аптеках было представлено огромное количество различных препаратов с сибутрамином. Из-за запрета на свободную продажу этого лекарства, который был введен в 2008 году, сегодня количество таблеток для похудения заметно сократилось.
Наиболее популярные препараты с сибутрамином:
- Голдлайн Плюс – капсулы в дозировке 5, 10 и 15 мг действующего вещества, также содержат целлюлозу;
- таблетки Редуксин – в составе 10 или 15 мг сибутрамина;
- Меридиа – популярный немецкий препарат, содержит 10 мг активного вещества в одной капсуле.
Препарат принимают 1 раз в день. Начать курс рекомендуется с минимальной дозировки – 5 мг в сутки. Через несколько недель проводится мониторинг артериального давления, работы почек и сердца. При отсутствии осложнений дозировка повышается до 10 мг. Именно это количество является рекомендованной дозой для борьбы с лишним весом. Прием 15 мг сибутрамина в сутки допускается только под контролем врача из-за высокого риска появления тяжелых побочных эффектов.
Капсулу нельзя разжевывать, ее необходимо проглатывать целиком, запивая водой. Эффект наступает довольно быстро, уже через несколько часов после приема первой терапевтической дозы отмечается снижение аппетита.
Побочные эффекты и противопоказания
Препарат имеет внушительный перечень противопоказаний. Его нельзя принимать пациентам с тяжелыми нервно-психическими расстройствами и патологиями ЦНС, включая:
- эпилепсию;
- расстройства пищевого поведения;
- синдром Туретта;
- невроз;
- депрессию.
Препараты на основе сибутрамина противопоказаны людям с сердечно-сосудистыми заболеваниями, артериальной гипертензией, врожденными пороками сердца. А также не следует принимать лекарство при внутричерепной гипертензии, высоком глазном давлении и глаукоме. Мужчинам таблетки не назначают при подозрениях на аденому и рак предстательной железы. При диабете, патологиях печени и почек средство для похудения принимать нельзя. Сибутрамин противопоказан людям с алкогольной или наркотической зависимостью. 
Средство вызывает ряд негативных реакций, с которыми сталкиваются практически все пациенты. Наиболее распространенные побочные эффекты:
- головная боль;
- боль в спине;
- астенический синдром;
- анорексия;
- тахикардия;
- скачки артериального давления;
- головокружение;
- нервозность;
- ринит и фарингит;
- нарушение менструального цикла у женщин;
- депрессия.
Несмотря на быстрое действие сибутрамина, эти побочные эффекты очень опасны и требуют внимания. В некоторых случаях могут развиться необратимые осложнения, например, артериальная гипертензия. В связи с большим количеством рисков препарат не следует принимать без назначения врача.
Сибутрамин и аналоги (флуоксетин, орлистат) должен назначать только диетолог или другой специалист. Кроме того, препараты на основе сибутрамина входят в перечень лекарств с ограниченным оборотом, поэтому отпускаются исключительно по рецепту строгого образца.
Прежде чем прибегать к приему опасных лекарств, рекомендуется хорошо подумать о возможных последствиях. Низкокалорийная диета и занятия фитнесом, несомненно, принесут больше пользы здоровью, чем опасные таблетки.
Добавить комментарий