Posted on 18.08.2020 at. 18.08.2020 by alexxlab

Инструкция по применению Тиамина (хлорида, гидрохлорида): что это такое, цена

Закрыть

• Болезни
  • Инфекционные и паразитарные болезни
  • Новообразования
  • Болезни крови и кроветворных органов
  • Болезни эндокринной системы
  • Психические расстройства
  • Болезни нервной системы
  • Болезни глаза
  • Болезни уха
  • Болезни системы кровообращения
  • Болезни органов дыхания
  • Болезни органов пищеварения
  • Болезни кожи
  • Болезни костно-мышечной системы
  • Болезни мочеполовой системы
  • Беременность и роды
  • Болезни плода и новорожденного
  • Врожденные аномалии (пороки развития)
  • Травмы и отравления
• Симптомы
  • Системы кровообращения и дыхания
  • Система пищеварения и брюшная полость
  • Кожа и подкожная клетчатка
  • Нервная и костно-мышечная системы
  • Мочевая система
  • Восприятие и поведение
  • Речь и голос
  • Общие симптомы и признаки
  • Отклонения от нормы
• Диеты
  • Снижение веса
  • Лечебные
  • Быстрые
  • Для красоты и здоровья
  • Разгрузочные дни
  • От профессионалов
  • Монодиеты
  • Звездные
  • На кашах
  • Овощные
  • Детокс-диеты
  • Фруктовые
  • Модные
  • Для мужчин
  • Набор веса
  • Вегетарианство
  • Национальные
• Лекарства
  • Антибиотики
  • Антисептики
  • Биологически активные добавки
  • Витамины
  • Гинекологические
  • Гормональные
  • Дерматологические
  • Диабетические
  • Для глаз
  • Для крови
  • Для нервной системы
  • Для печени
  • Для повышения потенции
  • Для полости рта
  • Для похудения
  • Для суставов
  • Для ушей
  • Желудочно-кишечные
  • Кардиологические
  • Контрацептивы
  • Мочегонные
  • Обезболивающие
  • От аллергии
  • От кашля
  • От насморка
  • Повышение иммунитета
  • Противовирусные
  • Противогрибковые
  • Противомикробные
  • Противоопухолевые
  • Противопаразитарные
  • Противопростудные
  • Сердечно-сосудистые
  • Урологические
  • Другие лекарства
  ДЕЙСТВУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА
• Врачи
• Клиники
• Справочник
  • Аллергология
  • Анализы и диагностика
  • Беременность
  • Витамины
  • Вредные привычки
  • Геронтология (Старение)
  • Дерматология
  • Дети
  • Женское здоровье
  • Инфекция
  • Контрацепция
  • Косметология
  • Народная медицина
  • Обзоры заболеваний
  • Обзоры лекарств
  • Ортопедия и травматология
  • Питание
  • Пластическая хирургия
  • Процедуры и операции
  • Психология
  • Роды и послеродовый период
  • Сексология
  • Стоматология
  • Травы и продукты
  • Трихология
  • Другие статьи
• Словарь терминов
  • [А] Абазия .. Ацидоз
  • [Б] Базофилы .. Булимия
  • [В] Вазектомия .. Выкидыш
  • [Г] Галлюциногены .. Грязи лечебные
  • [Д] Дарсонвализация .. Дофамин
  • [Е] Еюноскопия
  • [Ж] Железы .. Жиры
  • [З] Заместительная гормональная терапия
  • [И] Игольный тест .. Искусственная кома
  • [К] Каверна .. Кумарин
  • [Л] Лапароскоп .. Лучевая терапия
  • [М] Магнитотерапия .. Мутация
  • [Н] Наркоз .. Нистагм
  • [О] Общий анализ крови .. Отек
  • [П] Паллиативная помощь .. Пульс
  • [Р] Реабилитация .. Родинка (невус)
  • [С] Секретин .. Сыворотка крови
  • [Т] Таламус .. Тучные клетки
  • [У]

ТИАМИН раствор — инструкция по применению, отзывы, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания

Действующее вещество

— тиамина гидрохлорид (thiamine)

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для в/м введения в виде прозрачной, бесцветной или слегка окрашенной жидкости со слабым характерным запахом.

	1 мл
тиамина гидрохлорид	50 мг

Вспомогательные вещества: унитиол (димеркаптопропансульфоната натрия моногидрат) — 2 мг, вода д/и — до 1 мл.

1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (5) — треи картонные (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (5) — треи картонные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Витамин B₁, относится к водорастворимым витаминам. В организме человека в результате процессов фосфорилирования превращается в кокарбоксилазу, которая является коферментом многих ферментных реакций. Витамин B₁ играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене, а также в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах.

Новости по теме

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Перед всасыванием тиамин высвобождается из связанного состояния пищеварительными ферментами. Через 15 мин тиамин определяется в крови, а через 30 мин — в других тканях. В крови содержание тиамина сравнительно низкое, при этом в плазме обнаруживается преимущественно свободный тиамин, в эритроцитах и лейкоцитах — его фосфорные эфиры.

Распределение в организме достаточно широкое. Отмечено относительное преобладание содержания тиамина в миокарде, скелетных мышцах, нервной ткани и печени, что связано, по-видимому, с повышенным потреблением тиамина этими структурами. Половина общего количества тиамина содержится в поперечно-полосатых мышцах (включая миокард) и около 40% во внутренних органах.

Наиболее активным из фосфорных эфиров тиамина является тиаминдифосфат. Это соединение обладает коферментной активностью и играет основную роль в участии тиамина в обмене жиров и углеводов.

Выводится через кишечник и почками.

Показания

Гиповитаминоз и авитаминоз В₁ (в т.ч. у пациентов, находящихся на энтеральном питании через зонд, на гемодиализе; при синдроме мальабсорбции). Невриты, радикулиты, невралгии, периферические парезы и параличи; атония кишечника, нарушение всасывания в кишечнике, выраженные нарушения функции печени; миокардиодистрофия; тиреотоксикоз; хронический алкоголизм; голодание; повышенная потребность организма в витамине В₁ при беременности.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тиамину.

Дозировка

Вводят глубоко в/м или медленно в/в 1 раз/сут. Разовая доза для взрослых составляет 25-50 мг. Курс лечения варьирует от 10 до 30 дней.

При приеме внутрь при умеренно выраженном хроническом гиповитаминозе применяют 10-25 мг 1 раз/сут или в разделенных дозах. При тяжелом гиповитаминозе суточная доза может составлять до 300 мг.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, отек Квинке; в единичных случаях — анафилактический шок.

Прочие: потливость, тахикардия.

Лекарственное взаимодействие

Физиологической функцией витаминов В₁ и В₆ является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, мышечную и сердечно-сосудистую системы.

Этанол резко снижает всасывание тиамина (концентрация в крови может уменьшиться на 30%).

Длительное лечение противосудорожными препаратами может привести к дефициту тиамина.

Тиамин полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты.

Тиамин нестабилен в щелочном и нейтральном растворах; назначение с карбонатами, цитратами, барбитуратами, препаратами меди не рекомендовано.

Особые указания

Аллергические реакции на введение тиамина чаще возникают у лиц, предрасположенных к аллергии.

П/к (а иногда и в/м) инъекции тиамина болезненны из-за низкой pH растворов.

Беременность и лактация

Возможно применение при беременности и в период лактации по показаниям в рекомендуемых дозах.

Описание препарата ТИАМИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Тиамин — SportWiki энциклопедия

Содержание витамина В1 в некоторых пищевых продуктах

Тиамин (витамин B1) — водорастворимый витамин. Впервые был выделен У. Судзуки в 1910 при изучении случаев излечения бери-бери рисовыми отрубями. По другим данным, витамин впервые был получен К. Функом в 1912 году.

Известный как витамин B1 тиамин играет важную роль в процессах метаболизма углеводов и жиров. Вещество необходимо для нормального протекания процессов роста и развития и помогает поддерживать надлежащую работу сердца, нервной и пищеварительной систем. Тиамин, являясь водорастворимым соединением, не запасается в организме и не обладает токсическими свойствами.

Значение тиамина в спорте[править | править код]

Тиамин — это один из важнейших витаминов в бодибилдинге и других видах спорта, который участвует в синтезе протеина и мышечном росте. Тиамин требуется для формирования гемоглобина, который входит в состав эритроцитов, таким образом, достаточное поступление тиамина обеспечивает кислородный транспорт к мышцам.

Что еще более интересно, тиамин, по данным исследований, является одним из немногих витаминов, который повышает производительность при дополнительном приеме в виде добавок. Тиамин увеличивает теплопродукцию, интенсивность и продолжительность тренировки и, как следствие, повышает расход жира и калорий.

Пищевые источники[править | править код]

Основные количества тиамина человек получает с растительной пищей. Богаты тиамином такие растительные продукты, как пшеничный хлеб из муки грубого помола, соя, фасоль, горох, шпинат. Меньше содержание тиамина в картофеле, моркови, капусте. Из животных продуктов содержанием тиамина выделяются печень, почки, мозг, свинина, говядина. Также в дрожжах, Витамин B1 также синтезируется некоторыми видами бактерий, составляющих микрофлору толстого кишечника.

Содержание витамина В1 в некоторых пищевых продуктах

Продукт	Содержание витамина В1, мг/100 г продукта
Дрожжи пивные (расчет на сухой вес)	16,3-28,5
Дрожжи пекарские (расчет на сухой вес)	2,7-6,6
Горох	0,81
Бобы	0,68
Свинина мясная	0,52
Фасоль	0,50
Крупы: пшенная, овсяная, гречневая	0,40-0,45
Отруби	0,37
Горошек зеленый	0,34
Кукуруза	0,33
Печень	0,3-0,5
Сердце	0,3
Икра осетровая	0,3
Яйцо (желток)	0,2-0,4
Шпинат	0,25-0,30
Хлеб ржаной	0,18
Капуста	0,16-0,26
Морковь	0,12-0,16
Молоко	0,04
Яблоки	0,04
Картофель	0,02-0,08

Рекомендуемые дозы тиамина[править | править код]

Взрослому человеку необходимо не менее 1,4—2,4 мг тиамина в день в зависимости от количества углеводов и калоража диеты. При занятиях бодибилдингом, потребность в тиамине возрастает, поэтому спортсменам рекомендуется принимать 2-5 мг тиамина в сутки. Гипервитаминоз витамина B1 не возникает даже при очень больших дозах.

Недостаточность тиамина[править | править код]

Системный дефицит тиамина является причинным фактором развития ряда тяжёлых расстройств, ведущее место в которых занимают поражения нервной системы и сердца. Комплекс последствий длительной недостаточности тиамина в пище известен под названием болезни бери-бери. Примеры недостаточности тиамина, вызванные алкоголем известны как энцефалопатия Вернике и алкогольный делирий («белая горячка»).

Дефицит тиамина при занятиях бодибилдингом чреват потерей мышечной массы, общей слабостью, возрастает вероятность травм и растяжений.

Тиамина хлорид (вит. В1) — это гетероциклическое соединение, которое состоит из пиримиди-нового и тиазолового циклов.

Тиамин в большом количестве содержится в дрожжах, оболочке и зародыше семян злаков. Важным источником тиамина для человека является микрофлора кишечника.

В медицине используют синтетические препараты: тиамина хлорид и тиамина бромид.

Фармакокинетика. При введении внутрь тиамин и его эфиры быстро всасываются на всем протяжении тонкой кишки: через 15 мин их обнаруживают в крови, а через 30 — в других тканях. Половина общего количества введенного тиамина содержится в миокарде и скелетных мышцах, около 40 % — во внутренних органах.

В организме тиамин фосфорилируется: тиамин > тиаминмонофосфат > тиаминдифосфат > > тиаминтрифосфат. Наиболее активно этот процесс проходит в митохондриях, микросомах и гиалоплазме клеток.

Выделяется тиамин с мочой.

Фармакодинамика. Тиамин проявляет в организме такие основные эффекты: кардиотрофический, нейротропный и гипогликемический. Наиболее активным из фосфорных эфиров является тиаминдифосфат, обладающий коферментными свойствами (кокарбоксилаза). В этой форме тиамин является коферментом декарбоксилаз, которые принимают участие в окислении, де-карбоксилировании пировиноградной и других кетокислот, а также транскетолазы — главного фермента пентозного цикла.

Важное коферментное действие тиамина — кардиотрофическое. Кокарбоксилаза контролирует процесс аэробного окисления углеводов и катаболизма глюкозы через цикл лимонной кислоты, улучшает энергетический обмен, расширяет венечные сосуды. Повышение кровоснабжения миокарда вызывает улучшение окислительно-восстановительных процессов в сердечной мышце. Вследствие улучшения трофики миокарда под влиянием кокарбоксилазы усиливается его сократительная активность — проявляется кардиотонический эффект. Кокарбоксилаза потенцирует действие сердечных гликозидов и ослабляет симптомы отравления в случаях их передозировки.

Известны нейротропные свойства тиамина, воздействующие как на центральную, так и на периферическую нервную систему. Наиболее выраженными нейротропными эффектами обладает тиаминтрифосфат. Тиамин оказывает влияние на психическую (высшую) нервную деятельность. Он необходим для нормальной активности серотонина, аминомасляной кислоты, ацетилхолина. После его введения уменьшается латентный период и повышается сила положительных условных рефлексов, однако становятся более слабыми дифференцированные реакции. Таким образом, тиамин усиливает процесс возбуждения, снижая при этом внутреннее торможение.

Особенно выражено действие тиамина на периферическую нервную систему. При воспалительных процессах (неврит, радикулит и др.) и травмах в аксонах периферических нервов усиливается обмен углеводов и накапливаются продукты их окисления (пируват, ацетальдегид), снижаются процессы возбуждения. Это способствует развитию болевого синдрома и нарушению функции нервов. Тиамин уменьшает количество продуктов углеводного обмена, угнетает активность холинэстеразы, что облегчает передачу нервного импульса на эффекторную ткань. Благодаря наличию в молекуле четвертичного атома азота тиамин проявляет ганглиоблокирующее и курареподобное свойства.

Тиамин регулирует углеводный обмен не только в миокарде и в нервной ткани, он также снижает уровень глюкозы и молочной кислоты в крови. Этот эффект ярко выражен у больных сахарным диабетом.

Известны также препараты тиамина — бенфотиамин, фосфотиамин, которые характеризуются лучшей абсорбцией. Сальбутиамин (энерион) обладает специфической нейротропностью, антигипоксантным эффектом, снимает утомление.

Показания к применению: профилактика гипо-и авитаминоза В1, сердечная недостаточность, нарушение сердечного ритма (типа экстрасистолий), ишемическая болезнь сердца, периферический неврит разной этиологии, радикулит, невралгии, сахарный диабет, дерматозы неврогенного происхождения, экзема, псориаз. Кокарбоксилазу применяют в комплексном лечении почечной, печеночной недостаточности, ацидозе при сахарном диабете и заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печеночной диабетической коме, легких формах рассеянного склероза.

Побочные эффекты: аллергические реакции, крапивница, отек Квинке, приступ бронхиальной астмы, в тяжелых случаях — анафилактический шок. Быстрое внутривенное введение тиамина сопровождается падением артериального давления, нарушением сокращения скелетных мышц, угнетением дыхания (курареподобное действие). Побочные эффекты кокарбоксилазы проявляются в виде аллергических реакций, а при внутримышечном введении — в виде зуда, отека, гиперемии.

Применение в спорте[править | править код]

Тиамина хлорид (препарат витамина В1). До настоящего времени исследования, касающиеся изолированного влияния тиамина на физическую работоспособность не проводились. Анаболическое действие для этого витаминного препарата также не характерно. Однако необходимо учитывать его участие в синтезе ацетилхолина и возможность повышения тонуса скелетной мускулатуры. Кроме того, препарат обладает кардиотрофическим, нейропротекторным действием, является синергистом инсулина. В некоторых работах подтверждено его положительное влияние на слуховой и зрительный анализаторы, а следовательно, на целесообразность применения спортсменами, которые специализируются в различных видах стрельбы. Следует принять во внимание реализацию аналгетического воздействия и антиоксидантный эффект.

Близким по строению к тиамину является препарат энерион, который рекомендуют при астенических состояниях. Считаем возможным включение его в схемы назначения спортсменам перед соревнованиями.

Возможно, определенный интерес для спортсменов представляет препарат мильгамма, включающий производное тиамина — бенфотиамин, отличающийся лучшими фармакокинетическими параметрами, в первую очередь более быстрой скоростью всасывания. В настоящее время его применяют при неврологических заболеваниях. Считаем рациональным включение препарата в схемы приема спортсменами как перед соревнованиями, так и в период после них.

Бенфотиамин — Википедия

Бенфотиамин
Benfotiamine
ИЮПАК	S-[(2Z)-2-{[(4-amino-2-methylpyrimidin-5-yl)methyl] (formyl)amino}-5-(phosphonooxy)pent-2-en-3-yl] benzenecarbothioate
Брутто-формула	C19H23N4O6PS
Молярная масса	466.448 г/моль
CAS	22457-89-2
PubChem	3032771
Фармакол. группа	Витамины: Витамины группы B
АТХ	A11DA03
Биодоступн.	?
Связывание с белками плазмы	80 % тиамина находится в эритроцитах (главным образом в форме ТДФ), свободный тиамин в плазме связывается преимущественно с альбумином. Уровень содержания тиамина в цельной крови колеблется в интервале 5—12 мкг/100 мл.
Метаболизм	50% в неизмененном виде или сульфатный эфир тиамина, тиаминовая кислота, метилтиазолуксусная кислота, пирамин, бензойная кислота, гиппуровая кислота
Период полувывед.	а-фаза — 5 ч, p-фаза — 16 ч
Экскреция	Почки
Таблетки, Драже
орально
Комбилипен табс, Мильгамма, Бенфогамма, Юнигамма

Бенфотиамин (новолат. Benfotiamine) (S-бензоилтиамин-О-монофосфат) — жирорастворимый аналог витамина В1 (тиамина).

Бенфотиамин — вещество без цвета и запаха. Жирорастворимый; плохо растворим в воде, этиловом спирте, хлороформе, метаноле и диоксане, но лучше растворяется в растворе соляной кислоты и ледяной уксусной кислоте. Изоэлектрическая точка находится в области pH 4,06. Бенфотиамин стабилен в кислой среде и в водном растворе. Он не гигроскопичен и невосприимчив к действию тиаминазы l и II. Для бенфотиамина нехарактерно большинство несовместимостей, свойственных тиамину. Лишь в комбинации с аминофиллином, витамином C, витамином В2, при высоких температурах, а также при высокой влажности воздуха цвет субстанции подвергался изменениям.

Синтетическое соединение, близкое по строению и действию к тиамину и кокарбоксилазе; оказывает B1-витаминное и метаболическое действие. Нормализует углеводный обмен, способствует нормализации функции нервной системы, восполняет дефицит витамина B1. Витамин B1 участвует в обмене веществ, нервно-рефлекторной регуляции, оказывает влияние на проведение нервного возбуждения в холинергических синапсах. Активной формой витамина B1 является его производное — кокарбоксилаза, выполняющая важную функцию в углеводном и энергетическом обмене нервной и мышечной тканей.

После приема внутрь бенфотиамин в неизмененном виде достигает верхних отделов тонкой кишки, где происходит его дозопропорциональное всасывание. При этом отщепляется монофосфатная группа под действием фосфатазы слизистой оболочки кишечника, и липофильные свойства молекулы (благодаря бензольному кольцу) начинают превалировать. Образующийся таким образом S-бензоилтиамин (S-БТ) может беспрепятственно пассивно диффундировать через клетки слизистой оболочки и попадать неизмененным в кровь.

Метаболизм и распределение[править | править код]

Бенфотиамин — это пролекарство со свойствами, подобными тиамину, которое после всасывания внутри клеток превращается в биологически активную коферментную форму тиаминдифосфат (ТДФ). Общее содержание тиамина в организме человека составляет приблизительно 30 мг. Наибольшие количества тиамина отмечаются, в первую очередь, в головном мозге, печени, сердце, почках и скелетной мускулатуре. Тиамин в организме человека содержится преимущественно в виде своих фосфорных эфиров. Преобладающую их часть составляет ТДФ, меньшую часть — ТМФ (тиаминмонофосфат) и ТТФ (тиаминтрифосфат). В спинномозговой жидкости содержатся только свободный тиамин и ТМФ. Это свидетельствует о том, что наряду со свободным тиамином через клеточные мембраны может проникать и ТМФ.

В цельной крови около 80% тиамина находится в эритроцитах (главным образом в форме ТДФ), свободный тиамин в плазме связывается преимущественно с альбумином. Уровень содержания тиамина в цельной крови колеблется в интервале от 5 до 12 мкг/100 мл.

В одном из экспериментальных исследований после внутрибрюшинного введения меченого бенфотиамина или тиамина гидрохлорида методом ауторадиографии определялось его распределение в различные органы и системы лабораторных мышей (печень, кровь, головной мозг, мышцы, почки). После применения бенфотиамина во всех органах выявлялся существенно более высокий, чем после введения тиамина гидрохлорида, уровень радиоактивности. Эти различия в наибольшей степени касались мышц и головного мозга. После применения тиамина гидрохлорида в мышечной ткани и головном мозге отмечалось лишь около 0,2% уровня в печени, в то время как после приема бенфотиамина — около 20% этого уровня. Данные результаты указывают на то, что применение бенфотиамина позволяет достигать значительно более высокого уровня активного вещества в тканях, чем применение водорастворимого тиамина.

Выведение тиамина из организма осуществляется приблизительно на 50% в неизмененном виде или в виде сульфатного эфира; остальную часть составляют, наряду с пока ещё не идентифицированными метаболитами, главным образом тиаминовая кислота, метилтиазолуксусная кислота и пирамин. В процессе ферментативного преобразования бенфотиамина в тиамин дополнительно образуются бензойная и гиппуровая кислоты, которые выделяются с мочой. Выведение происходит в 2 фазы: начальная быстрая (а-фаза) и вторая, более медленная фаза (p-фаза). Период полувыведения бенфотиамина в а-фазе — 5 часов, в p-фазе — 16 часов.

Показания[править | править код]

Гипо- и авитаминоз B1 («бери-бери»), атеросклероз, ИБС, миокардиодистрофия, нарушение коронарного кровообращения, ревмокардит, ХСН, вирусный гепатит, отравления, нарушения деятельности нервной системы, полиневропатия, неврит, радикулит, невралгия, периферический парез, параличи; атония кишечника, тиреотоксикоз, эндартериит, зуд различной этиологии, пиодермия, лишай, псориаз, экземы, хронический гастрит, интоксикации.

Противопоказания[править | править код]

Повышенная чувствительность к бенфотиамину.

Особые указания[править | править код]

Аллергические реакции чаще развиваются у женщин в менопаузном и постменопаузном периодах, а также у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом.

Бенфотиамин обладает чрезвычайно низкой токсичностью, даже меньшей, чем у водорастворимого тиамина гидрохлорида.

Внутрь, после еды, 1—4 раза в день. Взрослым — по 25—50 мг 1—4 раза в сутки после еды (100—200 мг/сут). Курс лечения — 15—30 дней. Детям от 1 года до 10 лет — 10—30 мг/сут в течение 10-20 дней; детям старше 10 лет — 30—35 мг/сут в течение 15—30 дней; лицам пожилого и старческого возраста — по 25 мг 1—2 раза в сутки.

Суточная потребность в витамине B1 для взрослых мужчин — 1.2—2.1 мг; для лиц пожилого возраста — 1.2—1.4 мг; для женщин — 1.1—1.5 мг; для детей — 0.3—1.5 мг.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд.

Безрецептурный препарат (об этом есть даже надпись на картонной упаковке).

Тиаминаза — Википедия

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 10 января 2019; проверки требуют 2 правки. Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 10 января 2019; проверки требуют 2 правки.

Тиамина́за — ферментный антагонист витамина В₁. Это фермент класса гидролаз, катализирующий гидролиз тиамина. Тиаминаза разрушает тиамин, катализируя реакцию нуклеофильного замещения у метиловой группы с образованием неактивных соединений — свободного тиазола и сульфокислоты.

Различают два типа тиаминазы^[1]:

1. Тиаминаза I (англ. thiamine pyridinylase) — Шифр КФ 2.5.1.2 — самый распространенный тип. Он действует путем вытеснения пиримидиновых метильных групп с азотистым основанием или SH-соединениий для разрушения тиазольного кольца.
Синонимы Тиаминазы I:
Протеины: пиримидин трансфераза, тиамин гидроназа
Альтернативное название: тиамин основание 2-метил-4-аминопиримидин-5-метилтрансфераза (англ. thiamine:base 2-methyl-4-aminopyrimidine-5-methenyltransferase)

2. Тиаминаза II (англ. aminopyrimidine aminohydrolase) — Шифр КФ 3.5.99.2 — этот тип действует через гидролитическое расщепление метилен-тиазол-Н соединений с образованием фрагментов пиримидина и тиамина.
Синонимы Тиаминазы II:
Протеины: аневриназа (уст.), анзериназа (уст.), тиамин гидроназа
Альтернативное название: 4-амино-5-аминометил-2-метилпиримидин гидролаза (англ. 4-amino-5-aminomethyl-2-methylpyrimidine hydrolase)
Ген: tenA (Локус: BSU11650)

При расщеплении тиамина оба типа тиаминазы используют косубстраты (обычно амин или сульфгидрил-содержащие соединения). Например пролин или цистеин.

Полный перечень природных источников тиаминазы ещё не определен. Фермент представлен в нескольких формах и доказанно содержится в тканях многих пресноводных и морских рыб. Особенно её много в карпе, атлантической сельди, моллюсках (Тип I)^[2].
Тиаминаза обнаруживается в клетках животных и человека — в норме она регулирует содержание соответствующих коферментов. Она продуцируется бактериями кишечного тракта — Bacteria thiaminolytic и Bacteria anekrinolytieny (Тип II)^[3]. Источником тиаминазы может быть золотистый стафилококк, сальмонелла, протеус, некоторые штаммы кишечной палочки. Эти тиаминразрушающие бактерии выявляют в кишечнике детей, страдающих расстройствами питания, а также у взрослых с хроническими желудочно-кишечными заболеваниями.
Фермент обнаружен у африканского шёлкового червя (Anaphe venata)^[4] и в ряде растений, например в папоротнике орляк, хвоще болотном (Тип I)^[5][6].

Тиаминаза как причина развития дефицита витамина B₁[править | править код]

Участие тиаминазы в развитии дефицита витамина B₁ было выявлено при изучении ряда энзоотий и эндемий, возникающих без какой-либо эпизоотологической и эпидемиологической связи между предыдущими заболеваниями людей, животных и рыб:

• Авитаминоз B₁ был выявлен при обследовании жителей Таиланда, которые в больших количествах использует в питании рыбу в сыром виде^[7];
• Наблюдалась и экспериментально подтверждалась болезнь и гибель рыб (в основном от авитаминоза B₁) под воздействием токсинов сине-зелёных водорослей, содержащих тиаминазу. Приём в пищу больной рыбы — одна из версий проявления гаффской болезни;
• Признаки заболеваний, обусловленных недостатком тиамина, были обнаружены в звероводческих хозяйствах после включения в рацион лисиц сырого карпа^[8].

Тиаминаза разрушается при нагревании, но при этом её типы различаются по термостойкости. Термическая обработка продуктов, содержащих тиаминазу, позволяет применять их в пищу, не опасаясь развития дефицита тиамина. Австралийские аборигены длительно вымачивают богатые тиаминазой марсилию, прежде чем приготовить из неё суп или традиционные лепёшки «нарду», так как при термической обработке папоротниковых тиаминаза в них полностью не разрушается.
Животные, страдающие от дефицита тиамина из-за употребления в пищу тиаминазы, хорошо поддаются лечению на ранних стадиях заболевания. Внутримышечных инъекций тиамина и удаление источника тиаминазы из рациона животного, как правило, достаточно для их полного выздоровления^[1].

Тиаминаза относительно широко распространена в природе, что свидетельствует о существенной роли фермента в поддержании клеточного метаболизма, несмотря на негативное влияние фермента. Фермент разлагает витамин B₁ в организме, но не расщепляет тиольные производные тиамина. Поскольку тиольная форма под действием кислоты снова образует тиамин, то при некритичном превышении уровня тиаминазы это создает возможность сохранения тиамина в количестве необходимом организму.^[9]

1. ↑ ^{1 2} Department of Animal Science. THIAMINASES (неопр.). Cornell University (09.10.2015).
2. ↑ Донченко Л.В., Надыкта В.Д. Безопасность пищевой продукции (Учебник. — 2-е изд.). — М: ДеЛи принт, 2007. — 539 с. — ISBN 978-5-94343-092-3.
3. ↑ Нечаев А.П., Траубенберг С.Е., Кочеткова А.А. и др. Пищевая химия. — СПб: ГИОРД, 2007. — 640 с. — ISBN 5-98879-011-9.
4. ↑ Nishimune T., Watanabe Y., Okazaki H, Akai H. Thiamin is decomposed due to Anaphe spp. entomophagy in seasonal ataxia patients in Nigeria // J. Nutr. — 2000. — № 130. — С. 1625–28.
5. ↑ Barry V. McCleary, Bruce F. Chick. The purification and properties of a thiaminaseI from Nardoo (Marsilea drummondii) (англ.) // Phytochemistry : Журнал. — 1977. — No. 16. — P. 207-213. — DOI:10.1016/S0031-9422(00)86787-4.
6. ↑ Отравление растениями, содержащие фермент тиаминазу. (неопр.). veterinarua.ru. Дата обращения 1 июня 2016.
7. ↑ В. М. АБАКУМОВ кмн. Антивитамины // Здоровье : Журнал. — 1980. — № 2. — С. 78/11. — ISSN 0044-1945.
8. ↑ С.Ю. Штрыголь. Антивитамины. Антагонисты витамина В1 и подходы к коррекции их патогенного действия // Охорона здоров’я. — 2011. — Квитень (№ 7 (260)). — С. 55-57.
9. ↑ Г.А. Мелентьева. Фармацевтическая химия. — Книга по требованию. — М. — С. 398. — 479 с.

Фолиевая кислота — Википедия

Фолиевая кислота
({{{картинка}}}) ({{{картинка3D}}})
Традиционные названия	фолацин, фолат, птероилглютаминовая кислота, витамин B9, витамин Bc, витамин M
Хим. формула	C19H19N7O6
Рац. формула	C19H19N7O6
Молярная масса	441,4 г/моль
Температура
• плавления	250 °C
• разложения	250 ± 1 °C[1]
Константа диссоциации кислоты pKa{\displaystyle pK_{a}}	2,3
Растворимость
• в воде	0,0016 г/100 мл
Рег. номер CAS	59-30-3
PubChem	6037
Рег. номер EINECS	200-419-0
SMILES
InChI	1S/C19h29N7O6/c20-19-25-15-14(17(30)26-19)23-11(8-22-15)7-21-10-3-1-9(2-4-10)16(29)24-12(18(31)32)5-6-13(27)28/h2-4,8,12,21H,5-7h3,(H,24,29)(H,27,28)(H,31,32)(h4,20,22,25,26,30)/t12-/m0/s1
RTECS	LP5425000
ChEBI	27470
ChemSpider	5815
Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное.
Медиафайлы на Викискладе

Фо́лиевая кислота́ (витамин B₉; лат. acidum folicum от лат. folium — лист) — водорастворимый витамин, необходимый для роста и развития кровеносной и иммунной систем. Наряду с фолиевой кислотой к витаминам относятся и её производные, в том числе ди-, три-, полиглутаматы и другие. Все такие производные вместе с фолиевой кислотой объединяются под названием фолаты.

Недостаток фолиевой кислоты может вызвать мегалобластную анемию у взрослых, а приём фолиевой кислоты во время беременности снижает риск развития дефектов нервной трубки плода.

В то же время избыток фолиевой кислоты (высокое потребление в качестве витаминной добавки) может снижать активность натуральных киллеров, которые участвуют в противовирусном и противоопухолевом иммунитете^[2]. В 2005 году было обнаружено, что у 78% здоровых женщин в постменопаузе в плазме крови содержится неразрушенная фолиевая кислота, что указывает на её избыточное потребление. У них также отмечалась более низкая активность NK-клеток.

Некоторые люди применяют фолиевую кислоту непосредственно в составе жевательной резинки для лечения инфекций дёсен. Фолиевая кислота часто используется в сочетании с другими витаминами^[3].

Фолиевая кислота в пищевых продуктах[править | править код]

Животные и человек получают фолиевую кислоту вместе с пищей либо благодаря синтезу микрофлорой кишечника. Фолиевая кислота в значимых количествах содержится в зелёных овощах с листьями, в некоторых цитрусовых, в бобовых, в хлебе из муки грубого помола, дрожжах, печени, входит в состав мёда. Во многих странах законодательство обязывает производителей мучных продуктов обогащать зёрна фолиевой кислотой. В ходе приготовления пищи часть фолатов разрушается.

В 1931 году исследователь Люси Уиллс сообщила о том, что приём дрожжевого экстракта помогает вылечить анемию у беременных женщин. Это наблюдение привело исследователей в конце 1930-х годов к идентификации фолиевой кислоты как главного действующего фактора в составе дрожжей. Фолиевая кислота была получена из листьев шпината в 1941 году и впервые синтезирована химическим способом группой исследователей под руководством Йеллапрагады Суббарао в 1945^[4].

Фолиевая кислота необходима для создания и поддержания в здоровом состоянии новых клеток, поэтому её наличие особенно важно в периоды быстрого развития организма — на стадии раннего внутриутробного развития и в раннем детстве. Процесс репликации ДНК требует участия фолиевой кислоты, и нарушение этого процесса увеличивает опасность развития раковых опухолей. В первую очередь от нехватки фолиевой кислоты страдает костный мозг, в котором происходит активное деление клеток. Клетки-предшественницы красных кровяных телец (эритроцитов), образующиеся в костном мозге, при недостатке фолиевой кислоты увеличиваются в размере, образуя так называемые мегалобласты (см. макроцитоз), и приводят к мегалобластной анемии. Фолиевая кислота необходима беременным женщинам, особенно на ранних сроках беременности, а также мужчинам для нормальной выработки сперматозоидов^[5].

Основная функция фолиевой кислоты и её производных — перенос одноуглеродных групп (например, метильных и формильных) от одних органических соединений к другим. Главная активная форма фолиевой кислоты — тетрагидрофолиевая кислота, образуемая с помощью фермента дигидрофолат редуктазы.

Рекомендуемая суточная норма потребления[править | править код]

Степень всасывания и утилизации фолиевой кислоты зависит от характера пищи и способа её приготовления. Биодоступность синтетической фолиевой кислоты выше, чем у фолиевой кислоты, получаемой с пищей^[6]. Чтобы сгладить воздействие этих факторов, рекомендуемая суточная норма измеряется в микрограммах «пищевого фолатного эквивалента». Советские и российские документы рекомендуют беременным женщинам употреблять дополнительно 400 мкг, кормящим — 500 мкг, а всем остальным — 400 мкг фолиевого эквивалента в сутки^[7]. 1 мкг потребляемого с пищей натурального фолата равняется примерно 0,6 мкг фолата, полученного в форме таблеток или в виде синтетических добавок в пище. По данным двух научных исследований 1988 и 1994 годов, большинство взрослых людей потребляют меньше фолиевой кислоты, чем это установлено нормами^[8][9]. В некоторых странах с конца XX века было введено обязательное обогащение продуктов фолиевой кислотой^[10].

В последние годы многие нормы были уточнены, включая и нормы на соединения фолиевой кислоты. Всемирная организация здравоохранения заметно снизила необходимое количество фолатов.

Рекомендуемые ВОЗ нормы потребления фолатов^[11]:

Возраст	РНП, мкг/сут
0–12 месяцев	50
1–3 года	70
4–6 лет	100
6–10 лет	150
11+ лет	200

Дополнительные количества, которые следует добавить:

Беременные женщины	+200
Кормящие женщины	+60

Нормы РФ (2008): верхний предел физиологической потребности – 1000 мкг. Суточная доза потребления фолиевой кислоты для женщин репродуктивного возраста для беременных с неотягощенным акушерским анамнезом составляют 400—600 мкг/сут, для кормящих – 500 мкг/сут^[12].

В экспериментах установлено, что если в пище животных (например, цыплят) недостаёт фолиевой кислоты, у них задерживается рост и нарушается кроветворение. Очень чувствительны к недостатку витамина В9 молочнокислые бактерии, для которых он является незаменимым ростовым фактором. Человек редко страдает от В9-гиповитаминоза, так как фолиевая кислота синтезируется микрофлорой желудочно-кишечного тракта и всегда поступает в организм в достаточном количестве, но в случае развития этого гиповитаминоза у человека он может быть охарактеризован как анемия; вместе с тем развиваются множественные нарушения деятельности органов пищеварения^[13].

У пациентов с редким синдромом — церебральной фолатной недостаточностью — уровень фолата снижен в центральной нервной системе, при этом уровень фолата в сыворотке может быть в норме. Синдром характеризуется неврологическими и психическими нарушениями.

Метотрексат[править | править код]

В злокачественных опухолях, как и в остальных зонах быстрого деления клеток, фолиевая кислота особенно необходима, поэтому механизм действия некоторых противоопухолевых средств основан на создании препятствий фолатному метаболизму. Метотрексат ингибирует производство активной формы фолиевой кислоты — тетрагидрофолата. Метотрексат может оказывать токсическое воздействие на организм, вызывая побочные эффекты, такие как воспаления в пищеварительном тракте.

Пациент, принимающий метотрексат, должен неукоснительно следовать указаниям врача.

Противосудорожные препараты[править | править код]

Противосудорожные препараты (антиконвульсанты), такие как карбамазепин и вальпроевая кислота, используемые в лечении эпилепсии и аффективных расстройств психики, снижают уровни фолиевой кислоты в организме, индуцируя экспрессию цитохромов P450. Как дефицит фолата, так и избыточная эпилептическая активность могут вызывать нарушения в развитии плода при беременности, поэтому врачами уделяется особое внимание беременным женщинам, принимающим антиконвульсанты.

Противомалярийные препараты[править | править код]

Противомалярийные препараты типа фансидар нарушают обмен фолиевой кислоты в организме плазмодия (малярийный плазмодий, токсоплазмодий). Длительное применение (свыше 3 мес.) приводит к снижению уровня фолиевой кислоты в организме человека. При этом рекомендуется назначение одновременного приема фолиевой кислоты пациентом. Появление кашля на фоне лечения является показателем для отмены противомалярийного препарата.

1. ↑ CRC Handbook of Chemistry and Physics / W. M. Haynes — 95 — Boca Raton: CRC Press, 2014. — P. 3–278. — ISBN 978-1-4822-0868-9
2. ↑ Высокое потребление фолиевой кислоты мешает организму бороться с раком (рус.). Дата обращения 25 февраля 2016.
3. ↑ http://www.webmd.com/vitamins-supplements/ingredientmono-1017-folic%20acid.aspx?activeingredientid=1017& (англ.). www.webmd.com. Дата обращения 19 января 2017.
4. ↑ Angier A.B. et al. Synthesis of a compound identical with the L. Casei Factor. Science 1945;102:227
5. ↑ Фаст-фуд в рационе мужчин связали с пороками развития их будущих детей — МедНовости — MedPortal.ru
6. ↑ Suitor CW, Bailey LB (2000). «Dietary folate equivalents: interpretation and application». Journal of the American Dietetic Association 100 (1): 88-94. PMID 10646010.
7. ↑ «Нормы физиологических потребностей в энергии и пищевых веществах для различных групп населения Российской Федерации» МР 2.3.1.2432-08 Архивировано 19 февраля 2016 года.
8. ↑ Alaimo K, McDowell MA, Briefel RR, Bischof AM, Caughman CR, Loria CM, Johnson CL (1994). «Dietary intake of vitamins, minerals, and fiber of persons ages 2 months and over in the United States: Third National Health and Nutrition Examination Survey, Phase 1, 1988-91». Advance Data n° 258: 1-28. PMID 10138938.
9. ↑ Raiten DJ, Fisher KD (1995). «Assessment of folate methodology used in the Third National Health and Nutrition Examination Survey (NHANES III, 1988-1994)». The Journal of Nutrition 125 (5): 1371S-1398S. PMID 7738698.
10. ↑ Lewis CJ, Crane NT, Wilson DB, Yetley EA (1999) Estimated folate intakes: data updated to reflect food fortification, increased bioavailability, and dietary supplement use. The American Journal of Clinical Nutrition volume 70 issue 2 pages=198-207 PMID 10426695
11. ↑ Здоровая пища и питание женщин и их семей, Европейское региональное бюро ВОЗ: Здоровая пища и питание женщин и их семей, стр.35.
12. ↑ Ших Е.В., Махова А.А. Преимущества проведения коррекции фолатного статуса с использованием витаминно-минерального комплекса, содержащего метафолин (неопр.) (недоступная ссылка). ФолиеваяКислота.рф (сентябрь 2013). Дата обращения 30 апреля 2016. Архивировано 3 июня 2016 года.
13. ↑ Фердман Д.Л. Биохимия. — Издание второе, переработанное и дополненное. — Москва: Государственное издательство «Высшая школа», 1962. — С. 167—169.

B03A
B03B
B03X	Прочие антианемические препараты